تيكوبلانين

تيكوبلانين
الاسم النظامي
Ristomycin A 34-O-[2-(acetylamino)-2-deoxy-.beta.-D-glucopyranosyl]-22,31-dichloro-7-demethyl-64-O-demethyl-19-deoxy-56-O-[2-deoxy-2-[(8-methyl-1-oxononyl)amino]-.beta.-D-glucopyranosyl]-42-O-.alpha.-D-mannopyranosyl-
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Targocid
ASHP Drugs.com	أسماء الدواء الدولية
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء	علاج عن طريق الوريد، حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي	90٪ (يعطى عن طريق حقن عضلي)
ربط بروتيني	90٪ إلى 95٪
استقلاب (أيض) الدواء	لا يوجد
عمر النصف الحيوي	70 إلى 100 ساعة
إخراج (فسلجة)	كلوي (97٪ غير متغير)
معرّفات
CAS	61036-62-2 Y
ك ع ت	J01J01XA02 XA02
بوب كيم	CID 16129712
درغ بنك	DB06149
كيم سبايدر	16736197 Y
المكون الفريد	4U3D3YY81M Y
كيوتو	D02142 Y
ChEMBL	CHEMBL415428 N
NIAID ChemDB	007693
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	Variable
الكتلة الجزيئية	1564.3 to 1907.7 g/mol
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C89H99Cl2N9O33/c1-34(2)9-7-5-4-6-8-10-61(109)95-69-75(114)72(111)59(32-102)130-88(69)133-79-56-26-41-27-57(79)127-53-18-14-39(24-48(53)91)78(132-87-68(93-35(3)104)74(113)71(110)58(31-101)129-87)70-85(122)99-67(86(123)124)46-29-43(106)30-55(128-89-77(116)76(115)73(112)60(33-103)131-89)62(46)45-23-38(13-15-50(45)107)64(82(119)100-70)97-84(121)66(41)98-83(120)65-40-21-42(105)28-44(22-40)125-54-25-37(12-16-51(54)108)63(92)81(118)94-49(80(117)96-65)20-36-11-17-52(126-56)47(90)19-36/h11-19,21-30,34,49,58-60,63-78,87-89,101-103,105-108,110-116H,4-10,20,31-33,92H2,1-3H3,(H,93,104)(H,94,118)(H,95,109)(H,96,117)(H,97,121)(H,98,120)(H,99,122)(H,100,119)(H,123,124)/t49-,58-,59-,60-,63+,64-,65+,66-,67-,68-,69-,70+,71-,72-,73-,74-,75-,76+,77+,78-,87+,88+,89+/m1/s1  Y Key:FHBQKTSCJKPYIO-OXIGXJDJSA-N  Y

التيكوبلانين Teicoplanin عبارة عن مضاد حيوي فعال ضد العديد من سلالات البكتيريا موجبة الجرام، بما في ذلك العنقوديات المقاومة للمثيسيلين أو لبيتالاكتامات أخرى. يُستخدم لعلاج الالتهابات الشديدة الناتجة عن العنقوديات أو العقديات مثل التهاب العظم والنقي، التهاب المفصل البكتيري، تجرثم الدم وتسمم الدم.

بيانات القابلية

تستهدف Teicoplanin تخليق ببتيدوغليكان مما يجعل من مضادات الميكروبات فعالة ضد البكتيريا إيجابية الجرام بما في ذلك المكورات العنقودية و كلوستريديوم spp. وفيما يلي البيانات تمثل قابلية مثيل أيزوسيانيت لعدة مسببات الأمراض الهامة طبيا:

• المطثية العسيرة : 0.06 ميكروغرام / مل - 0.5 ميكروغرام / مل
• المكورات العنقودية الذهبية : ≤0.06 ميكروغرام / مل - ≥128 ميكروغرام / مل
• المكورات العنقودية البشروية : ≤0.06 ميكروغرام / مل - 32 ميكروغرام / مل

التهاب العظم والنقي (Osteomyelitis), تجرثم الدم (Bacteremia), وتسمم الدم (Septicemia): 3 جرعات بمقدار 400-800 ملغ (أو 6-12 ملغ للكغم) كل جرعة، عن طريق الحقن بالوريد كل 12 ساعة، ومن بعدها جرعة الصيانة اليومية تكون بمقدار 400 ملغ (أو 6 ملغ للكغم).

التهاب المفصل البكتيري (Septic arthritis): 3 جرعات بمقدار 800 ملغ (أو 12 ملغ للكغم) كل جرعة، عن طريق الحقن بالوريد كل 12 ساعة، ومن بعدها جرعة الصيانة اليومية تكون بمقدار 800 ملغ (أو 12 ملغ للكغم).

الكيمياء

Teicoplanin ، تسوقه سانوفي أفنتيس المحدودة هو في الواقع خليط من عدة مركبات، الخمس الكبرى (تسمى teicoplanin A₂-1 خلال A₂-5) والاربعة الاساسية (تسمى teicoplanin R_S-1 خلال R_S-4).

التيكوبلانين الأساسية (من اليسار والأسود) والسلاسل الجانبية التي تميز التيكوبلانين A₂-1 خلال A₂-5 (يمين). في اللون الأزرق: الβ-D-الجلوكوزامين.

الاستعمال الطبي

علاج الانتانات الناجمة عن الجراثيم إيجابية الغرام المتحسسة له، وللوقاية من التهاب الشغاف (الناجم عن الجراثيم إجابية الغرام) الذي قد يتلو الجراحة السنية ولمعالجة التهاب البريتوان المترافق مع CAPD.

الجرعة

• التهاب العظم والنقي (Osteomyelitis), تجرثم الدم (Bacteremia), وتسمم الدم (Septicemia): 3 جرعات بمقدار 400-800 ملغ (أو 6-12 ملغ للكغم) كل جرعة، عن طريق الحقن بالوريد كل 12 ساعة، ومن بعدها جرعة الصيانة اليومية تكون بمقدار 400 ملغ (أو 6 ملغ للكغم).
• التهاب المفصل البكتيري (Septic arthritis): 3 جرعات بمقدار 800 ملغ (أو 12 ملغ للكغم) كل جرعة، عن طريق الحقن بالوريد كل 12 ساعة، ومن بعدها جرعة الصيانة اليومية تكون بمقدار 800 ملغ (أو 12 ملغ للكغم).

المستحضرات الصيدلانية

مسحوق معد للحقن 200 ملغ.

الأعراض الجانبية

• صداع
• طفح جلدي
• دوخة
• غثيان
• اسهال
• وذمة وعائية
• تقيؤ
• قلة الصفيحات (thrombocytopenia)
• ارتفاع مستوى الكرياتنين في مصل الدم
• متلازمة ستيفن جونسون
• ندرة المحببات (agranulocytosis)
• فشل كلوي
• قلة العدلات (neutropenia)
• حكة
• تشنج قصبي
• الشرية (urticaria)
• الصدمة التأقية (anaphylaxis)
• ارتفاع انزيمات الكبد
• انحلال البشرة السمي
• طنين الاذن
• فقدان السمع
• دوار
• قلة الكريات البيضاء
• حمّى
• احمرار الجلد
• الم في موضع الحقن
• كثرة اليوزينيات
• التهاب الوريد الخثاري
• نوبات تشنج

المصادر

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل أرابيكا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.