سيكلوسبورين

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
سيكلوسبورين

سيكلوسبورين
سيكلوسبورين
الاسم النظامي
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Neoral, Sandimmune
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a601207
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي، وريدي، للعين
بيانات دوائية
توافر حيوي Variable
استقلاب (أيض) الدواء كبد سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي Variable (about 24 hours)
إخراج (فسلجة) صفراء
معرّفات
CAS 59865-13-3 ☑Y
ك ع ت L04L04AD01 AD01 S01XA18‏ (WHO)
بوب كيم CID 5284373
درغ بنك DB00091
كيم سبايدر 4447449 ☑Y
المكون الفريد 83HN0GTJ6D ☑Y
كيوتو D00184 ☑Y
ChEMBL CHEMBL160 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C62H111N11O12 
الكتلة الجزيئية 1202.61 g/mol

السيكلوسبورين (بالإنجليزية: Ciclosporin)‏ هو دواء مثبط للمناعة، يستخدم، بعد عمليات زراعة الأعضاء. والغرض من استخدامه هو تقليل فرصة رفض الجسم للعضو الذي تمت زراعته في جسم المريض .[1][2] سيكلوسبورين ميكرويمولشن - كبسولة (يؤخذ عن طريق الفم) العلامة التجارية للسيكلوسبورين مشتركة (إس):جينجراف، نيورال.

الآثارالجانبية

سيكلوسبورين قد يسبّب إنزعاج معدة أو غثيان أو تشنجات أو إسهال أو صداع. أرتفاع ضغط الدم، حب الشباب، ضبابية في الرؤية، حمى، إلتهاب حنجرة، ألم معدة، صعوبة في سمع، ألم صدر، تغيير لون بول، إعياء، نزيف، تغيرات في كمية البول.بعض الأحيان حساسية ومنها أعراضها: الطفح، حكة، ورم، دوخة،صعوبة في التنفس.

التحذيرات

سيكلوسبورين يحول قدرة الجسم إلى مرض المعركة / مرض (immunosuppressant)، يترك مرضى عرضة للعدوى أو المشاكل الأخرى مثل الإصابة بالسرطانات.[3] استعمال الأدوية الإضافية التي تعالج رفض زرع العضو قد يزيد هذه الميول. بعض أصناف cyclosporine لا يجب أن تستعمل مع immunosuppressants أخرى. سيكلوسبورين يمكن أن يسبّب ضغط دمّ عالي أيضا ومشاكل كلية.[4] يزيد خطر كلتا المشاكل بالجرعة المتزايدة وطول العلاج. مرضى داء صدفية الذين كان عندهم معالجة سابقة متأكّدة (ومثال على ذلك: - , بي يو في أي، يو في بي، قير، علاج إشعاع , methotrexate) في الخطر المتزايد لتطوير نمو الجلد السرطاني (خباثة). لذا , cyclosporine يجب أن يعطي فقط تحت الإشراف الطبي القريب. لأن الأصناف المختلفة تسلّم كميات مختلفة من الدواء، لا ينقل أصناف cyclosporine بدون رخصة طبية.[5]

آلية العمل

في عملية تثبيط الكالسينويرين يقوم الفوسفاتاز الخلوية بلعب دوراً هاماً في تحرير الإنترالوكين C من اللمفاويات التائية، والنتيجة تكون هي تثبيط فعالية اللمفاويات التائية دونما تأثير يذكر على وظيفة البالعات الكبيرة.[6] يساعد السيكلوسبورين الجسم على قبول الأعضاء المزروعة . ولهذا، فإن هذا الدواء يقلل رد فعل الجسم المؤذي تجاه الأمراض التي تصيب الجهاز المناعي .[7][8]

الإستخدامات الطبية

يستعمل سيكلوسبورين للوقاية من رفض الأعضاءالمزروعة في الجسم،[9] كما يستخدم في معالجة التهاب المفاصل .[10] وايضافي معالجة الصدفية الحادة وأمراض المناعة الذاتية .[7][11]

موانع الاستعمال

لا يجب استعمال الدواء عند المرضى الذين لديهم حساسية للسيكلوسبورين .أو المصابون بالصدفية أو المصابون بالسرطان.

