تولكابون

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
تولكابون

تولكابون
تولكابون
الاسم النظامي
(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Tasmar
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a698036
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فمويًّا
بيانات دوائية
توافر حيوي 65%
ربط بروتيني >99.9%
استقلاب (أيض) الدواء الكبد (مقترنًا بحمض الجلوكورونيك بشكلٍ أساسي)
عمر النصف الحيوي 2–3 ساعة
إخراج (فسلجة) البول (60%)، البراز (40%)؛
فقط 0.5% غير مُستَقلَب
معرّفات
CAS 134308-13-7 ☑Y
ك ع ت N04N04BX01 BX01
بوب كيم CID 4659569
IUPHAR 6646
درغ بنك DB00323
كيم سبايدر 3848682 ☑Y
المكون الفريد CIF6334OLY ☑Y
كيوتو D00786 ☑Y
ChEMBL CHEMBL1324 
بنك بيانات البروتين ligand ID TCW (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H11NO5 
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار 143–146 °C (289–295 °F)
انحلالية في خصائص الماء غير قابل للذوبان mg/mL (20 °C)

تولكابون (بالإنجليزية: Tolcapone)‏؛ هو دواءٌ يُستعمَل لعلاج مرض باركنسون (PD)، ويباع تحت الاسم التجاري (بالإنجليزية: Tasmar)‏. وهو مُثبِّطٌ انتقائيٌّ وقوي المفعول لإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول (COMT).[1][2][3][4] أظهر هذا الدواء سميةً بالغةً في الكبد مما أدى إلى تعليق تصاريح تسويقه في عددٍ من البلدان.

الاستخدامات الطبية

يُستخدم تولكابون عاملًا مساعدًا مع أدوية كاربيدوبا/ليفودوبا أو ليفودوبا/بنسيرازيد لعلاج مرض باركنسون. ليفودوبا دواء أولي للدوبامين، يُقلِّل من أعراض مرض باركنسون. وكاربيدوبا وبنسيرازيد مثبطان لنازعة كربوكسيل L-الحمض الأميني العطري.[5] بدون إعطاء تولكابون، ستتلاشى الآثار المفيدة لليفودوبا بسرعة أكبر، مما يؤدي إلى تقلبات حركية.[6]

موانع الاستعمال

يُمنع استعمال تولكابون مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل فينيلزين أو ترانيلسيبرومين.[7] يُمنع استعمال تولكابون -كذلك- للأشخاص المصابين بأمراض الكبد أو في حالة ارتفاع إنزيمات الكبد.

المراجع

  1. ^ "Tolcapone". go.drugbank.com. مؤرشف من الأصل في 2022-03-18. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
  2. ^ "Tasmar (tolcapone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". reference.medscape.com. مؤرشف من الأصل في 2021-11-23. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
  3. ^ Kaakkola، S. (2000-06). "Clinical pharmacology, therapeutic use and potential of COMT inhibitors in Parkinson's disease". Drugs. ج. 59 ع. 6: 1233–1250. DOI:10.2165/00003495-200059060-00004. ISSN:0012-6667. PMID:10882160. مؤرشف من الأصل في 8 أبريل 2022. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
  4. ^ "Tolcapone - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. مؤرشف من الأصل في 2022-07-26. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
  5. ^ Dingemanse, J.; Jorga, K.; Zürcher, G.; Schmitt, M.; Sedek, G.; Prada, M. Da; Brummelen, P. Van (1995-09). "Pharmacokinetic-pharmacodynamic interaction between the COMT inhibitor tolcapone and single-dose levodopa". British Journal of Clinical Pharmacology (بEnglish). 40 (3): 253. DOI:10.1111/j.1365-2125.1995.tb05781.x. ISSN:1365-2125. PMID:8527287. Archived from the original on 22 أكتوبر 2022. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (help)
  6. ^ Jorga, K. M.; Fotteler, B.; Heizmann, P.; Zürcher, G. (1 Aug 1998). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics after oral and intravenous administration of tolcapone, a novel adjunct to Parkinson's disease therapy". European Journal of Clinical Pharmacology (بEnglish). 54 (5): 443–447. DOI:10.1007/s002280050490. ISSN:1432-1041.
  7. ^ Gershanik, Oscar S. (2015-01). "Improving l -dopa therapy: The development of enzyme inhibitors: LEVODOPA AND ENZYMATIC INHIBITORS". Movement Disorders (بEnglish). 30 (1): 103–113. DOI:10.1002/mds.26050. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (help)