أوكسامنيكوين

أوكسامنيكوين
الاسم النظامي
(RS)-1,2,3,4-Tetrahydro-2-isopropylaminomethyl-7-nitro-6-quinolylmethanol
اعتبارات علاجية
ASHP Drugs.com	معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
فئة السلامة أثناء الحمل	It is not known whether it will harm an unborn baby (FDA Pregnancy Category C)
طرق إعطاء الدواء	oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	Readily absorbed after oral doses
استقلاب (أيض) الدواء	hepatic
عمر النصف الحيوي	1 to 2.5h
إخراج (فسلجة)	mainly in urine
معرّفات
CAS	21738-42-1 Y
ك ع ت	P02P02BA02 BA02 QP52AA02 (WHO)
بوب كيم	CID 4612
درغ بنك	DB01096
كيم سبايدر	4451 Y
المكون الفريد	0O977R722D Y
كيوتو	D00460 Y
ChEBI	CHEBI:7819 N
ChEMBL	CHEMBL847
بنك بيانات البروتين ligand ID	OAQ (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C14H21N3O3
الكتلة الجزيئية	279.3
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط [O-][N+](=O)c1c(cc2c(c1)NC(CC2)CNC(C)C)CO
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C14H21N3O3/c1-9(2)15-7-12-4-3-10-5-11(8-18)14(17(19)20)6-13(10)16-12/h5-6,9,12,15-16,18H,3-4,7-8H2,1-2H3  Y Key:XCGYUJZMCCFSRP-UHFFFAOYSA-N  Y

أوكسامنيكين oxamniquune هو طارد للديدان^[؟]. يعطى بجرعة وحيدة لعلاج العدوى المعوية. الديدان مع النشاط المضاد للديدان^[؟] لمكافحة البلهارسيا المعوية، ولكن ليس ضد أنواع البلهارسيا الأخرى. أوكسامنيكين يسبب تحول الديدان^[؟] إلى عروق المساريقي بالكبد حيث يتم الاحتفاظ بالديدان^[؟] الذكور. الديدان^[؟] الإناث تعود إلى المساريق، ولكن لم تعد قادرة على إنتاج البيض^[؟].

يعتبر واحد من أدوية قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية وهو من الأهمية بمكان في النظام الصحي

الحركية الدوائية

• تصل تراكيزه البلازمية للذروة بعد ساعة إلى ثلاث ساعات من الجرعة، ونصف العمر هو 1,0-2,5 ساعة.
• يستقلب على نطاق واسع إلى مستقلبات غير نشطة، وبصورة رئيسية مشتق 6-كربوكسي، الذي تفرز في البول. ويفرز حوالي 70٪ من جرعة الأوكسامنيكين كمستقلب 6-كربوكسي في غضون 12 ساعة من الجرعة. كما تم الكشف عن آثار المستقلب 2-كربوكسي في البول.

آلية العمل

أوكسامنيكين هو tetrahydroquinoline نصف صنعي، وربما يعمل عن طريق الحمض النووي, مما يؤدي إلى تقلص وشلل في الديدان وموتها. آليته البيوكيميائية تفترض أن تكون متعلقة بالتأثير المضاد للكولين، مما يزيد من حركية الطفيلي، وكذلك إلى تثبيط تخليق الأحماض النووية. أوكسامنيكين يعمل بشكل رئيسي على الديدان الذكور، ولكن أيضا يؤدي إلى تغييرات صغيرة على نسبة صغيرة من الإناث. مثل البرازيكوانتيل، فإنه يزيد من الضرر الشديد للغشاء الظهري من السطح البطني.

الاستعمال

يستخدم أوكسامنيكين للعلاج من البلهارسيا.وفعال على قدم المساواة مع البرازيكوانتيل لعلاج الالتهابات المعوية. [بحاجة لمصدر]

موانع الاستعمال والاحتياطات

أوكسامنيكين لا ينبغي أن يؤخذ أثناء الحمل. [بحاجة لمصدر]

الآثار الجانبية

• جيد التحمل عموما عن طريق الفم.
• قد يسبب الدوخة مع أو بدون النعاس يحدث في ما لا يقل عن ثلث المرضى، بعد ثلاث ساعات من الجرعة، ويستمر عادة لمدة تصل إلى ست ساعات.
• الصداع.
• اضطرابات الجهاز الهضمي، مثل الغثيان، والتقيؤ، والإسهال.
• حساسية، بما في ذلك الشرى، والطفح الجلدي حاكة، والحمى.
• ارتفاع في قيم أنزيمات الكبد عابر في بعض المرضى.
• وقد تم الإبلاغ عن تشنجات صرعية، وخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ اضطرابات تشنجية.
• الهلوسة نادرة.
• قد تم الإبلاغ عن تلون البول بالأحمر، وربما يرجع ذلك إلى مستقلب الأوكسامنيكين.

الجرعة

عن طريق الفم، 15 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم مرتين في اليوم لمدة يوم واحد.

ستيريوشيميستري

أوكسامنيكين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من أوكسامنيكين
(R)-شكل	(S)-شكل

وصلات خارجية

• Drugs.com
• Schistosomiasis treatment

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل أرابيكا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.