المراجع

  1. ^ Henry J. Kaminski (26 نوفمبر 2008). Myasthenia Gravis and Related Disorders. Springer. ص. 163. Cyclosporine is derived from a fungus and is a cyclic undecapeptide with actions directed exclusively on T cells.
  2. ^ Cantrell DA, Smith KA (1984). "The interleukin-2 T-cell system: a new cell growth model". Science. ج. 224 ع. 4655: 1312–1316. DOI:10.1126/science.6427923. PMID:6427923.
  3. ^ Naesens M, Kuypers DR, Sarwal M (2009). "Calcineurin inhibitor nephrotoxicity". Clin. J. Am. Soc. Nephrol. ج. 4 ع. 2: 481–509. DOI:10.2215/CJN.04800908. PMID:19218475.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  4. ^ Henry ML, Elkhammas EA, Davies EA, Ferguson RM (1995). "A clinical trial of cyclosporine G in cadaveric renal transplantation". Pediatr. Nephrol. ج. 9 ع. Suppl: S49–51. DOI:10.1007/BF00867684. PMID:7492487.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  5. ^ Calne RY, White DJ, Thiru S, Rolles K, Drakopoulos S, Jamieson NV (1985). "Cyclosporin G: immunosuppressive effect in dogs with renal allografts". Lancet. ج. 1 ع. 8441: 1342. DOI:10.1016/S0140-6736(85)92844-2. PMID:2860538.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  6. ^ William F. Ganong. Review of medical physiology, 22nd edition, Lange medical books, chapter 27, page 530. ISBN 0-07-144040-2
  7. ^ أ ب Mott JL, Zhang D, Freeman JC, Mikolajczak P, Chang SW, Zassenhaus HP (يوليو 2004). "Cardiac disease due to random mitochondrial DNA mutations is prevented by cyclosporin A". Biochem. Biophys. Res. Commun. ج. 319 ع. 4: 1210–5. DOI:10.1016/j.bbrc.2004.05.104. PMID:15194495. مؤرشف من الأصل في 2018-08-26.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  8. ^ Elrod JW, Wong R, Mishra S؛ وآخرون (أكتوبر 2010). "Cyclophilin D controls mitochondrial pore-dependent Ca2+ exchange, metabolic flexibility, and propensity for heart failure in mice". J. Clin. Invest. ج. 120 ع. 10: 3680–7. DOI:10.1172/JCI43171. PMC:2947235. PMID:20890047. {{استشهاد بدورية محكمة}}: Explicit use of et al. in: |مؤلف= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  9. ^ Report on Carcinogens, Tweltfh Edition (PDF). Known To Be Human Carcinogens: U.S. Department of Health and Human Services. 2011. ص. 125–127. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2013-10-19.
  10. ^ Lichtiger S, Present DH, Kornbluth A؛ وآخرون (1994). "Cyclosporine in severe ulcerative colitis refractory to steroid therapy". N. Engl. J. Med. ج. 330 ع. 26: 1841–5. DOI:10.1056/NEJM199406303302601. PMID:8196726. {{استشهاد بدورية محكمة}}: Explicit use of et al. in: |مؤلف= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  11. ^ Mende U, Kagen A, Cohen A, Aramburu J, Schoen FJ, Neer EJ (نوفمبر 1998). "Transient cardiac expression of constitutively active Galphaq leads to hypertrophy and dilated cardiomyopathy by calcineurin-dependent and independent pathways". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. ج. 95 ع. 23: 13893–8. DOI:10.1073/pnas.95.23.13893. PMC:24952. PMID:9811897. مؤرشف من الأصل في 2019-12-08.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
إخلاء مسؤولية طبية