JWH-051
JWH-051 هو دواء مسكن وهو ناهض للقنب. يرتبط هيكلها الكيميائي ارتباطًا وثيقًا بتركيب ناهض القنب القوي HU-210 ، مع الاختلاف الوحيد هو إزالة مجموعة الهيدروكسيل في الموضع 1 من الحلقة العطرية. تم اكتشافه وتسميته على اسم جون دبليو هوفمان.
JWH-051 | |
---|---|
الاسم النظامي | |
((6aR,10aR)-6,6-Dimethyl-3-(2-methyloctan-2-yl)-6a,7,10,10a-tetrahydrobenzo[c]chromen-9-yl)methanol | |
اعتبارات علاجية | |
معرّفات | |
بوب كيم | CID 9799540 |
كيم سبايدر | 7975305 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C25H38O2 |
تعديل مصدري - تعديل |
يحتفظ JWH-051 بتقارب كبير لمستقبل CB1 ، ولكنه ناهض أقوى بكثير لـ CB2 ، بقيمة Ki تبلغ 14 نانومتر عند CB2 مقابل 19 نانومتر في CB1.[1] كانت واحدة من أولى الروابط الانتقائية لـ CB2 التي تم تطويرها ، على الرغم من أن انتقائها لـ CB2 متواضعة مقارنة بالمركبات الأحدث مثل HU-308.
كما أن له تأثيرات مشابهة لمنبهات القنب الأخرى مثل التخدير والتسكين ، ولكن مع ذلك فتأثيره كمضاد للالتهابات قوي نسبيًا بسبب نشاطه القوي في CB2. [2][3][4]
المراجع
- ^ Huffman JW، Yu S، Showalter V، Abood ME، Wiley JL، Compton DR، وآخرون (سبتمبر 1996). "Synthesis and pharmacology of a very potent cannabinoid lacking a phenolic hydroxyl with high affinity for the CB2 receptor". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 39 ع. 20: 3875–7. DOI:10.1021/jm960394y. PMID:8831752.
- ^ Huffman JW (سبتمبر 2000). "The search for selective ligands for the CB2 receptor". Current Pharmaceutical Design. ج. 6 ع. 13: 1323–37. DOI:10.2174/1381612003399347. PMID:10903395.
- ^ Klein TW، Newton C، Friedman H (1998). "Cannabinoid receptors and the cytokine network". Drugs of Abuse, Immunomodulation, and Aids. Advances in Experimental Medicine and Biology. ج. 437. ص. 215–22. DOI:10.1007/978-1-4615-5347-2_24. ISBN:978-0-306-45838-5. PMID:9666274.
- ^ Griffin G، Fernando SR، Ross RA، McKay NG، Ashford ML، Shire D، وآخرون (نوفمبر 1997). "Evidence for the presence of CB2-like cannabinoid receptors on peripheral nerve terminals". European Journal of Pharmacology. ج. 339 ع. 1: 53–61. DOI:10.1016/S0014-2999(97)01336-8. PMID:9450616.
JWH-051 في المشاريع الشقيقة: | |