أرابيكا

كلوروتيبين

كلوروتيبين ( المُباع تحت الأسماء التجارية، كلوتيبين وكلوبيبين)، والمعروف أيضًا باسم أوتوكلوثيبين، هو مضاد للذهان ثلاثي الحلقات مُشتق من البيراثيبين في عام 1965 وتم تسويقها في جمهورية التشيك بواسطة شركة سبوفا في أو حوالي عام 1971 لعلاج الذهان والفصام .[1][2][3][4][5][6]

كلوروتيبين
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Clotepin, Clopiben
مرادفات Octoclothepin; Octoclothepine; VUFB-6281; VUFB-10030
طرق إعطاء الدواء إعطاء فموي
معرّفات
CAS 13448-22-1
4789-68-8 (حمض المالييك)
42505-79-3 (mesylate)
ك ع ت None
بوب كيم CID 1238
كيم سبايدر 1201
المكون الفريد E65W20MU7A
ChEMBL CHEMBL64249
ترادف Octoclothepin; Octoclothepine; VUFB-6281; VUFB-10030
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H21ClN2S 
الكتلة الجزيئية 344.901 g/mol
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

من المعروف أن كلوروتيبين يحتوي على درجة عالية من التقارب لمستقبلات الدوبامينD1،[7] D2،[8] D3،[8] D4 والسيروتونين 5-HT 2A، [9]5-HT2A،[7] 5-HT2B،[10] 5-HT2C،[10] 5-HT6،[11] 5-HT7،[11] tα1A،[12] α1B-،[12] ومستقبلات الهيستامين، [13] حيث تم تأكيد أنه يعمل كمضاد في معظم المواقع، ومن المحتمل أن يكون كذلك في جميعها بناءً على علاقة النشاط بالبنية، كما أنه يعوق امتصاص نورإبينفرين عن طريق تثبيط الناقل الخاص به.[14]

ونتيجة لنشاطه القوي للغاية إزاء مستقبل D 2، جنبًا إلى جنب مع التيفلودازين، تم استخدام كلوروتيبين كأساس لتطوير فارماكوفور ثلاثي الأبعاد لمُضادات مستقبلات D 2.[15]

انظر أيضًا

المراجع

  1. ^ Index nominum 2000: international drug directory. Taylor & Francis US. 2000. ص. 265. ISBN:978-3-88763-075-1. مؤرشف من الأصل في 2019-12-16. اطلع عليه بتاريخ 2011-11-26.
  2. ^ C. R Ganellin؛ D. J Triggle؛ F.. Macdonald (1997). Dictionary of pharmacological agents. CRC Press. ص. 500. ISBN:978-0-412-46630-4. مؤرشف من الأصل في 2019-12-16. اطلع عليه بتاريخ 2011-11-26.
  3. ^ "Pharmacological properties of a potent neuroleptic drug octoclothepin". Acta Biologica et Medica Germanica. ج. 39 ع. 6: 723–40. 1980. PMID:6893891.
  4. ^ Cornelius K. Cain (1 يناير 1971). Annual Reports in Medicinal Chemistry. Academic Press. ص. 5. ISBN:978-0-12-040506-0. مؤرشف من الأصل في 2020-01-26. اطلع عليه بتاريخ 2011-11-26.
  5. ^ Protiva، M. (2010). "ChemInform Abstract: Fifty Years in Chemical Drug Research". ChemInform. ج. 23 ع. 9: no. DOI:10.1002/chin.199209338. ISSN:0931-7597.
  6. ^ "[Clotepin]". Cas. Lek. Cesk. (بالتشيكية). 110 (17): 404–5. 1971. PMID:5576292.
  7. ^ أ ب Campiani G، Butini S، Gemma S، وآخرون (يناير 2002). "Pyrrolo[1,3]benzothiazepine-based atypical antipsychotic agents. Synthesis, structure-activity relationship, molecular modeling, and biological studies". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 45 ع. 2: 344–59. DOI:10.1021/jm010982y. PMID:11784139.
  8. ^ أ ب Burstein ES، Ma J، Wong S، وآخرون (ديسمبر 2005). "Intrinsic efficacy of antipsychotics at human D2, D3, and D4 dopamine receptors: identification of the clozapine metabolite N-desmethylclozapine as a D2/D3 partial agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. ج. 315 ع. 3: 1278–87. DOI:10.1124/jpet.105.092155. PMID:16135699. مؤرشف من الأصل في 2019-12-13.
  9. ^ "Pyrrolo[1,3]benzothiazepine-based atypical antipsychotic agents. Synthesis, structure-activity relationship, molecular modeling, and biological studies". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 45 ع. 2: 344–59. يناير 2002. DOI:10.1021/jm010982y. PMID:11784139.
  10. ^ أ ب Bøgesø KP، Liljefors T، Arnt J، Hyttel J، Pedersen H (يوليو 1991). "Octoclothepin enantiomers. A reinvestigation of their biochemical and pharmacological activity in relation to a new receptor-interaction model for dopamine D-2 receptor antagonists". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 34 ع. 7: 2023–30. DOI:10.1021/jm00111a015. PMID:1676758.
  11. ^ أ ب Roth BL، Craigo SC، Choudhary MS، وآخرون (مارس 1994). "Binding of typical and atypical antipsychotic agents to 5-hydroxytryptamine-6 and 5-hydroxytryptamine-7 receptors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. ج. 268 ع. 3: 1403–10. PMID:7908055. مؤرشف من الأصل في 2019-12-13.
  12. ^ أ ب Kristensen JL، Püschl A، Jensen M، وآخرون (أكتوبر 2010). "Exploring the neuroleptic substituent in octoclothepin: potential ligands for positron emission tomography with subnanomolar affinity for α(1)-adrenoceptors". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 53 ع. 19: 7021–34. DOI:10.1021/jm100652h. PMID:20857909.
  13. ^ "Evaluation of histamine H1-, H2-, and H3-receptor ligands at the human histamine H4 receptor: identification of 4-methylhistamine as the first potent and selective H4 receptor agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. ج. 314 ع. 3: 1310–21. سبتمبر 2005. DOI:10.1124/jpet.105.087965. PMID:15947036. مؤرشف من الأصل في 2019-12-13.
  14. ^ Liljefors T، Bøgesø KP (فبراير 1988). "Conformational analysis and structural comparisons of (1R,3S)-(+)- and (1S,3R)-(−)-tefludazine, (S)-(+)- and (R)-(−)-octoclothepin, and (+)-dexclamol in relation to dopamine receptor antagonism and amine-uptake inhibition". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 31 ع. 2: 306–12. DOI:10.1021/jm00397a006. PMID:2892932.
  15. ^ Povl Krogsgaard-Larsen؛ Tommy Liljefors؛ Ulf Madsen (25 يوليو 2002). Textbook of drug design and discovery. CRC Press. ص. 108. ISBN:978-0-415-28288-8. مؤرشف من الأصل في 2019-12-16. اطلع عليه بتاريخ 2011-11-26.
مجلوبة من «https://3rabica.org/index.php?title=كلوروتيبين&oldid=2883497»