ترانيلسيبرومين

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
ترانيلسيبرومين
ترانيلسيبرومين
ترانيلسيبرومين
الاسم النظامي
(±)-trans-2-phenylcyclopropan-1-amine
or
(1R*,2S*)-2-phenylcyclopropan-1-amine
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Parnate
مرادفات Transamine
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a682088
فئة السلامة أثناء الحمل C
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 50%[1]
استقلاب (أيض) الدواء كبد (by إنزيمs CYP2A6، CYP2C19، سيتوكروم 2D6، MAOA, and MAOB)
عمر النصف الحيوي 2.5 hours[1]
إخراج (فسلجة) بول، براز[1]
معرّفات
CAS 155-09-9 ☑Y
ك ع ت N06N06AF04 AF04
بوب كيم CID 19493
درغ بنك DB00752
كيم سبايدر 18369 ☑Y
المكون الفريد 3E3V44J4Z9 ☒N
ChEMBL CHEMBL1179 ☒N
ترادف Transamine
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C9H11N 
الكتلة الجزيئية 133.19 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

الترانيلسيبرومين (بالإنجليزية: Tranylcypromine، يُباع تحت الاسم التجاري بارنات Parnate وأسماء أخرى[2]) هو مثبط أكسيداز أحادي الأمين «إم إيه أو آي» (واختصارًا مثبط ماو)، وبتعبير أدق، يُعد الترانيلسيبرومين مثبطًا لا انتقائيًا لا عكوسًا لإنزيم أكسيداز أحادي الأمين (ماو).[3] يُستعمل هذا الدواء مضادًا للاكتئاب والقلق في العلاج السريري لاضطرابات المزاج والقلق.

الترانيلسيبرومين هو بروبيل أمين يتشكل من «تحلّق» السلسلة الجانبية للأمفيتامين، وبالتالي يُصنف من الأمفيتامينات.

الاستخدامات السريرية

يُستخدم الترانيلسيبرومين لعلاج الاضطراب الاكتئابي الكبير، الذي يشمل الاكتئاب غير النموذجي، خاصةً عندما يترافق مع اضطراب القلق، ويكون هنا الخط الثاني للعلاج.[4] يُستخدم أيضًا في علاج الاكتئاب غير المستجيب على مضادات الاكتئاب المثبطة للاسترداد مثل مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ومضاد الاكتئاب ثلاثية الحلقات والبوبروبيون.[5]

مضادات الاستطباب

تشمل مضادات استطباب استخدام الدواء ما يلي:[4][5][6]

  • البرفيريا.
  • الأمراض القلبية الوعائية أو الدماغية الوعائية.
  • ورم القواتم.
  • التيرامين، الذي يوجد في العديد من الأطعمة، ويُستقلب بواسطة إنزيم ماو. يسبب هضم التيرامين وامتصاصه إفرازًا زائدًا للنورإبينفرين الذي يرفع سريعًا ضغط الدم إلى مستوًى يُدخل المريض في نوبة ارتفاع ضغط.
  • قد يسبب الاستخدام المرافق للأدوية المعززة للسيروتونين حدوث متلازمة السيروتونين. تشمل هذه الأدوية مثبطات استرداد السيروتونين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات السيروتونينية والديكستروميثورفان والميبيريدين.
  • قد يسبب الاستخدام المرافق للعوامل المطلقة لأحادي الأمين «إم آر إيه إس» مثل الفينفلورامين أو الأمفيتامين أو السودوإفيدرين حدوث التسمم الذي يتظاهر بمتلازمة السيروتونين أو نوبة ارتفاع الضغط.
  • قد يسبب تناول الليفودوبا دون الكاربيدوبا نوبة ارتفاع ضغط.

الحمية الغذائية

يوجد التيرامين في الكثير من الأطعمة، ويُستقلب بسرعة عادةً بواسطة إنزيم أكسيداز أحادي الأمين إيه (ماو-إيه). قد يستهلك الأفراد الذين لا يتناولون مثبطات ماو غرامين يوميًا على الأقل من التيرامين في الوجبة الغذائية دون أن يرتفع ضغط الدم لديهم، بينما أولئك الذين يستخدمون مثبطات ماو مثل الترانيلسيبرومين قد يعانون من ارتفاع حاد في ضغط الدم بعد استهلاك 10 ملغ فقط من التيرامين.[6][7]

تشمل الأغذية الحاوية على التيرامين الجبنة الناضجة واللحم المجفف والتوفو وبعض أنواع النبيذ الأحمر. تحوي بعضها (مثل خلاصة الخميرة) كميةً كافيةً لإحداث الوفاة بعد وجبة طعام واحدة. قد تحوي الأغذية الفاسدة أيضًا مستويات مرتفعةً من التيرامين.[4]

