إستراديول (دواء)

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
إستراديول (دواء)
اعتبارات علاجية
معرّفات
بيانات كيميائية
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

الإستراديول (إي 2) هو دواء وهرمون ستيرويدي يُنتج بشكل طبيعي،[1][2][3] وهو مركب إستروجيني يستخدم بشكل رئيسي في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة وعلاج قصور الغدد التناسلية لدى النساء.[4] كما أنه يستخدم في وسائل تحديد النسل الهرمونية للنساء، في العلاج الهرموني للنساء المتحولات جنسيًا، وفي علاج السرطانات الحساسة للهرمونات مثل سرطان البروستاتا لدى الرجال وسرطان الثدي لدى النساء، من بين استخدامات أخرى.[5][6][7][8][9] يمكن أخذ الإستراديول عن طريق الفم، أو إعطائه تحت اللسان، أو على شكل هلام أو لصاقة تطبق على الجلد، أو من خلال المهبل، أو عن طريق الحقن في العضلات أو في النسيج الدهني، أو من خلال استخدام غرسة توضع في النسيج الدهني، من بين طرق أخرى.

تشمل الآثار الجانبية للإستراديول لدى النساء ألم وتضخم في الثدي وصداع واستقساء وغثيان وغير ذلك.[10] قد يعاني الرجال والأطفال الذين يتعرضون للإستراديول من أعراض التأنيث، مثل تطورالثدي وتوزيع الدهون النسائية، وقد يعاني الرجال أيضًا من قصور الغدد التناسلية والعقم.[11][12] قد يزيد الإستراديول من خطر فرط تنسج بطانة الرحم وسرطان بطانة الرحم لدى النساء ذوات الرحم السليم إذا لم يؤخذ إلى جانب مركب بروجستيوجيني مثل البروجستيرون. قد يؤدي الجمع بين الإستراديول والبروجيستون، وإن لم يكن مع البروجستيرون الفموي، إلى زيادة خطر الإصابة بسرطان الثدي. من بين مضادات استطبابه، لا ينبغي استخدام الإستراديول لدى النساء الحوامل أو المرضعات أو المصابات بسرطان الثدي.[13][14]

الإستراديول مطابق حيوي لهرمون الإستروجيني يُنتج بشكل طبيعي، أو ناهض لمستقبلات الإستروجين، وهو مستهدف حيوي للإستروجين مثل الإستراديول داخلي التنشؤ. بسبب نشاطه الإستروجينيي، فإن الإستراديول يمتلك تأثيرات مضادة لموجهة الغدد التناسلية ويمكنه تثبيط الخصوبة ومنع إنتاج الهرمونات التناسلية لدى كل من النساء والرجال.[15][16] يختلف الإستراديول عن المركبات غير المطابقة حيويا للإستروجين مثل البريمارين والإثينيل إستراديول بنواحي مختلفة، مع ما يترتب على ذلك من آثار على التحمل والسلامة الدوائية.

اكتُشف الإستراديول في عام 1933.[17][18] وأصبح متوفرًا على شكل دواء في نفس العام، على شكل حقن عرفت باسم بنزوات الإستراديول. أُدخلت الأشكال التي كانت أكثر فعالية عن طريق الإعطاء الفموي، مثل إستراديول فاليرات ومسحوق الإستراديول، في الستينيات والسبعينيات وازادت شعبية أخذه بهذه الطريقة.[19][20][21] يستخدم الإستراديول أيضًا مثل بقية الأدوية الأولية، مثل سيبيونات الإستراديول.[22][23][24] تُستخدم الإستروجينيات ذات الصلة مثل الإيثنيل إستراديول، وهو أشيع الإستروجينيات استخدامًا في حبوب منع الحمل المركبة، والإستروجينيات المقترنة (الاسم التجاري بريمارين)، والتي تستخدم في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة، وتُستخد كأدوية أيضًا. في عام 2017، كان الدواء رقم 61 بين الأدوية  الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بوجودده ضمن أكثر من اثني عشر مليون وصفة طبية.[25][26]

