ميلوكسيكام

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
ميلوكسيكام

الاسم النظامي
4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide.
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Mobic
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة) D in third trimester
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 89%
ربط بروتيني 99.4%
استقلاب (أيض) الدواء كبد (سيتوكروم بي450 and سيتوكروم 3A4-mediated)
عمر النصف الحيوي 15 to 20 hours
إخراج (فسلجة) Urine and faeces equally
معرّفات
CAS 71125-38-7
ك ع ت M01M01AC06 AC06
بوب كيم CID 5281106
درغ بنك APRD00529
كيم سبايدر 10442740
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H13N3O4S2 
الكتلة الجزيئية 351.403 g/mol

ميلوكسيكام ( Meloxicam )هو علاج مضاد للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID) مع تأثيرات كمسكنة للألم ومضادات الحمى ومخفضة لدرجة الحرارة. هو مشتق من عقار الأوكسيكام، ترتبط ارتباطا وثيقا بيروكسيكام، ويقع في المجموعة حمض enolic من المسكنات. تم تطويره من قبل بورنغير إنغلهايم-. يسوق تجارياً باسم موبيك (بالإنجليزية: Mobic)‏و أيضا تحت أسماء تجارية أخرى وهو مسكن من مشابهات الأسبرين.

التأثير وآلية عمله

مقالة رئيسية : (مضادات التهاب لاستيرويدية)

ينقص الالتهاب والألم والحرارة ربما عبر تثبيط فعالية أنزيم السيكلو أوكسيجيناز وتثبيط تصنيع البروستغلاندينات

ميلوكسيكام يمنع انزيمات الأكسدة الحلقية (COX)، وهو الانزيم المسؤول عن تحويل حمض الأراكيدونيك إلى بروستاغلاندين H2- الخطوة الأولى في إنتاج البروستاجلاندين، وهو وسيط الالتهاب. لقد تبين ان ميلوكسيكام وخصوصا في الجرعة العلاجية منخفضة بشكل انتقائي يمنع COX-1 على COX-2.

تركيز ميلوكسيكام في نطاق السائل الزليلي من 40٪ إلى 50٪ من تلك الموجودة في البلازما. الكسر الحرة في السائل الزليلي هو 2.5 أضعاف في البلازما، وذلك بسبب انخفاض محتوى الزلال في السائل الزليلي بالمقارنة مع البلازما. أهمية هذا التغلل غير معروف، ولكن قد تكون مسؤولة عن حقيقة أنه يؤدي جيدا بشكل استثنائي في علاج التهاب المفاصل في النماذج الحيوانية.

الجرعة

7.5 إلى 15 ملغ مرة يومياً (الحد الأقصى 15 ملغ/اليوم).

التآثرات (التداخلات)

الأعراض الجانبية

استخدام ميلوكسيكام قد يؤدي إلى سمية الجهاز الهضمي والنزيف، وطنين في الأذن، الصداع الشديد والطفح الجلدي، وبراز أسود اللون أو غامق جداً (علامة على نزيف في الأمعاء). لديه عدد أقل من الآثار الجانبية الهضمية من علاج ديكلوفيناك، بيروكسيكام، نابروكسين، وربما جميع المسكنات الأخرى التي ليست انتقائية COX-2. على الرغم من أن ميلوكسيكام يمنع الثرموبوكسان A، التي لا يظهر أن تفعل ذلك في المستويات التي من شأنها أن تتدخل في وظيفة الصفائح الدموية.

تحذيرات

  • الحمل: زمرة ج
  • الإرضاع: لم يدرس
  • الأطفال: لم يتم التأكد من السلامة والفعالية
  • المسنين : يستخدم بحذر
  • المرض القلبي الوعائي: نظراً لاحتمال حدوث وذمة واحتباس سوائل يستخدم الميلوكسيكام بحذر عند وجود احتباس سوائل أو ارتفاع ضغط دموي أو فشل قلبي.
  • تأثيرات معدية معوية: قد يحدث سمية معدية معوية خطيرة (مثلاً نزف، تقرح، انثقاب) في أي وقت مع أو دون أعراض منذرة.
  • الفشل الكبدي: تقيم الوظيفة الكبدية أثناء المعالجة.
  • الاعتلال الكلوي: تقيم الوظيفة الكلوية قبل وأثناء العلاج لأن مستقلبات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تطرح عبر الكلية.

فرط الجرعة

أعراض فرط الجرعة

  • نُوام
  • الصداع
  • التقيؤ
  • النزف الهضمي
  • ارتفاع ضغط الدم
  • فشل كلوي حاد
  • تعطل وظيفة الكبد
  • تثبيط التنفس
  • الإغماء
  • التشنجات
  • انهيار قلبي وعائي
  • توقف القلب

مراجع

إخلاء مسؤولية طبية