هذه المقالة يتيمة. ساعد بإضافة وصلة إليها في مقالة متعلقة بها

بلوناسيرين

من أرابيكا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
بلوناسيرين

بلوناسيرين
بلوناسيرين
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Lonasen
طرق إعطاء الدواء إعطاء فموي
بيانات دوائية
توافر حيوي 55%[1]
استقلاب (أيض) الدواء سيتوكروم 3A4[1]
عمر النصف الحيوي 12 h[1]
إخراج (فسلجة) 59% (البول)، 30% (البراز)[1]
معرّفات
CAS 132810-10-7
ك ع ت None
بوب كيم CID 125564
كيم سبايدر 111697
المكون الفريد AQ316B4F8C ☑Y
كيوتو D01176
ChEMBL CHEMBL178803
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C23H30FN3 
الكتلة الجزيئية 367.50 g/mol

بلوناسيرين، أو لونازين كما يُباع تحت هذا الاسم التجاري، هو أحد مضادات الذهان غير النمطية نسبيًا (التي أقرتها وكالة الأدوية والأجهزة الطبية في يناير 2008) [2] بواسطة شركة دانيبون سوميتومو في اليابان وكوريا لعلاج مرض الفصام . [3] ومقارنةً بالعديد من مضادات الذهان الأخرى، يمتسلك بولانسيرين درحة مُعتبرة من التحمل الشخصي، مع قلة الآثار الجانبية مثل أعراض خارج السبيل الهرمي، والإفراط في التهدئة، أو انخفاض ضغط الدم. [4] وكما هو الحال مع العديد من مضادات الذهان من الجيل الثاني (غير النمطية)، فهو أكثر فعالية بكثير في علاج الأعراض السلبية لمرض الفصام مقارنة بمضادات الذهان من الجيل الأول ( النمطية) مثل هالوبيريدول. [5]

الاستخدامات الطبية

يستخدم بولانسيرين لعلاج مرض الفصام في اليابان وكوريا الجنوبية ولكن ليس في الولايات المتحدة. [6]

الآثار السلبية

كما هو الحال مع العديد من مضادات الذهان غير النمطية، يمكن للبلاونسيرين أن يثير مخاطر استقلاب القلب. في حين لا تختلف الآثار الجانبية للبلونانسرين - مثل زيادة الوزن، ومستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية ، ومستويات الجلوكوز ومستويات الدهون الأخرى - اختلافًا كبيرًا عن مضادات الذهان غير التقليدية الأخرى، يبدو أن خصوصية بلونانسرين تثير آثارًا جانبية أقل اعتدالًا بصفة خاصة. [5]

الخصائص الدوائية

الحركية الدوائية

يُعطى بلوناسيرين 4 ملغ عن طريق الفم مرتان في اليوم أو 8 ملغ مرة واحدة في اليوم، للذكور البالغين ذوو مؤشر كتلة الجسم بين 19-24 كجم / م 2 ووزن جسم يساوي أو يزيد عن 50 كلغ. [7][8] يعتمدعمر النصف على الجرعة. يبلغ عمر النصف لجرعة واحدة من 4 للميلوغرام 7.7 3 4.63 ساعة وعمر النصف لجرعة واحدة تبلغ 8 ملغ 11.9 ± 4.3 ساعة. [9] يمكن أن تعزى زيادة فترة نصف العمر مع الجرعة إلى زيادة التركيز الفردي لكل نقطة زمنية أقل من الحد الأدنى الضروري للتقدير الكمي للجرعة المفردة الأقل. [9]

لا يعتبر بلوناسيرين مركبًا مشحونًا ولا يوجد به سوى القليل جدًا من القطبية الكيميائية . مساحة السطح القطبي لبلوناسيرين هي 19.7 Å [10] ومن المسلم به عمومًا أن المركب يحتاج إلى مساحة سطح قطبية أقل من 90 Å لعبور حاجز الدم في الدماغ بحيث يُتوقع أن يكون نافذًا تمامًا إلى الدماغ عند تركيز في البلازما يصل 3.88. [11]

نظرًا لنفاذية بلونانسرين الجيدة، يكون حجم التوزيع في الجهاز العصبي المركزي أكبر منه في الجهاز العصبي الطرفي على الرغم من أنه أبطأ في الامتصاص في الجهاز العصبي المركزي. [8]