الاستخدامات الطبية

العلاج الهرموني

سن اليأس

يُستخدم الإستراديول في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة لمنع وعلاج أعراض سن اليأس المتوسطة إلى الشديدة مثل هبات الحرارة، وجفاف المهبل وضموره، وهشاشة العظام (فقدان العظام). نظرًا لأن العلاج بالإستروجين غير المستقر (باستخدام الإستروجين وحده بدون البروجسترون) يزيد من خطر الإصابة بفرط تنسج بطانة الرحم وسرطان بطانة الرحم لدى النساء ذوات الأرحام السليمة، يتم عادةً دمج الإستراديول مع بروجيستوجين مثل البروجسترون أو أسيتات ميدروكسي بروجستيرون لمنع تأثيرات الإستراديول على بطانة الرحم. لايكون هذا الإجراء ضروريًا في حال خضعت المرأة لعملية استئصال الرحم (الاستئصال الجراحي للرحم).[27] وجد التحليل التلوي لعام 2017 أن الإستراديول لم يكن له تأثير على أعراض الاكتئاب لدى النساء حول فترة سن اليأس وبعدها.[28]

المراجع

  1. ^ Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. DOI:10.1080/13697130500148875. PMID:16112947. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2020-01-27.
  2. ^ Michael Oettel؛ Ekkehard Schillinger (6 ديسمبر 2012). Estrogens and Antiestrogens I: Physiology and Mechanisms of Action of Estrogens and Antiestrogens. Springer Science & Business Media. ص. 121, 226, 235–237. ISBN:978-3-642-58616-3. مؤرشف من الأصل في 2020-05-06.
  3. ^ Michael Oettel؛ Ekkehard Schillinger (6 ديسمبر 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. ص. 163–178, 235–237, 252–253, 261–276, 538–543. ISBN:978-3-642-60107-1. مؤرشف من الأصل في 2019-08-16.
  4. ^ Christin-Maitre S (2017). "Use of Hormone Replacement in Females with Endocrine Disorders". Horm Res Paediatr. ج. 87 ع. 4: 215–223. DOI:10.1159/000457125. PMID:28376481.
  5. ^ Christin-Maitre S، Laroche E، Bricaire L (يناير 2013). "A new contraceptive pill containing 17β-estradiol and nomegestrol acetate". Womens Health (Lond). ج. 9 ع. 1: 13–23. DOI:10.2217/whe.12.70. PMID:23241152.
  6. ^ Newton JR، D'arcangues C، Hall PE (1994). "A review of "once-a-month" combined injectable contraceptives". J Obstet Gynaecol (Lahore). 4 Suppl 1: S1–34. DOI:10.3109/01443619409027641. PMID:12290848.
  7. ^ Wesp LM، Deutsch MB (2017). "Hormonal and Surgical Treatment Options for Transgender Women and Transfeminine Spectrum Persons". Psychiatr. Clin. North Am. ج. 40 ع. 1: 99–111. DOI:10.1016/j.psc.2016.10.006. PMID:28159148.
  8. ^ Ali Shah SI (2015). "Emerging potential of parenteral estrogen as androgen deprivation therapy for prostate cancer". South Asian J Cancer. ج. 4 ع. 2: 95–7. DOI:10.4103/2278-330X.155699. PMC:4418092. PMID:25992351.
  9. ^ Coelingh Bennink HJ، Verhoeven C، Dutman AE، Thijssen J (يناير 2017). "The use of high-dose estrogens for the treatment of breast cancer". Maturitas. ج. 95: 11–23. DOI:10.1016/j.maturitas.2016.10.010. PMID:27889048.
  10. ^ Warner Chilcott (مارس 2005). "ESTRACE TABLETS, (estradiol tablets, USP)" (PDF). fda.gov. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2017-03-01. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-27.
  11. ^ Richard P. Pohanish (2011). Sittig's Handbook of Toxic and Hazardous Chemicals and Carcinogens. William Andrew. ص. 1167–. ISBN:978-1-4377-7869-4. مؤرشف من الأصل في 2020-05-06.
  12. ^ Russell La Fayette Cecil؛ J. Claude Bennett؛ Fred Plum (1996). Cecil Textbook of Medicine. Saunders. ISBN:978-0-7216-3575-0. مؤرشف من الأصل في 2020-05-06. Estrogen excess in men causes inhibition of gonadotropin secretion and secondary hypogonadism. Estrogen excess may result from either exogenous administration of estrogens or estrogenic substances (e.g., diethylstilbestrol administration [...]
