هذه المقالة يتيمة. ساعد بإضافة وصلة إليها في مقالة متعلقة بها

ميلبيرون

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
ميلبيرون

ميلبيرون
ميلبيرون
اعتبارات علاجية
اسم تجاري بيورونيل
ASHP
Drugs.com
أسماء الدواء الدولية
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم، حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي 87% (حقن عضلي), 54% (شراب عن طريق الفم), 65% (قرص عن طريق الفم)[1]
ربط بروتيني 50%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 3–4 ساعات(عن طريق الفم)[1]
6 ساعات(حقن عضلي)
إخراج (فسلجة) عن طريق الكلى(70% as metabolites, 5.5–10.4% كدواء غير مُستقلب)[1][2]
معرّفات
CAS 3575-80-2 ☑Y
ك ع ت N05N05AD03 AD03
بوب كيم CID 15387
كيم سبايدر 14646 ☑Y
المكون الفريد J8WA3K39B7 ☑Y
كيوتو D07309 ☑Y
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H22FNO 
الكتلة الجزيئية 263.35 g/mol

ميلبيرون أو بيونيل (البرتغال) أو بيورينيل في (النمسا، بلجيكا، التشيك، الدنمارك، فنلندا, هولندا, النرويج, السويد) أو يونيربان في (ألمانيا)[3] هو أحد مضادات الذهان غير النمطية من الفئة الكيميائية بوتيروفينون، مما يجعلها مرتبطة هيكليًا إلى مضادات الذهان النمظية مثل الهالوبيريدول. دخل الميلبيرون للاستخدام الطبي لأول مرة في الستينيات.[4]

التسويق ودواعي الاستخدام

استُخدم ميلبيرون لأول مرة في حالات الفصام المقاومة للعلاج مع بعض النجاح وإن كان محدودًا.[4][5][6][7] كما تم الإبلاغ عن فعاليته في علاج ليفودوبا وأشكال أخرى من الذهان المرتبطة بمرض باركنسون [8] على الرغم من فشل دراسة متعددة المراكز، مزدوجة التعمية، أُجريت في عام 2012 لدعم هذه النتائج.[9] ومن المعروف أيضًا أنه يمتلك خصائص لعلاج القلق.[10] يتم تسويقه في البلدان التالية:[3]

الآثار الجانبية

تم الإبلاغ عن تسبب ميلبيرون في زيادة الوزن بشكل أقل بكثير من كلوزابين، وحوالي زيادة في الوزن تقريبًا مثل باقي مضادات الذهان النمطية.[11] يُزعم أيضًا أنه يتسبب في إفراز البرولاكتين مثل كلوزابين (والذي لا يعتبر شيء تقريبًا).[12] يُزعم أيضًا أنه ينتج تأثيرات مهدئة[13] وإطالة فترة كيو تي.[13] ومن المعروف أيضًا أنه ينتج عنه آثار جانبية خارج السبيل الهرمي بشكل أقل من الجيل الأول النموذجي من مضادات الذهان النمطية مثل ثيوتيكسين.[14] ويمكن أن يتسبب أيضًا في جفاف الفم (والذي عادةً ما يكون خفيفًا نسبيًا).[15]

وتشمل الآثار الضارة الأخرى الشائعة:[16][17][18]

تشمل الآثار الضارة النادرة:[16][17][18]

تشمل الآثار الضارة غير المعروفة :[16][17][18]

التفاعلات

وُجد أن ميلبيرون يثبط انزيم سيتوكروم CYP2D6 (2D6).[19][20][21]

