إمتريسيتابين
إمتريسيتابين هو مثبط منتسخة عكسية نيوكليوسيدي يستخدم في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري عند الأطفال والبالغين.
| إمتريسيتابين | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Emtriva |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a604004 |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 93% |
| ربط بروتيني | Very low (less than 4%) |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد تفاعلات أكسدة-اختزال and اقتران غلوكوروني سيتوكروم بي450 system not involved |
| عمر النصف الحيوي | 10 hours |
| إخراج (فسلجة) | Renal (86%) and fecal (14%) |
| معرّفات | |
| CAS | 143491-57-0  |
| ك ع ت | J05J05AF09 AF09 |
| بوب كيم | CID 60877 |
| درغ بنك | DB00879 |
| كيم سبايدر | 54859 |
| المكون الفريد | G70B4ETF4S |
| كيوتو | D01199 |
| ChEBI | CHEBI:31536  |
| ChEMBL | CHEMBL885 |
| NIAID ChemDB | 004782 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C8H10FN3O3S |
| الكتلة الجزيئية | 247.248 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
يتوفر إمتريسيتابين ضمن أدوية مركبة ذات جرعات ثابتة مثل تروفادا وأتريبلا وكومبليرا (أو إفيبليرا) وستريبيلد. وهو أحد الأدوية المدرجة ضمن قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[1]
بالإضافة لاستخدامه في علاج متلازمة العوز المناعي المكتسب، فهنالك تجارب سريرية تجرى لاختبار فعاليته في علاج التهاب الكبد ب.[2][3][4]
تاريخ
تم اكتشاف إمتريسيتابين من قبل الدكتور دينيس سي ليوتا ،والدكتور ريموند شينازي، والدكتور وو بايج تشوي من جامعة إيموري وتم ترخيصه لشركة تراينجل للادوية بواسطة إيموري في عام 1996.[5] تم الحصول على تراينجل للادوية في عام 2003 من قبل جلعاد للعلوم ، الذي أكمل التطوير ويسوق الآن المنتج باسم العلامة التجارية إمتريفا.
المصادر
- ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. أكتوبر 2013. مؤرشف من الأصل في 2017-08-28. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-22.
- ^ Oxenius A؛ Price DA؛ Günthard HF؛ وآخرون (أكتوبر 2002). "Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. ج. 99 ع. 21: 13747–52. DOI:10.1073/pnas.202372199. PMC:129766. PMID:12370434. مؤرشف من الأصل في 2019-12-10.
- ^ Lim SG؛ Ng TM؛ Kung N؛ وآخرون (يناير 2006). "A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B". Arch. Intern. Med. ج. 166 ع. 1: 49–56. DOI:10.1001/archinte.166.1.49. PMID:16401810. مؤرشف من الأصل في 2019-12-15.
- ^ Liu KZ, Hou W, Zumbika E, Ni Q (December 2005). "Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy". J Zhejiang Univ Sci B. ج. 6 ع. 12: 1182–7. DOI:10.1631/jzus.2005.B1182. PMC:1390641. PMID:16358376. مؤرشف من الأصل في 2017-01-10. اطلع عليه بتاريخ أغسطس 2020.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في:|تاريخ الوصول=(مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Leaf C (19 سبتمبر 2005). "The Law of Unintended Consequences". CNN. مؤرشف من الأصل في 2021-04-14.
إخلاء مسؤولية طبية
| إمتريسيتابين في المشاريع الشقيقة: | |