آثار تناول الطعام

يبطئ تناول الطعام من امتصاص البلوناسيرين ويزيد من التوافر الحيوي من الجهاز العصبي الطرفي إلى الجهاز العصبي المركزي. [8] تعتبر جرعات الصيام الفردية آمنة ويمكن تفسير تأثيرات تناول التغذية من خلال التفاعل بين بلونانسرين وإنزيمات سيتوكروم 3A4 في القناة الهضمية. [7]

المراجع

  1. ^ أ ب ت ث Wen, YG؛ Shang, DW؛ Xie, HZ؛ Wang, XP؛ Ni, XJ؛ Zhang, M؛ Lu, W؛ Qiu, C؛ Liu, X؛ Li, FF؛ Li, X؛ Luo, FT (مارس 2013). "Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake". Human Psychopharmacology. ج. 28 ع. 2: 134–141. DOI:10.1002/hup.2290. PMID:23417765.
  2. ^ "Archived copy" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 2013-01-19. اطلع عليه بتاريخ 2013-08-16.{{استشهاد ويب}}: صيانة الاستشهاد: الأرشيف كعنوان (link)
  3. ^ Deeks, ED؛ Keating, GM (يناير 2010). "Blonanserin A Review of its Use in the Management of Schizophrenia". CNS Drugs. ج. 24 ع. 1: 65–84. DOI:10.2165/11202620-000000000-00000. PMID:20030420.
  4. ^ Heading CE (نوفمبر 1998). "AD-5423 (Dainippon Pharmaceutical Co Ltd)". IDrugs : The Investigational Drugs Journal. ج. 1 ع. 7: 813–7. PMID:18465651.
  5. ^ أ ب Kishi، T؛ Matsuda، Y؛ Nakamura، H؛ Iwata، N (فبراير 2013). "Blonanserin for schizophrenia: Systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials". Journal of Psychiatric Research. ج. 47 ع. 2: 149–54. DOI:10.1016/j.jpsychires.2012.10.011. PMID:23131856.
  6. ^ Wang، SM؛ Han، C؛ Lee، SJ؛ Patkar، AA؛ Masand، PS؛ Pae، CU (2013). "Asenapine, blonanserin, iloperidone, lurasidone, and sertindole: distinctive clinical characteristics of 5 novel atypical antipsychotics". Clinical Neuropharmacology. ج. 36 ع. 6: 223–38. DOI:10.1097/wnf.0b013e3182aa38c4. PMID:24201235.
  7. ^ أ ب Chen، X؛ Wang، H؛ Jiang، J؛ Chen، R؛ Zhou، Y؛ Zhong، W؛ Liu، H؛ Hu، P (مارس 2014). "The pharmacokinetic and safety profiles of blonanserin in healthy Chinese volunteers after single fasting doses and single and multiple postprandial doses". Clinical Drug Investigation. ج. 34 ع. 3: 213–22. DOI:10.1007/s40261-013-0167-9. PMID:24399453.
  8. ^ أ ب ت Wen، YG؛ Shang، DW؛ Xie، HZ؛ Wang، XP؛ Ni، XJ؛ Zhang، M؛ Lu، W؛ Qiu، C؛ Liu، X (مارس 2013). "Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake". Human Psychopharmacology. ج. 28 ع. 2: 134–41. DOI:10.1002/hup.2290. PMID:23417765.
  9. ^ أ ب Chen، X؛ Wang، H؛ Jiang، J؛ Chen، R؛ Zhou، Y؛ Zhong، W؛ Liu، H؛ Hu، P (مارس 2014). "The pharmacokinetic and safety profiles of blonanserin in healthy Chinese volunteers after single fasting doses and single and multiple postprandial doses". Clinical Drug Investigation. ج. 34 ع. 3: 213–22. DOI:10.1007/s40261-013-0167-9. PMID:24399453.
  10. ^ "Properties Viewer". مؤرشف من الأصل في 2016-09-11..
  11. ^ Tateno، A؛ Arakawa، R؛ Okumura، M؛ Fukuta، H؛ Honjo، K؛ Ishihara، K؛ Nakamura، H؛ Kumita، S؛ Okubo، Y (أبريل 2013). "Striatal and extrastriatal dopamine D2 receptor occupancy by a novel antipsychotic, blonanserin: a PET study with [11C]raclopride and [11C]FLB 457 in schizophrenia". Journal of Clinical Psychopharmacology. ج. 33 ع. 2: 162–9. DOI:10.1097/jcp.0b013e3182825bce. PMID:23422369.