التأثيرات الجانية

معدل وقوع التأثيرات الجانبية

تشمل التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعًا (التي تحدث لدى أكثر من 10% من الحالات) ما يلي:

تشمل التأثيرات الجانبية الشائعة (1-10% من الحالات):

تأثيرات جانبية أخرى (معدل وقوع غير معروف):

  • زيادة أو نقصان الشهية.
  • اعتلال الدم.
  • الإسهال.
  • الألم الصدري.
  • الوذمة.
  • الهلوسة.
  • فرط المنعكسات.
  • الأرق.
  • اليرقان.
  • تشنجات الساق.
  • الألم العضلي.
  • الخفقان.
  • الإحساس بالبرودة.
  • الفكر الانتحاري.
  • الرعاش.

من الجدير بالذكر عدم ارتباط الجنس والعمر تحت 65 عامًا مع معدل وقوع التأثيرات الجانبية. لا يترافق الترانيلسيبرومين مع كسب الوزن، ويحمل خطرًا أقل من الهيرازين للانسمام الكبدي.[8][5]

يوصى عمومًا بإيقاف استخدام مثبطات ماو قبل التخدير، لكن هذا يرفع خطر نكس الاكتئاب. في إحدى الدراسات الحشدية الرجعية القائمة على الملاحظة، أبدى المرضى الموضوعون على الترانيلسيبرومين تحت للتخدير العام انخفاض معدل وقوع هبوط الضغط في أثناء العملية، بينما لم يظهر فرق في حدوث تباطؤ القلب أو تسرعه أو ارتفاع الضغط في أثناء العملية عند المقارنة مع المرضى الذين لا يتناولون مثبطات ماو.[9]

إن استخدام المحاكيات الودية غير المباشرة أو الأدوية المؤثرة على استرداد السيروتونين مثل الميبيريدين أو الديكستروميثورفان يرفع خطر ارتفاع ضغط الدم ومتلازمة السيروتونين على الترتيب، لذا يُنصح باستخدام الأدوية البديلة.[10][11] وصلت الدراسات الأخرى إلى نتائج مشابهة.[8] إن تداخلات الحركية الدوائية مع أدوية التخدير غير شائع، إذ يملك الترانيلسيبرومين ألفةً عالية للسيتوكروم بّي-450 2A6 (CYP2A6) ولا يُثبط إنزيمات السيتوكروم بّي في تراكيزه العلاجية.[7]

ذُكرت حالات من الإدمان على الترانيلسيبرومين في جرعات تتراوح بين 120-600 ميليغرامًا يوميًا.[12][8][4] يُعتقد أن الجرعات الأعلى تملك تأثيرات أشبه بالأمفيتامين ويزيد البدء السريع لفعالية الترانيلسيبرومين ونصف عمره القصير من خطورة الإدمان.[8]

ذُكرت حالات من الفكر الانتحاري والسلوكيات الانتحارية لدى المعالجين بالترانيلسيبرومين أو بعد إيقاف العلاج بفترة قصيرة.[4]

تُبدي الجرعات المفرطة من الترانيلسيبرومين تظاهرات أشد من الجرعات المعتادة.[4]

الية العمل

مضاد الترانيلسيبرومين يمنع تحطيم انزيم أكسيداز أحادي الأمين،[13] مما يؤدي إلى زيادة كمية هذا الإنزيم ونشاطه في الدماغ،كي لا يتسبب تحطيمه خلل في المادة الكيميائية مما يؤدي بذلك إلى حالة الاكتئاب.ويعمل الترانيلسيبرومين عن طريق زيادة بعض أنواع النواقل العصبية في الدماغ والمسؤولة عن تحسين المزاج والراحة،[14] ويقلل من حالات الاكتئاب المصحوبة والقلق والتوتر، ولكن يعطى هذا الدواء بعد ان فشلت بعض الادوية التي هي اقل في تأثيراتها الجانبية منه في علاج الاكتئاب .[15]

طرق الاستعمال

يعطى دواء الترانيلسيبرومين للبالغين عن طريق الفم بمقدار 10 ملغ مرتين باليوم، وقد تزداد كمية الجرعة بمقدار 10 ملغ تمتد من أسبوع إلى ثلاثة أسابيع، حيث تكون الجرعة النهائية بمقدار 60 ملغ في اليوم.[16]

