اسلابريم
اسلابريم (Iclaprim) (دواء دولي غير مسجل الملكية) ، الذي يحمل الاسم الرمزي AR-100 وRO-48-2622، هو عبارة عن دي أمينو بيريميدين الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم. هو فحصيا مضاد حيوي واسع الطيف لعلاج الجلد ،تركيب الجلد والالتهابات المعقدة.[2] فعال ضد الكائنات إيجابية الغرام التي يجري تطويرها[3] يرتبط بنيويا مع التريميثوبريم. في المرحلة الثالثة تجربة سريرية علاج وريديا - تم العثور على أنه فعال بقدر كبير وأكثر تحملا من اللنزوليد في الأشخاص الذين يعانون من التهابات الجلد، البشرة الحساسة والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA).[4][5] في المختبر اسلابريم هو نشط للغاية لمكافحة MRSA، المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للفانكومايسين (VRSA)، سلالات العقدية الرئوية المقاومة للعديد من المضادات الحيوية الشائعة، وبعض البكتيريا سالبة الجرام.[1]
| اسلابريم | |
|---|---|
-Iclaprim_Structural_Formula_V1.svg) | |
| الاسم النظامي | |
| (RS)-5-[(2- cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine | |
| اعتبارات علاجية | |
| طرق إعطاء الدواء | Oral, intravenous |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | Good (oral)[1] |
| معرّفات | |
| CAS | 192314-93-5  |
| ك ع ت | J01J01EA03 EA03 |
| بوب كيم | CID 213043 |
| كيم سبايدر | 184736  |
| المكون الفريد | 42445HUU0O |
| كيوتو | D08337 |
| ChEMBL | CHEMBL134561 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C19H22N4O3 |
| الكتلة الجزيئية | 354.403 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
تم منح اسلابريم المسار السريع بوضع من قبل إدارة الغذاء والدواء [6]
الاستعمال الطبي
- التهابات الجلد المعقدة والتهابات الأنسجة الرخوة التي تسببها البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
- التهاب أنسجة الجلد الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميتيسيلين.
الأشكال الصيدلانية
- حقن وريدي
- يمكن أن تُؤخذ فموياً.
ستيريوشيميستري
يحتوي اسلابريم على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:
| إنانتيوميرس من اسلابريم | |
|---|---|
-Iclaprim_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Number: 1208116-65-7 |
-Iclaprim_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Number: 1208116-66-8 |
مصادر
- ^ أ ب Kohlhoff SA, Sharma R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opin Investig Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.
- ^ Iclaprim FDA Approval Status - Drugs.com نسخة محفوظة 21 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ Kohlhoff، SA؛ Sharma, R (سبتمبر 2007). "Iclaprim". Expert Opinion on Investigational Drugs. ج. 16 ع. 9: 1441–8. DOI:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID:17714029.
- ^ "Arpida Submits New Drug Application for Intravenous Iclaprim for Treatment of Skin Infections" (Press release). رويترز. 19 مارس 2008. مؤرشف من الأصل في 2020-04-06. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.
- ^ "Arpida's iclaprim MAA Accepted for Review by EMEA" (Press release). PR Newswire. 21 أغسطس 2008. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10. اطلع عليه بتاريخ 2008-08-24.
- ^ Morgan A, Cofer C, Stevens DL (مارس 2009). "Iclaprim: a novel dihydrofolate reductase inhibitor for skin and soft tissue infections". Future Microbiol. ج. 4 ع. 2: 131–44. DOI:10.2217/17460913.4.2.131. PMID:19257839.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Iclaprim | Motif Bio plc نسخة محفوظة 02 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.
وصلات خارجية
- Schneider P, Hawser S, Islam K (ديسمبر 2003). "Iclaprim, a novel diaminopyrimidine with potent activity on trimethoprim sensitive and resistant bacteria" (PDF). Bioorg Med Chem Lett. ج. 13 ع. 23: 4217–21. DOI:10.1016/j.bmcl.2003.07.023. PMID:14623005. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2008-12-03.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
إخلاء مسؤولية طبية
| اسلابريم في المشاريع الشقيقة: | |