هيدروكسي بروجستيرون كابرويت

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
هيدروكسي بروجستيرون كابرويت
هيدروكسي بروجستيرون كابرويت
هيدروكسي بروجستيرون كابرويت
الاسم النظامي
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] hexanoate
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Delalutin, Proluton, Proluton Depot, Makena, others
مرادفات OHPC; Hydroxyprogesterone capronate; Hydroxyprogesterone hexanoate; 17α-Hydroxyprogesterone caproate; 17α-OHPC; 17-Hydroxyprogesterone caproate; 17-OHPC; 17-HPC; 17α-HPC; HPC; LPCN-1107; 17α-Hydroxypregn-4-ene-3,20-dione 17α-hexanoate
فئة السلامة أثناء الحمل B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء • حقن عضلي[1]
• تحت الجلد حقن ذاتي[2][3]
بيانات دوائية
توافر حيوي فموي: ضعيف جدا (~3% في الفئران)[4]
عضلي: 100% (في الفئران)[4]
ربط بروتيني Extensive (to ألبيومين المصل البشري, not to CBG or (likely) SHBG)[1][5][6]
استقلاب (أيض) الدواء اختزال وإضافة هيدروكسيل (عبر سيتوكروم 3A4، سيتوكروم 3A5، سيتوكروم 3A7) والتحول (اقتران غلوكوروني، تكبرت، أستلة)[1]
عمر النصف الحيوي Non-pregnant: 7.8 days[7][8]
Singlet: 16–17 days[1][9]
Twins: 10 days[9]
إخراج (فسلجة) براز: 50%[1]
بول: 30%[1]
معرّفات
CAS 630-56-8 ☑Y
ك ع ت G03G03DA03 DA03
G03FA02‏ (WHO)
بوب كيم CID 169870
كيم سبايدر 148552 ☑Y
المكون الفريد 276F2O42F5 ☑Y
ترادف OHPC; Hydroxyprogesterone capronate; Hydroxyprogesterone hexanoate; 17α-Hydroxyprogesterone caproate; 17α-OHPC; 17-Hydroxyprogesterone caproate; 17-OHPC; 17-HPC; 17α-HPC; HPC; LPCN-1107; 17α-Hydroxypregn-4-ene-3,20-dione 17α-hexanoate
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C27H40O4 
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

هيدروكسي بروجستيرون كابرويت (بالإنجليزية: Hydroxyprogesterone caproate)‏ اختصاراً (OHPC) هو دواء مشتق من هرمون البروجستيرون الطبيعي يستخدم غالبا لمنع الولادة قبل الأوان عند النساء الحوامل اللائي لديهن تاريخ من هذه الحالة ولعلاج بعض الاضطرابات النسائية.[1][3][8][9][10] لا يتم استخدامه عن طريق الفم ويتم استخدامه بدلاً من ذلك عن طريق الحقن في العضلات أو الدهون، وعادة ما يتم ذلك مرة واحدة في الأسبوع إلى مرة واحدة شهريًا حسب إرشادات الطبيب المختص.[1][3][4] يعتبر عموما جيد التحمل وتنتج عنه آثار جانبية قليلة.[1] الآثار الجانبية الأكثر شيوعا تكون في موقع الحقن مثل الألم والتورم[1]، وفي بعض الحالات قد يزيد الدواء من خطر الإصابة بداء سكري الحمل عند استخدامه في النساء الحوامل.[1][11] وهو بالتالي يعتبر هرمون اصطناعي مشتق من هرمون البروجستين الطبيعي، وبالتالي هو ناهض من مستقبلات هرمون البروجسترون، والهدف البيولوجي من المركبات البروجستيرونية الاصطناعية هو المفعول مثل هرمون البروجسترون الطبيعي.[11] كما لديه بعض خصائص مضادات الكورتيكوستيرويد وأي نشاط هرموني مهم آخر. وبالتأكيد فإن الدواء يظهر عددًا من الاختلافات في آلية عمله داخل الجسم عن هرمون البروجسترون الطبيعي.[11][12][13][14][15][16][17]

تم اكتشافه في عام 1953 وتم تقديمه للاستخدام الطبي في عامي 1954 و 1955.

