أورليستات

أورليستات
	أورليستات
الاسم النظامي
	(S)-((S)-1-((2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl)tridecan-2-yl) 2-formamido-4-methylpentanoate
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Xenical, Alli
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a601244
الوضع القانوني	وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	فموي
بيانات دوائية
توافر حيوي	محدود
ربط بروتيني	أكثر من 99٪
استقلاب (أيض) الدواء	في الجهاز الهضمي
عمر النصف الحيوي	ساعة إلى ساعتين
إخراج (فسلجة)	مع الغائط
معرّفات
CAS	96829-58-2
ك ع ت	A08A08AB01 AB01
بوب كيم	CID 3034010
درغ بنك	DB01083
كيم سبايدر	2298564
المكون الفريد	95M8R751W8
كيوتو	D04028
ChEMBL	CHEMBL175247
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C29H53NO5
الكتلة الجزيئية	495.735 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

أورليستات (بالإنجليزية: orlistat)‏ هو أحد الأدوية المستخدمة في إنقاص الوزن. وهو من أصناف الأدوية المضادة للسمنة من مجموعة LIPASE INHIBITORS التي ينحصر عمله على تقليل إفراز إنزيم اليباز من المعدة والبنكرياس و الذي بدوره يساعد على هضم الدهون فيؤدي أورليستات إلى تقليل امتصاص الدهون ودون تثبيط الشهية دون تأثير ملحوظ على باقي الجسم البشري.

ويمتاز بموقع وسط بين أدوية السمنة الفعالة والخطرة وأدوية السمنة غير الخطرة والمشكوك بفعاليتها، فهو فعال ونسبة الأمان لدى استخدامه عالية، إلا إنه محدد بالآثار الجانبية المنعكسة سلبيا على الجهاز الهضمي .

طريقة العمل.

يقوم عقار الأورليستات بالارتباط بجزيئات انزيم ليباز (بالإنجليزية: ليباز)‏ البنكرياسي والذي يعمل على هضم الدهون في الطعام إلى جزيئات صغيرة، الأمر الذي يؤدي إلى عدم هضم وامتصاص الدهون في الأمعاء وبالتالي طرحها مع الفضلات.

يقوم عقار الأورليستات بتخفيض نسبة الدهون الممتصة من الأمعاء الدقيقة بنسبة تقارب 30 - 35 % مما يساعد على إنقاص الوزن.^[2]

يؤخذ أورليستات عن طريق الفم مع كل وجبة التي تحتوي على الدهون. نسبة امتصاصه قليلة ويتم طرحه في الفضلات، ولا يحتاج تعديل جرعة للمرضى المصابين بأمراض الكِلى أو الكبد.

صورة لإثنين من أدوية التخسيس هما أورليستات (Xenical) وسيبوترامين (Meridia).

أعراض جانبية

نفخة معوية وغازات.
إسهال وإسهال دهني (بالإنجليزية: Stetorrhea)‏.^[3]
جفاف.
انقباضات معوية ومغص.

مضاعفات صحية

نظراً إلى أن كثيراً من الفيتامينات هي مركبات دهنية أو محبة للدهون؛ فإن استعمال العقار لمدة طويلة نزيد عن 6 أشهر متتالية يؤدي إلى انخفاض في مستوى الفيتامينات التالية :

مما يؤدي للإحساس بالتعب وقد يصل لحدوث عدة أمراض متصلة بتجلط الدم وأمراض القلب واعتلال الرؤية العشى الليلي وأمراض غدية وترقق العظام. لذلك لا يجب أن تؤخذ مجموعة الفيتامينات إلا بعد ساعتين من تناول أورليستات.

مضادات الاستطباب

يمنع استخدام أورليستات في الحالات الآتية:

سوء الامتصاص المزمن في الأمعاء.
الاضطرابات الكبدية (الركودة الصفراوية) أو أمراض البنكرياس والمرارة.
من أجرى عملية استئصال المرارة.
التحسس من مادة الأورليستات.
لا يستخدم للأطفال.
الحمل والرضاعة.

انتقادات وتحذيرات

يقوم العقار في الأساس على تعطيل الأمعاء عن امتصاص جزء من الدهون أثناء هضم الطعام، وينتقد العديد من الأطباء فكرة تعاطي دواء يعطل مهام الأمعاء، فبدلا من أخذ هذا الدواء يمكن تقليل نسبة الدهون في الطعام والسماح للجسم بالهضم الكامل بدون تدخل كيميائي.
استخدامه على المدى الطويل نادرا ما يسبب التهاب البنكرياس وإصابة الكبد.^{[محل شك]}
أورليستات يمكن أيضا أن تتداخل مع امتصاص الأدوية الأخرى، مثل الأميودارون، السيكلوسبورين، وليفوثيروكسين، وينبغي رصد الاستجابة السريرية لهذه الأدوية إذا تم بدء أورليستات. يجب فصل جرعة ليفوثيروكسين من أورليستات 4 ساعات على الأقل.

الوضع التنظيمي الدوائي

تم السماح ببيعه دون وصفة في الولايات المتحدة الأمريكية في بداية عام 2007.

مراجع

^ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol. ج. 35 ع. 11: 1103–8. PMID:8626884.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Hartmann, D; Hussain, Y; Guzelhan, C; Odink, J (1993-9). "Effect on dietary fat absorption of orlistat, administered at different times relative to meal intake". British Journal of Clinical Pharmacology (بEnglish). 36 (3): 266–270. DOI:10.1111/j.1365-2125.1993.tb04228.x. Archived from the original on 2019-12-09. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (help)
^ Guerciolini، R. (1997/06). "Mode of action of orlistat". International journal of obesity and related metabolic disorders : journal of the International Association for the Study of Obesity. 21 Suppl 3: S12–23. PMID:9225172. مؤرشف من الأصل في 2019-03-21. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)

في كومنز صور وملفات عن: أورليستات

إخلاء مسؤولية طبية

[1] Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol. ج. 35 ع. 11: 1103–8. PMID:8626884.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[2] Hartmann, D; Hussain, Y; Guzelhan, C; Odink, J (1993-9). "Effect on dietary fat absorption of orlistat, administered at different times relative to meal intake". British Journal of Clinical Pharmacology (بEnglish). 36 (3): 266–270. DOI:10.1111/j.1365-2125.1993.tb04228.x. Archived from the original on 2019-12-09. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (help)

[3] Guerciolini، R. (1997/06). "Mode of action of orlistat". International journal of obesity and related metabolic disorders : journal of the International Association for the Study of Obesity. 21 Suppl 3: S12–23. PMID:9225172. مؤرشف من الأصل في 2019-03-21. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)

[1]

[2]

[3]

محل شك