أفيباكتام
أفيباكتام Avibactam هو دواء من المضادات الحيوية غير البيتا لاكتامية ويعد من مثبطات البيتالاكتاماز. أفيباكتام من المضادات الحيوية التي يجري تطويرها من قبل شركة أكتافس بالتعاون مع شركة أسترا زينيكا. وهنالك طلب دواء جديد لأفيباكتام قدم بالاقتران مع السيفنازيديم وافقت عليه إدارة الغذاء والدواء في 25 فبراير 2015، لعلاج المسالك البولية المعقدة والتهابات البطن الداخلية المعقدة الناجمة عن المضادات الحيوية المرضية المقاومة بما في ذلك تلك الناجمة عن مقاومة مسببات الأمراض البكتيرية سالبة الجرام المتعددة.[2][3][4]
أفيباكتام | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(1R,2S,5R)-2-Carbamoyl-5-methyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl hydrogen sulfate | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Avycaz (تركيبة مع سيفتازيديم) |
طرق إعطاء الدواء | عن طريق الوريد |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 100٪ (وريدي) |
ربط بروتيني | 5.7–8.2٪[1] |
استقلاب (أيض) الدواء | لا يوجد |
إخراج (فسلجة) | كلوي (97٪) |
معرّفات | |
CAS | 1192500-31-4 |
ك ع ت | JJ01 01 |
بوب كيم | CID 9835049 |
كيم سبايدر | 8010770 |
ChEBI | CHEBI:85984 |
ChEMBL | CHEMBL1689063 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C7H11N3O6S |
الكتلة الجزيئية | 265.24 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل |
زيادة مقاومة السيفالوسبورين في الجرام - (-) مسببات الأمراض البكتيرية، وخاصة في العدوى المكتسبة من المستشفيات،
الزمرة الدوائية
يعتبر أفيباكتام من مثبطات البيتالاكتاماز الجديدة. أفيباكتام مثبط β-لاكتاماز قيد مرحلة التطوير العلاجي، جنبا إلى جنب مع شركاء β- لاكتام، لعلاج الالتهابات البكتيرية التي تضم الكائنات سالبة الجرام. هو من الفئة البنيوية المثبطة وأنه لا يحتوي على نواة β- لاكتام ولكن يحافظ على قدرة الacylate تساهميا. هناك حاجة ملحة لمضادات الجراثيم الجديد التي تنشط ضد البكتيريا المقاومة للعقاقير. على وجه الخصوص، تراكمت لدى بعض مسببات الأمراض سلبية الغرام آليات المقاومة ما يكفي لجعلها تستعصي على العلاج بالفعل بالمعالجة الكيميائية للجراثيم الحديثة.[5]
الخواص
ينتمي المركب لزمرة مثبطات البيتا لاكتاماز
مصادر
- ^ "Full Prescribing Information: AVYCAZ™ (ceftazidime-avibactam) for Injection, for intravenous use". ©2015 Actavis. All rights reserved. مؤرشف من الأصل في 2016-05-06. اطلع عليه بتاريخ 2015-06-01.
- ^ Zhanel، GG (2013). "Ceftazidime-avibactam: a novel cephalosporin/β-lactamase inhibitor combination". Drugs. ج. 73 ع. 2: 159-77. DOI:10.1007/s40265-013-0013-7. PMID:23371303. مؤرشف من الأصل في 2015-03-13.
- ^ "Actavis Announces FDA Acceptance of the NDA Filing for Ceftazidime-Avibactam, a Qualified Infectious Disease Product". Actavis—a global, integrated specialty pharmaceutical company—Actavis. Actavis plc. مؤرشف من الأصل في 2016-03-04. اطلع عليه بتاريخ 2015-06-01.
- ^ Ehmann، DE؛ Jahic، H؛ Ross، PL؛ Gu، RF؛ Hu، J؛ Durand-Réville، TF؛ Lahiri، S؛ Thresher، J؛ Livchak، S؛ Gao، N؛ Palmer، T؛ Walkup، GK؛ Fisher، SL (2013). "Kinetics of Avibactam Inhibition against Class A, C, and D β-Lactamases". The Journal of biological chemistry. ج. 288 ع. 39: 27960–71. DOI:10.1074/jbc.M113.485979. PMC:3784710. PMID:23913691.
- ^ Avibactam is a covalent, reversible, non–β-lactam β-lactamase inhibitor نسخة محفوظة 15 أبريل 2017 على موقع واي باك مشين.
وصلات خارجية
- T. Edeki, J. Armstrong, J. Li. "Pharmacokinetics of Avibactam (AVI) and Ceftazidime (CAZ) Following Separate or Combined Administration in Healthy Volunteers". مؤرشف من الأصل في 2016-03-03.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: الاستشهاد بدورية محكمة يطلب|دورية محكمة=
(مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
أفيباكتام في المشاريع الشقيقة: | |