الاستخدامات الطبية

يستخدم لخفض المخاطر في حالات الولادة المبكرة أو الإجهاض لدى النساء اللواتي لديهن تاريخ من الولادة قبل [18]

الاضطرابات النسائية

يستخدم في علاج النساء اللواتي لديهن أعراض الإجهاض المبكر، واضطرابات أمراض النساء مثل عسر الطمث، ومتلازمة ما قبل الحيض، أمراض الثدي الليفي،و آلام الثدي.

استخدامات أخرى

تم استخدامة لعلاج تضخم البروستاتا الحميد لدى الرجال، على الرغم من أن دليل الفعالية هامشي وغير مؤكد.[19]

الأشكال المتوفرة

حقن أمبولات من 125 و / 250 ملغ تعطى عن طريق الحقن العضلي.

الآثار الجانبية

آثار نسبية قليلة مثل الألم في موقع الحقن، والتقرح، والتورم، والحكة، والكدمات.

الجرعة الزائدة

لم تكن هناك تقارير عن جرعة زائدة منه. في حالة الجرعة الزائدة، يجب أن يعتمد العلاج على الأعراض. تمت دراسة الدواء في البشر بجرعات عالية من 2000 إلى 5000 ملغ في الأسبوع عن طريق الحقن العضلي، دون مخاوف تتعلق بالسلامة.

التداخلات الدوائية

من غير المحتمل أن يؤثر الدواء على معظم إنزيمات السيتوكروم P450 بتركيزات علاجية. حيث لم يتم إجراء دراسات التداخل الدوائي معه.

