تلكاجيبانت (بالإنجليزية: Telcagepant)‏ (الرمز: MK-0974) هو ضاد مستقبل الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين أجرت عليه شركة ميرك الدراسات لاستخدامه في علاج الصداع النصفي. وجدت اثنين من التجارب السريرية أن فاعليته مساوية لريزاتريبتان[1] وزولميتريبتان[2]، لكن الشركة توقفت عن تطوير الدواء[3] بسبب تأثيرات زيادة مستوى نواقل الأمين في مصل الدم.[4] إحدى الدراسات ظهر فيها زيادة في مستوى ناقلة ألانين.[5]

تلكاجيبانت

الاسم النظامي
N-[(3R,6S)-6-(2,3-Difluorophenyl)hexahydro-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-azepin-3-yl]-4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxamide
اعتبارات علاجية
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
عمر النصف الحيوي 5-8 hours
معرّفات
CAS 781649-09-0 ☒N
ك ع ت None
بوب كيم CID 11319053
IUPHAR 703
كيم سبايدر 9494017 ☑Y
المكون الفريد D42O649ALL ☑Y
كيوتو D09391 ☑Y
ChEMBL CHEMBL236593 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C26H27F5N6O3 
الكتلة الجزيئية 566.5283

المصادر

  1. ^ Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group (أبريل 2008). "Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine". Neurology. ج. 70 ع. 16: 1304–12. DOI:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61. PMID:17914062.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  2. ^ Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW؛ وآخرون (ديسمبر 2008). "Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial". Lancet. ج. 372 ع. 9656: 2115–23. DOI:10.1016/S0140-6736(08)61626-8. PMID:19036425. مؤرشف من الأصل في 2018-11-01. {{استشهاد بدورية محكمة}}: Explicit use of et al. in: |مؤلف= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  3. ^ Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results نسخة محفوظة 25 نوفمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. ^ موقع التجارب السريرية NCT00797667 MK0974 for Migraine Prophylaxis in Patients With Episodic Migraine
  5. ^ Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049
  إخلاء مسؤولية طبية