فلورالانير

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
فلورالانير

الاسم النظامي
(±)-4-[5-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl]-2-methyl-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]benzamide
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Bravecto
مرادفات
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
طرق إعطاء الدواء إعطاء فموي (chewable مضغوط (دواء))
بيانات دوائية
توافر حيوي 20–27%;[1] reduced in the fasted state[2]
عمر النصف الحيوي 9.3–16.2 days[3]
معرّفات
CAS 864731-61-3
ك ع ت QP53BE02
بوب كيم CID 25144319
كيم سبايدر 29398949
المكون الفريد WSH8393RM5
كيوتو D10402
ChEMBL CHEMBL2364610
ترادف
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H17Cl2F6N3O3 

فلورالانير (INN)[4] هو مبيد حشري ومبيد للقوارض يجرى عن طريق الفم.[5] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عليها تحت الاسم التجاري برافيكتو لتلقي العلاج بالبرغوث في الكلاب في مايو 2014.[6] وافق الاتحاد الأوروبي على العقار في فبراير 2014.[7] وافقت أستراليا على استخدامها للبيع كعلاج لمراقبة البراغيث والقراد.

طريقة العمل

فلورالانير هو مثبط للجهاز العصبي المفصلي.[3] يثبط قنوات الغابا (امينوبيوتريك اسيد) المغلفة بالكلوريد (GABACls) وقنوات كلوريد L-glutamate-gated (GluCls).[8] وتكون قدرة فلورالانير مشابه ل فيبرونيل (a ectoparasiticide phenylpyrazole).[9]

انظر أيضا

المراجع

  1. ^ أ ب "Bravecto (fluralaner) for the Treatment and Prophylaxis of Arachnoenthomoses in Dogs. Full Prescribing Information" (PDF) (بالروسية). Intervet GesmbH. Archived from the original (PDF) on 2018-05-17. Retrieved 2016-11-14.
  2. ^ Walther، FM؛ Allan، MJ؛ Roepke، RKA؛ Nuernberger، MC (2014). "The Effect of Food on the Pharmacokinetics of Oral Fluralaner in Dogs" (PDF). Parasites & Vectors. ج. 7 ع. 1: 84. DOI:10.1186/1756-3305-7-84. PMC:3975707. PMID:24598049. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2019-12-17. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
  3. ^ أ ب "Bravecto (fluralaner) Flavored Chews for Dogs. Prescribing Information" (PDF). Intervet, Inc., a subsidiary of Merck & Company, In. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2019-03-27. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
  4. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 69" (PDF). WHO Drug Information. ج. 27 ع. 1: 59. 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2016-11-14. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
  5. ^ Walther، FM؛ Allan، MJ؛ Roepke، RKA؛ Nuernberger، MC (2014). "Safety of Fluralaner Chewable Tablets (Bravecto™), a Novel Systemic Antiparasitic Drug, in Dogs After Oral Administration". Parasites & Vectors. ج. 7 ع. 1: 87. DOI:10.1186/1756-3305-7-87. PMC:3975339. PMID:24606886.
  6. ^ Lee، J (21 مايو 2014). "New Flea/Tick Medication by Merck Just Approved: Bravecto". مؤرشف من الأصل في 2018-06-15. اطلع عليه بتاريخ 2014-11-03.
  7. ^ "MSD Animal Health receives EU approval for Bravecto". 19 فبراير 2014. مؤرشف من الأصل في 2019-03-27. اطلع عليه بتاريخ 2014-11-03.
  8. ^ Gassel، M؛ Wolf، C؛ Noack، S؛ Williams، H؛ Ilg، T (فبراير 2014). "The Novel Isoxazoline Ectoparasiticide Fluralaner: Selective Inhibition of Arthropod γ-Aminobutyric Acid- and L-Glutamate-gated Chloride Channels and Insecticidal/Acaricidal Activity" (PDF). Insect Biochemistry and Molecular Biology. ج. 45: 111–24. DOI:10.1016/j.ibmb.2013.11.009. PMID:24365472. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
  9. ^ Asahi، M؛ Kobayashi، M؛ Matsui، H؛ Nakahira، K (يناير 2015). "Differential Mechanisms of Action of the Novel γ-Aminobutyric Acid Receptor Antagonist Ectoparasiticides Fluralaner (A1443) and Fipronil". Pest Management Science. ج. 71 ع. 1: 91–5. DOI:10.1002/ps.3768. PMID:24591229.

قالب:Convulsants