عرض مصدر ليبتوميسين

{{يتيمة|تاريخ=نوفمبر 2021}}
{{معلومات كيمياء|الاسم=ليبتوميسين ب|Watchedfields=مغير|verifiedrevid=450847443|صورة=Leptomycin B.svg|حجم صورة=|التسمية المفضلة=(2 '' E ''، 5 'S' '، 6' 'R' '، 7' S ''، 9 '' R ''، 10 '' E ''، 12 '' E ''، 15''R ''، 16''Z ''، 18''E '') - 17- ايثيل -6-هيدروكسي-3،5،7،9،11،15-هيكساميثيل -19 - [(2 ' 'S'، 3''S ') - 3- ميثيل-6-أوكسو-3،6-ديهيدرو -2' 'H' '- بيران-2- yl] -8- أوكسونوناديكا -2،10،12 ، 16،18-حمض البنتانويك|اسماء أخرى=|قسم1={{معرفات كيمبوكس
| InChI = 1 / C33H48O6 / c1-9-28 (14-15-29-24 (5) 13-16-31 (36) 39-29) 19-22 (3) 12-10-11-21 (2) 17-25 (6) 32 (37) 27 (8) 33 (38) 26 (7) 18-23 (4) 20-30 (34) 35 / ساعة 10-11 ، 13-17 ، 19-20 ، 22 ، 24-27،29،33،38 هـ ، 9،12،18H2،1-8H3 ، (H ، 34،35) / b11-10 + ، 15-14 + ، 21-17 + ، 23-20 + ، 28- 19 + / t22- ، 24 + ، 25- ، 26 + ، 27- ، 29 + ، 33- / م 1 / ثانية 1
| InChIKey = YACHGFWEQXFSBS-RJXCBBHPBE
| StdInChI_Ref = {{Stdinchicite| تصحيح | chemspider}}
| StdInChI = 1S / C33H48O6 / c1-9-28 (14-15-29-24 (5) 13-16-31 (36) 39-29) 19-22 (3) 12-10-11-21 (2) 17-25 (6) 32 (37) 27 (8) 33 (38) 26 (7) 18-23 (4) 20-30 (34) 35 / ساعة 10-11 ، 13-17 ، 19-20 ، 22 ، 24-27،29،33،38 هـ ، 9،12،18H2،1-8H3 ، (H ، 34،35) / b11-10 + ، 15-14 + ، 21-17 + ، 23-20 + ، 28- 19 + / t22- ، 24 + ، 25- ، 26 + ، 27- ، 29 + ، 33- / م 1 / ثانية 1
| StdInChIKey_Ref = {{Stdinchicite| تصحيح | chemspider}}
| StdInChIKey = YACHGFWEQXFSBS-RJXCBBHPSA-N
| CASNo_Ref = {{تتالي | صحيح | ؟؟}}
| CASNo = 87081-35-4
| UNII_Ref = {{Fdacite| صحيح | FDA}}
| UNII = Y031I2N1EO
| بوبكيم = 6917907
| ChemSpiderID_Ref = {{Chemspidercite| تصحيح | chemspider}}
| ChemSpiderID = 21106330
| SMILES = OC (= O) \ C = C (/ C) C [C @ H] (C) [CH] (O) [C @ H] (C) C (= O) [C @ H ] (C) / C = C (\ C) / C = C / C [CH] (C) \ C = C (/ CC) \ C = C \ [CH] 1OC (= O ) / C = C \ [CH] 1C
}}|قسم2={{خصائص كيمبوكس
| ج = 33 | ع = 48 | س = 6
| الكتلة المولية =
| المظهر =
| كثافة = 1.072 جم / مل
| الذوبان =
| الغليان =
| الذوبان =
  }}|قسم3={{كيمبوكس المخاطر
| المخاطر الرئيسية =
| شرر بنور خاطف =
| الاشتعال الذاتي =
  }}}}
'''الليبتوميسينات''' ([[اللغة الإنجليزية|بالإنجليزية]]: الليبتوميسينات (LMB)) هي [[أيضة ثانوية|نواتج أيضية ثانوية]] تنتجها ''[[متسلسلة (بكتيريا)]] تسمى [[متسلسلة (بكتيريا)|ستربتوميسيس]]'' (spp).

تم اكتشاف '''الليبتوميسينات''' (LMB) في الأصل كمركب [[مضاد فطري|قوي مضاد للفطريات.]] <ref>{{استشهاد بدورية محكمة
| عنوان = Leptomycins A and B, new antifungal antibiotics. II. Structure elucidation
| مسار = https://archive.org/details/sim_journal-of-antibiotics_1983-06_36_6/page/646
| صحيفة = J. Antibiot.
| المجلد = 36
| العدد = 6
| صفحات = 646–50
| سنة = 1983
| PMID = 6874586
| DOI = 10.7164/antibiotics.36.646
}}</ref> وجد أن الليبتوميسينات يسبب استطالة خلية الخميرة الانشطارية المسماة [[سكيراء الجعة]] ([[اللغة الإنجليزية|بالإنجليزية]]: ''Schizosaccharomyces pombe)''. منذ ذلك الحين، تم استخدام تأثير الاستطالة هذا [[مقايسة حيوية|للمقايسة الحيوية]] للبتوميسين. ومع ذلك، تظهر البيانات الحديثة أن الليبتوميسين بي يسبب توقف دورة الخلية G1 في خلايا الثدييات وهو عامل فعال مضاد للأورام، حيث عمل كمضاد لأورام الفئران التجريبية في العلاج المركب. <ref>{{استشهاد بدورية محكمة
| الأخير = Lu
| العدد = 3
| DOI = 10.1371/journal.pone.0032895
| PMCID = 3296751
| PMID = 22412944
| issn = 1932-6203
| مكان = الولايات المتحدة
| صفحات = e32895
| المجلد = 7
| الأول = Chuanwen
| صحيفة = PLOS ONE
| عنوان = Chemotherapeutic Sensitization of Leptomycin B Resistant Lung Cancer Cells by Pretreatment with Doxorubicin
| تاريخ = March 2012
| الأخير5 = Weimin Gao
| الأخير4 = Kamaleshwar P. Singh
| الأخير3 = Everardo Cobos
| الأخير2 = Changxia Shao
| bibcode = 2012PLoSO...732895L
}}</ref>

