J-113،397
من أرابيكا، الموسوعة العربية الحرة
المزيد من اللغات
المزيد من الإجراءات
| J-113،397 | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one | |
| اعتبارات علاجية | |
| مرادفات | J-113,397 |
| معرّفات | |
| CAS | 256640-45-6  217461-40-0 (racemic) |
| بوب كيم | CID 5311194 |
| IUPHAR | 1691 |
| كيم سبايدر | 4470714 |
| المكون الفريد | 00M5444DIY |
| ChEMBL | CHEMBL357076 |
| ترادف | J-113,397 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C24H37N3O2 |
تعديل مصدري - تعديل  | |
J-113،397 هو عقار أفيوني وهو أول مركب وجد أنه مضاد انتقائي للغاية لمستقبلات نوسيسيبتين ، والمعروف أيضًا باسم مستقبل ORL-1 والذي يعني مستقبل الببتيد الأفيوني.[1][2] إنه انتقائي للغاية وتصل حتى مئات المرات لمستقبل ORL-1 على المستقبلات الأفيونية الأخرى ، [3][4] وتشمل آثاره على الحيوانات منع تطور تحمل المورفين ، [5] الوقاية من فرط التألم الناجم عن إعطاء النوسيسبتين داخل البطين (orphanin FQ) ،[5] بالإضافة إلى تحفيز إفراز الدوبامين في الجسم المخطط، [6] مما يزيد من تأثيرات الكوكايين المجزية ،[7] ولكن قد يكون لها تطبيقات إكلينيكية في علاج مرض باركنسون. [8][9][10][11]
المراجع
- ^ Kawamoto H، Ozaki S، Itoh Y، Miyaji M، Arai S، Nakashima H، وآخرون (ديسمبر 1999). "Discovery of the first potent and selective small molecule opioid receptor-like (ORL1) antagonist: 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3- hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397)". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 42 ع. 25: 5061–3. DOI:10.1021/jm990517p. PMID:10602690.
- ^ De Risi C، Piero Pollini G، Trapella C، Peretto I، Ronzoni S، Giardina GA (يوليو 2001). "A new synthetic approach to 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-benzimidazol-2-one(J-113397), the first non-peptide ORL-1 receptor antagonist". Bioorganic & Medicinal Chemistry. ج. 9 ع. 7: 1871–7. DOI:10.1016/s0968-0896(01)00085-2. PMID:11425589.
- ^ Ozaki S، Kawamoto H، Itoh Y، Miyaji M، Iwasawa Y، Ohta H (يناير 2000). "A potent and highly selective nonpeptidyl nociceptin/orphanin FQ receptor (ORL1) antagonist: J-113397". European Journal of Pharmacology. ج. 387 ع. 3: R17-8. DOI:10.1016/s0014-2999(99)00822-5. PMID:10650183.
- ^ Smith ED، Ariane Vinson N، Zhong D، Berrang BD، Catanzaro JL، Thomas JB، وآخرون (يناير 2008). "A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay". Bioorganic & Medicinal Chemistry. ج. 16 ع. 2: 822–9. DOI:10.1016/j.bmc.2007.10.023. PMC:2323199. PMID:17976996.
- ^ Chung S، Pohl S، Zeng J، Civelli O، Reinscheid RK (يوليو 2006). "Endogenous orphanin FQ/nociceptin is involved in the development of morphine tolerance". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. ج. 318 ع. 1: 262–7. DOI:10.1124/jpet.106.103960. PMID:16595734. S2CID:15569763.
- ^ Ozaki S، Kawamoto H، Itoh Y، Miyaji M، Azuma T، Ichikawa D، وآخرون (أغسطس 2000). "In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist". European Journal of Pharmacology. ج. 402 ع. 1–2: 45–53. DOI:10.1016/s0014-2999(00)00520-3. PMID:10940356.
- ^ Marti M، Mela F، Veronesi C، Guerrini R، Salvadori S، Federici M، وآخرون (يوليو 2004). "Blockade of nociceptin/orphanin FQ receptor signaling in rat substantia nigra pars reticulata stimulates nigrostriatal dopaminergic transmission and motor behavior". The Journal of Neuroscience. ج. 24 ع. 30: 6659–66. DOI:10.1523/JNEUROSCI.0987-04.2004. PMC:6729727. PMID:15282268.
- ^ Marquez P، Nguyen AT، Hamid A، Lutfy K (مارس 2008). "The endogenous OFQ/N/ORL-1 receptor system regulates the rewarding effects of acute cocaine". Neuropharmacology. ج. 54 ع. 3: 564–8. DOI:10.1016/j.neuropharm.2007.11.003. PMC:2276976. PMID:18082848.
- ^ Marti M، Trapella C، Viaro R، Morari M (فبراير 2007). "The nociceptin/orphanin FQ receptor antagonist J-113397 and L-DOPA additively attenuate experimental parkinsonism through overinhibition of the nigrothalamic pathway". The Journal of Neuroscience. ج. 27 ع. 6: 1297–307. DOI:10.1523/JNEUROSCI.4346-06.2007. PMC:6673573. PMID:17287504.
- ^ Viaro R، Sanchez-Pernaute R، Marti M، Trapella C، Isacson O، Morari M (يونيو 2008). "Nociceptin/orphanin FQ receptor blockade attenuates MPTP-induced parkinsonism". Neurobiology of Disease. ج. 30 ع. 3: 430–8. DOI:10.1016/j.nbd.2008.02.011. PMC:2605654. PMID:18413287.
- ^ Visanji NP، de Bie RM، Johnston TH، McCreary AC، Brotchie JM، Fox SH (أكتوبر 2008). "The nociceptin/orphanin FQ (NOP) receptor antagonist J-113397 enhances the effects of levodopa in the MPTP-lesioned nonhuman primate model of Parkinson's disease". Movement Disorders. ج. 23 ع. 13: 1922–5. DOI:10.1002/mds.22086. PMID:18759357. S2CID:46116472.
| J-113،397 في المشاريع الشقيقة: | |