المراجع

  1. ^ أ ب ت Williams, David A. (2007). = R0W1ErpsQpkC&pg = PA590 "Antidepressants". في Foye, William O.; Lemke, Thomas L.; Williams, David A. (المحرر). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. ص. 590–1. ISBN:0-7817-6879-9. {{استشهاد بكتاب}}: تحقق من قيمة |مسار الفصل= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المحررين (link)[وصلة مكسورة]
  2. ^ Drugs.com International brands for Tranylcypromine. Page accessed April 17, 2016 نسخة محفوظة 29 أغسطس 2017 على موقع واي باك مشين.
  3. ^ Baldessarini RJ (2005). "17. Drug therapy of depression and anxiety disorders". Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York: McGraw-Hill. ISBN:978-0-07-142280-2.
  4. ^ أ ب ت ث ج ح UK Electronic medicines compendium. Tranylcypromine Llast updated October 28, 2015 نسخة محفوظة 17 أكتوبر 2018 على موقع واي باك مشين.
  5. ^ أ ب ت Riederer P، Laux G (مارس 2011). "MAO-inhibitors in Parkinson's Disease". Experimental Neurobiology. ج. 20 ع. 1: 1–17. DOI:10.5607/en.2011.20.1.1. PMC:3213739. PMID:22110357.
  6. ^ أ ب Gillman PK (فبراير 2011). "Advances pertaining to the pharmacology and interactions of irreversible nonselective monoamine oxidase inhibitors". Journal of Clinical Psychopharmacology. ج. 31 ع. 1: 66–74. DOI:10.1097/JCP.0b013e31820469ea. PMID:21192146. S2CID:10525989.
  7. ^ أ ب Ulrich S، Ricken R، Adli M (أغسطس 2017). "Tranylcypromine in mind (Part I): Review of pharmacology". European Neuropsychopharmacology. ج. 27 ع. 8: 697–713. DOI:10.1016/j.euroneuro.2017.05.007. PMID:28655495. S2CID:4913721.
  8. ^ أ ب ت ث Ricken R، Ulrich S، Schlattmann P، Adli M (أغسطس 2017). "Tranylcypromine in mind (Part II): Review of clinical pharmacology and meta-analysis of controlled studies in depression". European Neuropsychopharmacology. ج. 27 ع. 8: 714–731. DOI:10.1016/j.euroneuro.2017.04.003. PMID:28579071. S2CID:30987747.
  9. ^ van Haelst IM، van Klei WA، Doodeman HJ، Kalkman CJ، Egberts TC (أغسطس 2012). "Antidepressive treatment with monoamine oxidase inhibitors and the occurrence of intraoperative hemodynamic events: a retrospective observational cohort study". The Journal of Clinical Psychiatry. ج. 73 ع. 8: 1103–9. DOI:10.4088/JCP.11m07607. PMID:22938842.
  10. ^ Smith MS، Muir H، Hall R (فبراير 1996). "Perioperative management of drug therapy, clinical considerations". Drugs. ج. 51 ع. 2: 238–59. DOI:10.2165/00003495-199651020-00005. PMID:8808166. S2CID:46972638.
  11. ^ Blom-Peters L، Lamy M (1993). "Monoamine oxidase inhibitors and anesthesia: an updated literature review". Acta Anaesthesiologica Belgica. ج. 44 ع. 2: 57–60. PMID:8237297.
  12. ^ Le Gassicke J، Ashcroft GW، Eccleston D، Evans JI، Oswald I، Ritson EB (1 أبريل 1965). "The Clinical State, Sleep and Amine Metabolism of a Tranylcypromine ('Parnate') Addict". The British Journal of Psychiatry. ج. 111 ع. 473: 357–364. DOI:10.1192/bjp.111.473.357.
  13. ^ A Double-Blind Study of Tranylcypromine Treatment of Major Anergic Depression نسخة محفوظة 07 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  14. ^ Tranylcypromine versus imipramine in anergic bipolar depression Am J Psychiatry 1991;148:910-916. نسخة محفوظة 28 يوليو 2014 على موقع واي باك مشين.
  15. ^ The Clinical State, Sleep and Amine Metabolism of a Tranylcypromine (`Parnate') Addict The British Journal of Psychiatry (1965) 111: 357-364 نسخة محفوظة 19 فبراير 2020 على موقع واي باك مشين.
  16. ^ Baldessarini, Ross J. (2005). "17. Drug therapy of depression and anxiety disorders". Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York: McGraw-Hill. ISBN:0-07-142280-3. {{استشهاد بكتاب}}: الوسيط غير المعروف |المحررين= تم تجاهله (مساعدة)

وصلات اضافية

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682088.html

http://www.netdoctor.co.uk/depression/medicines/tranylcypromine.html

http://www.rxlist.com/parnate-drug.htm

إخلاء مسؤولية طبية
مجلوبة من «https://3rabica.org/index.php?title=ترانيلسيبرومين&oldid=1654672»