|
تضامنًا مع حق الشعب الفلسطيني |
بورتيزوميب
| بورتيزوميب | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| [(1R)-3-methyl-1-({(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazin-2-ylcarbonyl)amino]propanoyl}amino)butyl]boronic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Velcade |
| مدلاين بلس | a607007 |
| الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | C (أستراليا) D (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | وريدي |
| بيانات دوائية | |
| ربط بروتيني | 83% |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبدي, CYP |
| عمر النصف الحيوي | 9 إلى 15 ساعة |
| معرّفات | |
| CAS | 179324-69-7  |
| ك ع ت | L01L01XX32 XX32 |
| بوب كيم | CID 387447 |
| درغ بنك | DB00188 |
| كيم سبايدر | 343402 |
| المكون الفريد | 69G8BD63PP |
| ChEMBL | CHEMBL325041  |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C19H25BN4O4 |
| الكتلة الجزيئية | 384.237 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
بورتيزوميب (Bortezomib) هو عقار يستخدم من أجل علاج الورم النقوي المتعدد وورم لمفي الخلايا الردائية mantle cell lymphoma.[1][2] وهو أول عقار علاجي يستخدم في جسم الإنسان ويكون ذو تأثير مثبط على الجسيمات البروتينية.
يصنف اسم العقار Bortezomib على أنه اسم دولي غير مسجل الملكية، وهو معتمد في بريطانيا والولايات المتحدة. يسوق العقار تحت اسم Velcade و Cytomib، وكان في الأصل له الاسم الترميزي PS-341.
تاريخ التحضير
صنع عقار بورتيزوميب لأول مرة سنة 1995 في مختبرات Myogenics، وسمي حينها بالرمز PS-341، واختبر في تجربة سريرية من المرحلة الأولى على مرضى مصابين بالورم النقوي المتعدد، ثم طبق في تجارب سريرية أخرى من قبل شركة Millennium Pharmaceuticals سنة 1999.
في مايو/أيار سنة 2003 كانت نتائج التجارب السريرية من المرحلة الثانية جيدة لعلاج المرضى المصابين بالورم النقوي المتعدد،[3] وفي سنة 2008 حصل العقار على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية من أجل هذا الغرض.[4]
التركيب الدوائي
البنية
إن العقار عبارة عن ثنائي ببتيد من فينيل ألانين وليوسين، ويكون فيه الطرف N محمياً بمجموعة من حمض البيرازينويك، من جهة الفينيل ألانين، في حين أن مجموعة من حمض البورونيك تكون بدل الحمض الكربوكسيلي من جهة الليوسين.
آلية العمل
تقوم ذرة البورون في عقار البورتيزوميب بتثبيط الجسيم البروتيني 26S عن طريق الارتباط معه في الموقع التحفيزي وذلك بإلفة عالية وبشكل انتقائي.[5]
وجد أن بورتيزوميب يسبب حدوث تغير سريع ومفاجئ في مستويات تركيز الببتيدات في الأوساط بين الخلوية والتي تنتج من الجسيمات البروتينية.[6]
الحركية والديناميكية الدوائية
وجد أنه بعد إعطاء عقار بورتيزوميب بشكل وريدي أنه يستقلب بشكل سريع نسبياً،[7] حيث لا توجد آثار من الدواء بعد ساعة من الإعطاء.
الأعراض الجانبية
لعقار بورتيزوميب عدد من الأعراض الجانبية مثل الهربس النطاقي،[8] بالإضافة إلى حدوث غثيان ومشاكل في الهضم.[9]
المراجع
- ^ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" نسخة محفوظة 15 مايو 2009 على موقع واي باك مشين. in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008. نسخة محفوظة 05 أكتوبر 2013 على موقع واي باك مشين.
- ^ House, Douglas W. (9 أكتوبر 2014). "FDA clears Velcade label expansion". Seeking Alpha. مؤرشف من الأصل في 2016-03-05.
- ^ Adams J, Kauffman M (2004). "Development of the Proteasome Inhibitor Velcade (Bortezomib)". Cancer Invest. ج. 22 ع. 2: 304–11. DOI:10.1081/CNV-120030218. PMID:15199612.
- ^ "U.S. Department of Health and Human Services". fda.gov. 23 يونيو 2008. مؤرشف من الأصل في 2017-01-12.
- ^ Bonvini P, Zorzi E, Basso G, Rosolen A (2007). "Bortezomib-mediated 26S proteasome inhibition causes cell-cycle arrest and induces apoptosis in CD-30+ anaplastic large cell lymphoma". Leukemia. ج. 21 ع. 4: 838–42. DOI:10.1038/sj.leu.2404528. PMID:17268529.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Gelman JS, Sironi J, Berezniuk I, Dasgupta S, Castro LM, Gozzo FC, Ferro ES, Fricker LD (2013). "Alterations of the intracellular peptidome in response to the proteasome inhibitor bortezomib". PLoS One. ج. 8 ع. 8: e53263. DOI:10.1371/journal.pone.0053263. PMC:3538785. PMID:23308178.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Voorhees PM, Dees EC, O'Neil B, Orlowski RZ (2003). "The proteasome as a target for cancer therapy". Clin Cancer Res. ج. 9 ع. 17: 6316–25. PMID:14695130.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Oakervee HE, Popat R, Curry N؛ وآخرون (2005). "PAD combination therapy (PS-341/bortezomib, doxorubicin and dexamethasone) for previously untreated patients with multiple myeloma". Br J Haematol. ج. 129 ع. 6: 755–62. DOI:10.1111/j.1365-2141.2005.05519.x. PMID:15953001.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: Explicit use of et al. in:|مؤلف=(مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Pour L., Adam Z., Buresova L.؛ وآخرون (2009). "Varicella-zoster virus prophylaxis with low-dose acyclovir in patients with multiple myeloma treated with bortezomib". Clinical Lymphoma & Myeloma. ج. 9 ع. 2: 151–3. DOI:10.3816/CLM.2009.n.036. PMID:19406726.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: Explicit use of et al. in:|مؤلف=(مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
 |
في كومنز صور وملفات عن: بورتيزوميب |
إخلاء مسؤولية طبية