مراجع

  1. ^ أ ب ت Borgström، L؛ Larsson, H؛ Molander, L (1982). "Pharmacokinetics of parenteral and oral melperone in man". European Journal of Clinical Pharmacology. ج. 23 ع. 2: 173–176. DOI:10.1007/BF00545974. PMID:7140807.
  2. ^ Product Information: Eunerpan®, Melperonhydrochlorid. Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen, 1995.
  3. ^ أ ب Melperone Hydrochloride. 30 يناير 2013. مؤرشف من الأصل في 2020-03-12. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-03. {{استشهاد بكتاب}}: |عمل= تُجوهل (مساعدة)
  4. ^ أ ب Röhricht، F؛ Gadhia, S؛ Alam, R؛ Willis, M (2012). "Auditing Clinical Outcomes after Introducing Off-Licence Prescribing of Atypical Antipsychotic Melperone for Patients with Treatment Refractory Schizophrenia". Scientific World Journal. ج. 2012: 1–5. DOI:10.1100/2012/512047. PMC:3330679. PMID:22566771.
  5. ^ Whiskey، E؛ Vavrova, M؛ Gaughran, F؛ Taylor, D (فبراير 2011). "Melperone in Treatment-Refractory Schizophrenia: A Case Series". Therapeutic Advances in Psychopharmacology. ج. 1 ع. 1: 19–23. DOI:10.1177/2045125311399800. PMC:3736899. PMID:23983923.
  6. ^ Meltzer، HY؛ Sumiyoshi, T؛ Jayathilake, K (ديسمبر 2001). "Melperone in the treatment of neuroleptic-resistant schizophrenia". Psychiatry Research. ج. 105 ع. 3: 201–209. DOI:10.1016/s0165-1781(01)00346-8. PMID:11814539.
  7. ^ Sumiyoshi، T؛ Meltzer, HY؛ Jayathilake, K (2004). "Melperone, an atypical antipsychotic drug, in the treatment of schizophrenia: dose-response analysis on effectiveness and tolerability, and efficacy for treatment-resistant schizophrenia and cognitive function". International Clinical Psychopharmacology. ج. 19 ع. 3: 184. DOI:10.1097/00004850-200405000-00039.
  8. ^ Barbato L, Monge A, Stocchi F, Nordera G. Melperone in the treatment of iatrogenic psychosis in Parkinson’s disease. Funct Neurol. 1996 Aug;11(4):201–7.
  9. ^ Friedman، JH (مايو 2012). "Melperone is ineffective in treating Parkinson's disease psychosis". Movement Disorders. ج. 27 ع. 6: 803–804. DOI:10.1002/mds.24942. PMID:22362330.
  10. ^ Pöldinger، WJ (1984). "Melperone in low doses in anxious neurotic patients. A double-blind placebo-controlled clinical study". Neuropsychobiology. ج. 11 ع. 3: 181–186. DOI:10.1159/000118074. PMID:6147789.
  11. ^ Bobo، WV؛ Jayathilake, K؛ Lee, MA؛ Meltzer HY (أبريل 2010). "Changes in weight and body mass index during treatment with melperone, clozapine and typical neuroleptics". Psychiatry Research. ج. 176 ع. 2–3: 114–119. DOI:10.1016/j.psychres.2009.03.026. PMID:20199813.
  12. ^ Bobo، WV؛ Jayathilake, K؛ Lee, MA؛ Meltzer, HY (يوليو 2009). "Melperone, an aytpical antipsychotic drug with clozapine-like effect on plasma prolactin: contrast with typical neuroleptics". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. ج. 24 ع. 5: 415–422. DOI:10.1002/hup.1036. PMID:19551763.
  13. ^ أ ب Molander، L؛ Borgström, L (1983). "Sedative effects and prolactin response to single oral doses of melperone". Psychopharmacology. ج. 79 ع. 2–3: 142–147. DOI:10.1007/bf00427801. PMID:6133301.
  14. ^ Bjerkenstedt، L (1989). "Melperone in the treatment of schizophrenia". Acta Psychiatrica Scandinavica Supplementum. ج. 352: 35–39. DOI:10.1111/j.1600-0447.1989.tb06434.x. PMID:2479227.
  15. ^ Molander، L؛ Birkhed, D (1981). "Effect of single oral doses of various neuroleptic drugs on salivary secretion rate, pH, and buffer capacity in healthy subjects". Psychopharmacology. ج. 75 ع. 2: 114–118. DOI:10.1007/bf00432171. PMID:6119724.
  16. ^ أ ب ت "Product Information: Eunerpan(R), Melperonhydrochlorid". Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen. 1995. {{استشهاد ويب}}: الوسيط |مسار= غير موجود أو فارع (مساعدة)
  17. ^ أ ب ت Kirkegaard، A؛ Kirkegaard, G؛ Geismar, L (1981). "Additional studies on side effects of melperone in long-term therapy for 1 to 15 years in psychiatric patients". Arzneimittel-Forschung. ج. 31 ع. 4: 737–740. PMID:6113835.
  18. ^ أ ب ت Christensen، I؛ Geismar, L؛ Kirkegaard, A؛ Kirkegaard, G (مايو 1986). "Additional studies on side effects of melperone in long-term therapy for 1-20 years in psychiatric patients". Arzneimittel-Forschung. ج. 36 ع. 5: 855–860. PMID:2873821.
  19. ^ Gahr، M؛ Gastl, R؛ Kölle, MA؛ Schönfeldt-Lecuona, C؛ Freudenmann, RW (2012). "Successful treatment of schizophrenia with melperone augmentation in a patient with phenotypic CYP2D6 ultrarapid metabolization: a case report". Journal of Medical Case Reports. ج. 6 ع. 1: 49. DOI:10.1186/1752-1947-6-49. PMC:3298719. PMID:22309430.
  20. ^ Köhnke، MD؛ Lutz, U؛ Wiatr, G؛ Schwärzler, F؛ Weller, B؛ Schott, K؛ Buchkremer, G (أبريل 2006). "Cytochrome P450 2D6 dependent metabolization of risperidone is inhibited by melperone". European Journal of Clinical Pharmacology. ج. 62 ع. 4: 333–334. DOI:10.1007/s00228-006-0098-y. PMID:16534635.
  21. ^ Grözinger، M؛ Dragicevic, A؛ Hiemke, C؛ Shams, M؛ Müller, MJ؛ Härtter, S (يناير 2003). "Melperone is an inhibitor of the CYP2D6 catalyzed O-demethylation of venlafaxine". Pharmacopsychiatry. ج. 36 ع. 1: 3–6. DOI:10.1055/s-2003-38084. PMID:12649767.

روابط خارجية