مراجع

  1. ^ أ ب ت ث ج ح خ د ذ ر ز Deeks ED (أكتوبر 2011). "17 α-Hydroxyprogesterone caproate (Makena™): in the prevention of preterm birth". Paediatric Drugs. ج. 13 ع. 5: 337–45. DOI:10.2165/11208140-000000000-00000. PMID:21888448.
  2. ^ Krop J، Kramer WG (ديسمبر 2017). "Comparative Bioavailability of Hydroxyprogesterone Caproate Administered via Intramuscular Injection or Subcutaneous Autoinjector in Healthy Postmenopausal Women: A Randomized, Parallel Group, Open-label Study". Clinical Therapeutics. ج. 39 ع. 12: 2345–2354. DOI:10.1016/j.clinthera.2017.10.020. PMID:29191450.
  3. ^ أ ب ت https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/021945s012lbl.pdf نسخة محفوظة 2020-01-10 على موقع واي باك مشين.
  4. ^ أ ب ت Shaik IH، Bastian JR، Zhao Y، Caritis SN، Venkataramanan R (2015). "Route of administration and formulation dependent pharmacokinetics of 17-hydroxyprogesterone caproate in rats". Xenobiotica; the Fate of Foreign Compounds in Biological Systems. ج. 46 ع. 2: 169–74. DOI:10.3109/00498254.2015.1057547. PMC:4809632. PMID:26153441.
  5. ^ Mickelson KE، Forsthoefel J، Westphal U (أكتوبر 1981). "Steroid-protein interactions. Human corticosteroid binding globulin: some physicochemical properties and binding specificity". Biochemistry. ج. 20 ع. 21: 6211–8. DOI:10.1021/bi00524a047. PMID:7306509.
  6. ^ Dunn JF، Nisula BC، Rodbard D (يوليو 1981). "Transport of steroid hormones: binding of 21 endogenous steroids to both testosterone-binding globulin and corticosteroid-binding globulin in human plasma". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. ج. 53 ع. 1: 58–68. DOI:10.1210/jcem-53-1-58. PMID:7195404.
  7. ^ Onsrud M، Paus E، Haug E، Kjørstad K (1985). "Intramuscular administration of hydroxyprogesterone caproate in patients with endometrial carcinoma. Pharmacokinetics and effects on adrenal function". Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. ج. 64 ع. 6: 519–23. DOI:10.3109/00016348509156732. PMID:2932883.
  8. ^ أ ب Hines M، Lyseng-Williamson KA، Deeks ED (مارس 2013). "17 α-hydroxyprogesterone caproate (Makena®): a guide to its use in the prevention of preterm birth". Clinical Drug Investigation. ج. 33 ع. 3: 223–7. DOI:10.1007/s40261-013-0060-6. PMID:23413110.
  9. ^ أ ب ت Feghali M، Venkataramanan R، Caritis S (ديسمبر 2014). "Prevention of preterm delivery with 17-hydroxyprogesterone caproate: pharmacologic considerations". Seminars in Perinatology. ج. 38 ع. 8: 516–22. DOI:10.1053/j.semperi.2014.08.013. PMC:4253874. PMID:25256193.
  10. ^ Manuck TA (ديسمبر 2017). "17-alpha hydroxyprogesterone caproate for preterm birth prevention: Where have we been, how did we get here, and where are we going?". Seminars in Perinatology. ج. 41 ع. 8: 461–467. DOI:10.1053/j.semperi.2017.08.004. PMID:28947068.
  11. ^ أ ب ت Romero R، Stanczyk FZ (يونيو 2013). "Progesterone is not the same as 17α-hydroxyprogesterone caproate: implications for obstetrical practice". American Journal of Obstetrics and Gynecology. ج. 208 ع. 6: 421–6. DOI:10.1016/j.ajog.2013.04.027. PMC:4120746. PMID:23643669.
  12. ^ Horsky J، Presl J (6 ديسمبر 2012). Ovarian Function and its Disorders: Diagnosis and Therapy. Springer Science & Business Media. ص. 95–. ISBN:978-94-009-8195-9. مؤرشف من الأصل في 2020-03-31.
  13. ^ Dorfman، Ralph I. (5 ديسمبر 2016). Steroidal Activity in Experimental Animals and Man. Elsevier Science. ص. 398–. ISBN:978-1-4832-7299-3. مؤرشف من الأصل في 2020-04-01. Intramuscular administration of 17α-hydroxyprogesterone caproate produced signs and symptoms of adrenal insufficiency in Addisonians maintained on cortisol and 9α-fluorocortisol (Melby, 1961) and thereby showed properties similar to progesterone and 17α-hydroxyprogesterone. However, further tests will be required to eludicate its pharmacodynamics properties. Contrastingly, there was no evidence for salt dissipation with the test of a smaller dose of the steroid to normal subjects (Landau et al., 1958). {{استشهاد بكتاب}}: الوسيط غير المعروف |name-list-format= تم تجاهله يقترح استخدام |name-list-style= (مساعدة)
  14. ^ Sammour MB، El-Kabarity H، Khalifa AS (1975). "Progesterone therapy in pre-eclamptic toxaemia". Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. ج. 54 ع. 3: 195–202. DOI:10.3109/00016347509157760. PMID:1163210. Melby (14) found that when progesterone was administered to patients suffering from the syndrome of idiopathic oedema, they experienced a diuresis, with a high excretion of sodium and water within 24 hours after a single injection of 500 mg of 17-α-hydroxyprogesterone caproate.
  15. ^ Geller J، Bora R، Roberts T، Newman H، Lin A، Silva R (يوليو 1965). "Treatment of benign prostatic hypertrophy with hydroxyprogesterone caproate: effect on clinical symptoms, morphology, and endocrine function". JAMA. ج. 193 ع. 2: 121–8. DOI:10.1001/jama.1965.03090020035009. PMID:14304354.
  16. ^ Meis PJ (مايو 2005). "17 hydroxyprogesterone for the prevention of preterm delivery". Obstetrics and Gynecology. ج. 105 ع. 5 Pt 1: 1128–35. DOI:10.1097/01.AOG.0000160432.95395.8f. PMID:15863556.
  17. ^ Byrns MC (يناير 2014). "Regulation of progesterone signaling during pregnancy: implications for the use of progestins for the prevention of preterm birth". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. ج. 139: 173–81. DOI:10.1016/j.jsbmb.2013.01.015. PMID:23410596.
  18. ^ SMFM Clinical Guideline: Progesterone and preterm birth prevention: translating clinical trials data into clinical practice, AJOG May 2012
  19. ^ Donna Shoupe؛ Daniel R. Mishell (1987). "Therapeutic Regimens". في Daniel R. Mishell (المحرر). Menopause: Physiology and Pharmacology. Year Book Medical. ص. 335–351. ISBN:9780815159148. مؤرشف من الأصل في 2019-12-03.
أيقونة بذرة

هذه بذرة مقالة عن الصيدلة بحاجة للتوسيع. فضلًا شارك في تحريرها.

مجلوبة من «https://3rabica.org/index.php?title=هيدروكسي_بروجستيرون_كابرويت&oldid=3210402»