تاكروليمس

تاكروليمس
	تاكروليمس
الاسم النظامي
	3S-[3R[E(1S,3S,4S)]; ,4S,5R,8S,9E,12R,14R,15S,16R,18S,19S,26aR; -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a; -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy; -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl); -1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy; -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl); -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H); -tetrone, monohydrate
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C
طرق إعطاء الدواء	Topical, oral, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي	20%, less after eating food rich in fat
ربط بروتيني	75-99%
استقلاب (أيض) الدواء	Hepatic سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي	11.3 h (range 3.5-40.6 h)
إخراج (فسلجة)	Mostly faecal
معرّفات
CAS	104987-11-3
ك ع ت	D11D11AH01 AH01 L04AD02‏ (WHO)
بوب كيم	CID 6473866
درغ بنك	DB00864
كيم سبايدر	4976056
المكون الفريد	Y5L2157C4J
ChEMBL	CHEMBL269732
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C44H69NO12
الكتلة الجزيئية	804.018 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

تاكروليموس (بالإنجليزية: Tacrolimus)‏ هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة رفض الأعضاء المزروعة.^[1] كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية،^[2]^[3] المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (متسلسلة تسوكوبانية) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الأخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش. صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته أيضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي.^[4]

الاستعمالات الطبية

تاكروليمس يستخدم عادة لكبت الجهاز المناعي من اجل منع رفض الجسم لعضو مزروع.^[5] كما يستخدم هذا الدواء أيضا لمعالجة رفض الجسم لزرع الكلية أو الكبد لدى المرضى الذين لم يستجيبوا للمعالجة بالاأوية الأخرى مثل السيكلوسبورين (Cyclosporine) والستيروئيدات (steroids).^[6] ويعتبر التاكروليماس بديلا للسيكلوسبورين.^[7]

الاثار الجانبية

بسبب عمل هذا الدواء في خفض المناعة الذاتية في الجسم فان المريضر معرضون لللإصابة بالعدوى .^[8]^[9]

مراجع

^ Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). "FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics". J Antibiot (Tokyo). ج. 40 ع. 9: 1249–55. PMID:2445721. مؤرشف من الأصل في 2022-01-26.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Pritchard D (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discov Today. ج. 10 ع. 10: 688–91. DOI:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID:15896681. Supports source organism, but not team information
^ Ponner, B, Cvach, B (Fujisawa Pharmaceutical Co.): Protopic Update 2005
^ Healthy Ontario: Tacrolimus topical ointment نسخة محفوظة 27 أكتوبر 2007 على موقع واي باك مشين.
^ Liu J, Farmer J, Lane W, Friedman J, Weissman I, Schreiber S (1991). "Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes". Cell. ج. 66 ع. 4: 807–15. DOI:10.1016/0092-8674(91)90124-H. PMID:1715244.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ William F. Ganong. Review of medical physiology (ط. 22nd). Lange medical books. ص. 530. ISBN:0-07-144040-2.
^ M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). "Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients". Transplantation Proceedings. ج. 37 ع. 7: 3025–3028. DOI:10.1016/j.transproceed.2005.08.040. PMID:16213293.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Elizabeth Haddad, Vivian McAlister, Elizabeth Renouf, Richard Malthaner, Mette S. Kjaer, and Lise Lotte Gluud (2006). McAlister، Vivian (المحرر). "Cyclosporin versus Tacrolimus for Liver Transplanted Patients". Cochrane Database of Systematic Reviews. ج. 4 ع. CD005161: CD005161. DOI:10.1002/14651858.CD005161.pub2. PMID:17054241. مؤرشف من الأصل في 2020-01-11.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). "Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial". Lancet. ج. 360 ع. 9340: 1119–1125. DOI:10.1016/S0140-6736(02)11196-2. PMID:12387959.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

وصلات خارجية

تاكروليمس في المشاريع الشقيقة:

إخلاء مسؤولية طبية

[JAntibiot1987-Kino-1] Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). "FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics". J Antibiot (Tokyo). ج. 40 ع. 9: 1249–55. PMID:2445721. مؤرشف من الأصل في 2022-01-26.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[DrugDiscovToday2005-Pritchard-2] Pritchard D (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discov Today. ج. 10 ع. 10: 688–91. DOI:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID:15896681. Supports source organism, but not team information

[3] Ponner, B, Cvach, B (Fujisawa Pharmaceutical Co.): Protopic Update 2005

[4] Healthy Ontario: Tacrolimus topical ointment نسخة محفوظة 27 أكتوبر 2007 على موقع واي باك مشين.

[Cell1991-Liu-5] Liu J, Farmer J, Lane W, Friedman J, Weissman I, Schreiber S (1991). "Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes". Cell. ج. 66 ع. 4: 807–15. DOI:10.1016/0092-8674(91)90124-H. PMID:1715244.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[6] William F. Ganong. Review of medical physiology (ط. 22nd). Lange medical books. ص. 530. ISBN:0-07-144040-2.

[7] M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). "Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients". Transplantation Proceedings. ج. 37 ع. 7: 3025–3028. DOI:10.1016/j.transproceed.2005.08.040. PMID:16213293.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[8] Elizabeth Haddad, Vivian McAlister, Elizabeth Renouf, Richard Malthaner, Mette S. Kjaer, and Lise Lotte Gluud (2006). McAlister، Vivian (المحرر). "Cyclosporin versus Tacrolimus for Liver Transplanted Patients". Cochrane Database of Systematic Reviews. ج. 4 ع. CD005161: CD005161. DOI:10.1002/14651858.CD005161.pub2. PMID:17054241. مؤرشف من الأصل في 2020-01-11.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[9] J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). "Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial". Lancet. ج. 360 ع. 9340: 1119–1125. DOI:10.1016/S0140-6736(02)11196-2. PMID:12387959.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

تاكروليمس


تاكروليمس
الاسم النظامي
3S-[3R^[E(1S^,3S^,4S^)] ,4S^,5R^,8S^,9E,12R^,14R^,15S^,16R^,18S^,19S^,26aR^ -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl) -1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl) -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H) -tetrone, monohydrate
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C
طرق إعطاء الدواء	Topical, oral, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي	20%, less after eating food rich in fat
ربط بروتيني	75-99%
استقلاب (أيض) الدواء	Hepatic سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي	11.3 h (range 3.5-40.6 h)
إخراج (فسلجة)	Mostly faecal

معرّفات
CAS	104987-11-3^Y
ك ع ت	D11 D11AH01 AH01 L04AD02‏ (WHO)
بوب كيم	CID 6473866
درغ بنك	DB00864
كيم سبايدر	4976056^Y
المكون الفريد	Y5L2157C4J^N
ChEMBL	CHEMBL269732^N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C₄₄H₆₉N O₁₂
الكتلة الجزيئية	804.018 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط O=C3C(=O)N1CCCC[C@H]1C(=O)O[C@H](C(=C/[C@@H]2CC[C@@H](O)[C@H](OC)C2)/C)[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@@H](/C=C(/C[C@@H](C[C@H](OC)[C@H]4O[C@]3(O)[C@H](C)C[C@@H]4OC)C)C)C\C=C
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19-,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1 ^Y Key:QJJXYPPXXYFBGM-LJIGMGMYSA-N ^Y

تعديل مصدري - تعديل