تلكاجيبانت
تلكاجيبانت (بالإنجليزية: Telcagepant) (الرمز: MK-0974) هو ضاد مستقبل الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين أجرت عليه شركة ميرك الدراسات لاستخدامه في علاج الصداع النصفي. وجدت اثنين من التجارب السريرية أن فاعليته مساوية لريزاتريبتان[1] وزولميتريبتان[2]، لكن الشركة توقفت عن تطوير الدواء[3] بسبب تأثيرات زيادة مستوى نواقل الأمين في مصل الدم.[4] إحدى الدراسات ظهر فيها زيادة في مستوى ناقلة ألانين.[5]
تلكاجيبانت | |
---|---|
الاسم النظامي | |
N-[(3R,6S)-6-(2,3-Difluorophenyl)hexahydro-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-azepin-3-yl]-4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxamide | |
اعتبارات علاجية | |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
عمر النصف الحيوي | 5-8 hours |
معرّفات | |
CAS | 781649-09-0 |
ك ع ت | None |
بوب كيم | CID 11319053 |
IUPHAR | 703 |
كيم سبايدر | 9494017 |
المكون الفريد | D42O649ALL |
كيوتو | D09391 |
ChEMBL | CHEMBL236593 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C26H27F5N6O3 |
الكتلة الجزيئية | 566.5283 |
تعديل مصدري - تعديل |
المصادر
- ^ Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group (أبريل 2008). "Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine". Neurology. ج. 70 ع. 16: 1304–12. DOI:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61. PMID:17914062.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW؛ وآخرون (ديسمبر 2008). "Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial". Lancet. ج. 372 ع. 9656: 2115–23. DOI:10.1016/S0140-6736(08)61626-8. PMID:19036425. مؤرشف من الأصل في 2018-11-01.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: Explicit use of et al. in:|مؤلف=
(مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results نسخة محفوظة 25 نوفمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ موقع التجارب السريرية NCT00797667 MK0974 for Migraine Prophylaxis in Patients With Episodic Migraine
- ^ Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049
تلكاجيبانت في المشاريع الشقيقة: | |