مثبط التوبوإيزوميراز

مثبطات التوبوإيزوميراز هي مركبات كيميائية تعمل على تثبيط إنزيمات التوبوإيزوميراز (الأولى والثانية)، والتي تتحكم في التغيرات في بنية الحمض النووي عن طريق تحفيز تحلل العمود الفقري للفوسفودايستر وإعادة ربطها في خيوط الحمض النووي أثناء دورة الخلية الطبيعية.[1][2]

في السنوات الأخيرة، أصبح التوبويزوميراز هدفاً شائعة للعلاج الكيميائي للسرطان. يُعتقد بأن مثبطات التوبويزوميراز يمكنها أن تمنع خطوة ليغاز الحمض النووي لدورة الخلية، مما يؤدي في نهاية المطاف إلى موت الخلايا المبرمج (الاستماتة).

يمكن أن تعمل مثبطات التوبويزوميراز أيضًا كعوامل مضادة للبكتريا. الكينولونات (بما في ذلك حمض الناليديكسيك وسيبروفلوكساسين) لها هذه الوظيفة. ترتبط الكينولونات بهذه الإنزيمات وتمنعها من تفكيك تضاعف الحمض النووي.[3][4]

مثبطات التوبوإيزوميراز من النوع الأول

مثبطات التوبوإيزوميراز من النوع الثاني

انظر أيضًا

المراجع

  1. ^ "Merck | Home". Merck.com (بen-US). Archived from the original on 2020-11-01. Retrieved 2020-11-02.{{استشهاد ويب}}: صيانة الاستشهاد: لغة غير مدعومة (link)
  2. ^ "https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-terms/def/topoisomerase-inhibitor". www.cancer.gov (بEnglish). 2 Feb 2011. Archived from the original on 2020-04-13. Retrieved 2020-11-02. {{استشهاد ويب}}: روابط خارجية في |عنوان= (help)
  3. ^ Mitscher، Lester A. (1 فبراير 2005). "Bacterial Topoisomerase Inhibitors:  Quinolone and Pyridone Antibacterial Agents". Chemical Reviews. ج. 105 ع. 2: 559–592. DOI:10.1021/cr030101q. ISSN:0009-2665. مؤرشف من الأصل في 2020-11-03.
  4. ^ L. Mark; Pan, Xiao-Su (2008). W. Scott (ed.). New Antibiotic Targets. Methods In Molecular Medicine™ (بEnglish). Totowa, NJ: Humana Press. pp. 11–23. DOI:10.1007/978-1-59745-246-5_2. ISBN:978-1-59745-246-5. Archived from the original on 2020-11-05.

فهرس