اسلابريم

من أرابيكا، الموسوعة الحرة

هذه هي النسخة الحالية من هذه الصفحة، وقام بتعديلها عبود السكاف (نقاش | مساهمات) في 00:09، 17 أكتوبر 2022 (بوت: أضاف قالب:مصادر طبية). العنوان الحالي (URL) هو وصلة دائمة لهذه النسخة.

(فرق) → نسخة أقدم | نسخة حالية (فرق) | نسخة أحدث ← (فرق)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
اسلابريم

الاسم النظامي
(RS)-5-[(2- cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
اعتبارات علاجية
طرق إعطاء الدواء Oral, intravenous
بيانات دوائية
توافر حيوي Good (oral)[1]
معرّفات
CAS 192314-93-5 ☑Y
ك ع ت J01J01EA03 EA03
بوب كيم CID 213043
كيم سبايدر 184736 ☒N
المكون الفريد 42445HUU0O ☒N
كيوتو D08337 ☑Y
ChEMBL CHEMBL134561 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H22N4O3 
الكتلة الجزيئية 354.403 g/mol

اسلابريم (Iclaprim) (دواء دولي غير مسجل الملكية) ، الذي يحمل الاسم الرمزي AR-100 وRO-48-2622، هو عبارة عن دي أمينو بيريميدين الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم. هو فحصيا مضاد حيوي واسع الطيف لعلاج الجلد ،تركيب الجلد والالتهابات المعقدة.[2] فعال ضد الكائنات إيجابية الغرام التي يجري تطويرها[3] يرتبط بنيويا مع التريميثوبريم. في المرحلة الثالثة تجربة سريرية علاج وريديا - تم العثور على أنه فعال بقدر كبير وأكثر تحملا من اللنزوليد في الأشخاص الذين يعانون من التهابات الجلد، البشرة الحساسة والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA).[4][5] في المختبر اسلابريم هو نشط للغاية لمكافحة MRSA، المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للفانكومايسين (VRSA)، سلالات العقدية الرئوية المقاومة للعديد من المضادات الحيوية الشائعة، وبعض البكتيريا سالبة الجرام.[1]

تم منح اسلابريم المسار السريع بوضع من قبل إدارة الغذاء والدواء [6]

الاستعمال الطبي

  • التهابات الجلد المعقدة والتهابات الأنسجة الرخوة التي تسببها البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
  • التهاب أنسجة الجلد الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميتيسيلين.

[7]

الأشكال الصيدلانية

  • حقن وريدي
  • يمكن أن تُؤخذ فموياً.
اسلابريم وNADPH مرتبطة DHFR. إدخال PDB: 3FRA. الأحماض الأمينية المختلفة تأحذ لونا مميزا.

ستيريوشيميستري

يحتوي اسلابريم على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من اسلابريم

CAS-Number: 1208116-65-7

CAS-Number: 1208116-66-8

مصادر

  1. ^ أ ب Kohlhoff SA, Sharma R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opin Investig Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.
  2. ^ Iclaprim FDA Approval Status - Drugs.com نسخة محفوظة 21 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. ^ Kohlhoff، SA؛ Sharma, R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opinion on Investigational Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.
  4. ^ "Arpida Submits New Drug Application for Intravenous Iclaprim for Treatment of Skin Infections" (Press release). رويترز. 19 مارس 2008. مؤرشف من الأصل في 2020-04-06. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.
  5. ^ "Arpida's iclaprim MAA Accepted for Review by EMEA" (Press release). PR Newswire. 21 أغسطس 2008. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.
  6. ^ Morgan A, Cofer C, Stevens DL (مارس 2009). "Iclaprim: a novel dihydrofolate reductase inhibitor for skin and soft tissue infections". Future Microbiol. ج. 4 ع. 2: 131–44. DOI:10.2217/17460913.4.2.131. PMID:19257839.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  7. ^ Iclaprim | Motif Bio plc نسخة محفوظة 02 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.

وصلات خارجية


إخلاء مسؤولية طبية