  13. ^ Yang Z، Hu Y، Zhang J، Xu L، Zeng R، Kang D (فبراير 2017). "Estradiol therapy and breast cancer risk in perimenopausal and postmenopausal women: a systematic review and meta-analysis". Gynecol. Endocrinol. ج. 33 ع. 2: 87–92. DOI:10.1080/09513590.2016.1248932. PMID:27898258.
  14. ^ Lambrinoudaki I (أبريل 2014). "Progestogens in postmenopausal hormone therapy and the risk of breast cancer". Maturitas. ج. 77 ع. 4: 311–7. DOI:10.1016/j.maturitas.2014.01.001. PMID:24485796.
  15. ^ Stege R، Carlström K، Collste L، Eriksson A، Henriksson P، Pousette A (1988). "Single drug polyestradiol phosphate therapy in prostatic cancer". Am. J. Clin. Oncol. 11 Suppl 2: S101–3. DOI:10.1097/00000421-198801102-00024. PMID:3242384.
  16. ^ Ockrim JL، Lalani EN، Laniado ME، Carter SS، Abel PD (مايو 2003). "Transdermal estradiol therapy for advanced prostate cancer--forward to the past?". J. Urol. ج. 169 ع. 5: 1735–7. DOI:10.1097/01.ju.0000061024.75334.40. PMID:12686820.
  17. ^ Fritz F. Parl (2000). Estrogens, Estrogen Receptor and Breast Cancer. IOS Press. ص. 4, 111. ISBN:978-0-9673355-4-4. مؤرشف من الأصل في 2020-05-06.
  18. ^ Christian Lauritzen؛ John W. W. Studd (22 يونيو 2005). Current Management of the Menopause. CRC Press. ص. 44, 95–98, 488. ISBN:978-0-203-48612-2. مؤرشف من الأصل في 2020-05-06.
  19. ^ Kaufman، C. (1933). "Die Behandlung der Amenorrhöe mit Hohen Dosen der Ovarialhormone". Klinische Wochenschrift. ج. 12 ع. 40: 1557–1562. DOI:10.1007/BF01765673. ISSN:0023-2173.
  20. ^ Buschbeck، Herbert (2009). "Neue Wege der Hormontherapie in der Gynäkologie" [New ways of hormonal therapy in gynecology]. Deutsche Medizinische Wochenschrift. ج. 60 ع. 11: 389–393. DOI:10.1055/s-0028-1129842. ISSN:0012-0472.
  21. ^ Biskind، Morton S. (1935). "Commercial Glandular Products". Journal of the American Medical Association. ج. 105 ع. 9: 667. DOI:10.1001/jama.1935.92760350007009a. ISSN:0002-9955. Progynon-B, Schering Corporation: This is crystalline hydroxyestrin benzoate obtained by hydrogenation of theelin and subsequent conversion to the benzoate. [...] Progynon-B is marketed in ampules containing 1 cc. of a sesame oil solution of hydroxyestrin benzoate of either 2,500, 5,000, 10,000 or 50,000 international units.
  22. ^ "Neue Spezialitäten". Klinische Wochenschrift. ج. 44 ع. 23: 1381. 1966. DOI:10.1007/BF01747900. ISSN:0023-2173. NEUE SPEZIALITATEN [...] Progynova. 1 Dragee enthält 2 mg Oestradiolvalerinat (Klimakterium). Hersteller: Schering AG, Berlin 65.
  23. ^ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". مؤرشف من الأصل في 2020-05-06. اطلع عليه بتاريخ 2020-05-06.
  24. ^ Dapunt O (Sep 1967). "Behandlung klimakterischer Beschwerden mit Östradiolvalerianat (Progynova)" [The management of climacteric disorders using estradiol valerate (Progynova)]. Med Klin (بالألمانية). 62 (35): 1356–61 passim. ISSN:0025-8458. PMID:5593020.
  25. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 2020-05-01. اطلع عليه بتاريخ 2020-04-11.
  26. ^ "Estradiol - Drug Usage Statistics". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 2020-04-13. اطلع عليه بتاريخ 2020-04-11.
  27. ^ Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (بالألمانية) (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. pp. 434, 444. ISBN:978-3-8047-1763-3.
  28. ^ Whedon JM، KizhakkeVeettil A، Rugo NA، Kieffer KA (يناير 2017). "Bioidentical Estrogen for Menopausal Depressive Symptoms: A Systematic Review and Meta-Analysis". J Womens Health (Larchmt). ج. 26 ع. 1: 18–28. DOI:10.1089/jwh.2015.5628. PMID:27603786.
مجلوبة من «https://3rabica.org/index.php?title=إستراديول_(دواء)&oldid=3238128»