ثبت أن الليبتوميسينات مثبط قوي ومحدد للتصدير النووي في الإنسان <ref>{{استشهاد بدورية محكمة
| عنوان = Leptomycin B inhibition of signal-mediated nuclear export by direct binding to CRM1
| صحيفة = Exp. Cell Res.
| المجلد = 242
| العدد = 2
| صفحات = 540–7
| تاريخ = August 1998
| PMID = 9683540
| DOI = 10.1006/excr.1998.4136
}}</ref> والخميرة الانشطارية (''S. pombe)''. <ref>{{استشهاد بدورية محكمة
| عنوان = Leptomycin B targets a regulatory cascade of crm1, a fission yeast nuclear protein, involved in control of higher order chromosome structure and gene expression
| صحيفة = J. Biol. Chem.
| المجلد = 269
| العدد = 9
| صفحات = 6320–4
| تاريخ = March 1994
| DOI = 10.1016/S0021-9258(17)37374-X
| PMID = 8119981
| مسار = http://www.jbc.org/content/269/9/6320.abstract
}}</ref> الكيلات الليبتوميسينات ويمنع (''CRM1)'' (الكروموسومات منطقة الصيانة) / [[تصدير في|exportin]] 1 ( {{جين|XPO1}} )، وهو بروتين المطلوبة للتصدير النووي من البروتينات التي تحتوي على [[إشارة تصدير نووي|تسلسل التصدير النووي]] (NES)، من خلال الارتباط بالجليكوزيل و [[سيستئين|السيستين]] بقايا (السيستين 529 في ''S. pombe).'' <ref>{{استشهاد بدورية محكمة
| عنوان = Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region
| صحيفة = Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.
| المجلد = 96
| العدد = 16
| صفحات = 9112–7
| تاريخ = August 1999
| PMID = 10430904
| PMCID = 17741
| DOI = 10.1073/pnas.96.16.9112
| bibcode = 1999PNAS...96.9112K
}}</ref> بالإضافة إلى [[مضاد حيوي|الأنشطة المضادة]] للفطريات والبكتيريا، فإن الليبتوميسين بي يمنع دورة الخلية وهو عامل فعال [[علاج كيميائي|مضاد للأورام]] . بتركيزات منخفضة النانومتر، الليبتوميسينات بي تحوي كتل تصدير النووي من العديد من البروتينات بما في ذلك [[HIV-1 Rev|HIV-1 القس]]، [[MAPK / ERK]]، و [[عامل نووي معزز لسلسلة كابا الخفيفة في الخلايا البائية النشطة|NF كيلوبايت]] / IκB، ويحول دون تثبيط [[بي53|البروتين p53]] . <ref name="pmid10900010">{{استشهاد بدورية محكمة
| عنوان = Activation of p53 in cervical carcinoma cells by small molecules.
| صحيفة = Proc Natl Acad Sci U S A
| سنة = 2000
| المجلد = 97
| العدد = 15
| صفحات = 8501–6
| PMID = 10900010
| DOI = 10.1073/pnas.97.15.8501
| PMCID = 26977
| bibcode = 2000PNAS...97.8501H
}}</ref> يمنع الليبتوميسينات أيضًا تصدير وترجمة العديد من حمض [[حمض نووي ريبوزي منقوص الأكسجين|نووي ريبوزي]] ([[حمض نووي ريبوزي|RNAs]]، بما في ذلك [[كوكس -2|COX-2]] و[[سي فوس|c-Fos]] mRNAs، عن طريق تثبيط تصدير [[بروتين نووي|البروتينات النووية]] .{{بحاجة لمصدر|date=November 2010}}

تم اكتشاف ليبتوميسين أ ([[اللغة الإنجليزية|بالإنجليزية]]:Leptomycin A (LPA)) مع الليبتوميسينات بي، بحيث أن الليبتوميسينات بي هو ضعف قوة (LPA). 

== انظر أيضًا ==

* [https://emirate.wiki/wiki/Selective_inhibitor_of_nuclear_export المانع الانتقائي للتصدير النووي].

== مراجع ==
{{مراجع}}

== روابط خارجية ==

* {{اسم نظام فهرسة المواضيع الطبية|leptomycin+B}}
* نسخ البيانات الأصلية بإذن من [https://web.archive.org/web/20080930132413/http://www.fermentek.co.il/leptomycin_B.htm صفحة منتج الشركة المصنعة لـ الليبتوميسينات] ( [[فيرمنتك (شركة)|Fermentek]] ).
{{شريط بوابات|صيدلة}}
{{معرفات مركب كيميائي}}

[[تصنيف:مضادات حيوية]]