عرض مصدر PBT2

{{يتيمة|تاريخ=يونيو 2020}}
{{معلومات كيمياء
| صورة = PBT2.svg
|  حجم صورة = 200px
|  بديل صورة = 
| الاسم النظامي = 5,7-Dichloro-2-[(dimethylamino)methyl]quinolin-8-ol
| أسماء أخرى = 
| قسم1 = {{معلومات كيمياء - معرفات
|  CASNo = 
|  PubChem = 10016012
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = Q7K6GJQ4O4
|  ChemSpiderID = 8191585
|  SMILES = CN(C)CC1=NC2=C(C=C1)C(=CC(=C2O)Cl)Cl
|  InChIKey= YZPOQCQXOSEMAZ-UHFFFAOYSA-N
|  InChI=1S/C12H12Cl2N2O/c1-16(2)6-7-3-4-8-9(13)5-10(14)12(17)11(8)15-7/h3-5,17H,6H2,1-2H3
}}
| قسم2 = {{معلومات كيمياء - خواص
|  C=12|H=12|Cl=2|N=2|O=1
|  Appearance = 
|  Density = 
|  MeltingPt = 
|  BoilingPt = 
|  Solubility = 
}}
| قسم3 = {{معلومات كيمياء - مخاطر
|  MainHazards = 
|  FlashPt = 
|  AutoignitionPt = 
}}
}}

'''PBT2''' هو [[حامل الأيون|حامل أيون]] [[زنك]] آمن الاستخدام على البشر<ref name=bohlmann>{{استشهاد بدورية محكمة |الأخير1=Bohlmann |الأول1=Lisa |الأخير2=De Oliveira |الأول2=David M. P. |الأخير3=El-Deeb |الأول3=Ibrahim M. |الأخير4=Brazel |الأول4=Erin B. |الأخير5=Harbison-Price |الأول5=Nichaela |الأخير6=Ong |الأول6=Cheryl-lynn Y. |الأخير7=Rivera-Hernandez |الأول7=Tania |الأخير8=Ferguson |الأول8=Scott A. |الأخير9=Cork |الأول9=Amanda J. |الأخير10=Phan |الأول10=Minh-Duy |الأخير11=Soderholm |الأول11=Amelia T. |الأخير12=Davies |الأول12=Mark R. |الأخير13=Nimmo |الأول13=Graeme R. |الأخير14=Dougan |الأول14=Gordon |الأخير15=Schembri |الأول15=Mark A. |الأخير16=Cook |الأول16=Gregory M. |الأخير17=McEwan |الأول17=Alastair G. |الأخير18=von Itzstein |الأول18=Mark |الأخير19=McDevitt |الأول19=Christopher A. |الأخير20=Walker |الأول20=Mark J. |الأخير21=Kline |الأول21=Kimberly A. |عنوان=Chemical Synergy between Ionophore PBT2 and Zinc Reverses Antibiotic Resistance |صحيفة=mBio |تاريخ=11 December 2018 |المجلد=9 |العدد=6 |doi=10.1128/mBio.02391-18}}</ref> وعقار تجريبي مرشح. وهو [[مشابه بنيوي]] من الجيل الثاني لـ[[هيدروكسي كينولين|8-هيدروكسي كينولين]]<ref>{{استشهاد بدورية محكمة |الأخير1=Adlard |الأول1=Paul A. |الأخير2=Cherny |الأول2=Robert A. |الأخير3=Finkelstein |الأول3=David I. |الأخير4=Gautier |الأول4=Elisabeth |الأخير5=Robb |الأول5=Elysia |الأخير6=Cortes |الأول6=Mikhalina |الأخير7=Volitakis |الأول7=Irene |الأخير8=Liu |الأول8=Xiang |الأخير9=Smith |الأول9=Jeffrey P. |الأخير10=Perez |الأول10=Keyla |الأخير11=Laughton |الأول11=Katrina |الأخير12=Li |الأول12=Qiao-Xin |الأخير13=Charman |الأول13=Susan A. |الأخير14=Nicolazzo |الأول14=Joseph A. |الأخير15=Wilkins |الأول15=Simon |الأخير16=Deleva |الأول16=Karolina |الأخير17=Lynch |الأول17=Toni |الأخير18=Kok |الأول18=Gaik |الأخير19=Ritchie |الأول19=Craig W. |الأخير20=Tanzi |الأول20=Rudolph E. |الأخير21=Cappai |الأول21=Roberto |الأخير22=Masters |الأول22=Colin L. |الأخير23=Barnham |الأول23=Kevin J. |الأخير24=Bush |الأول24=Ashley I. |عنوان=Rapid Restoration of Cognition in Alzheimer's Transgenic Mice with 8-Hydroxy Quinoline Analogs is Associated with Decreased Interstitial Aβ |صحيفة=Neuron |المجلد=59 |العدد=1 |صفحات=43–55 |سنة=2008 |pmid=18614028 |doi=10.1016/j.neuron.2008.06.018|إظهار المؤلفين=8 }}</ref> يُراد له أن يكون خليفة ل[[كليوكينول]] وعلاجا محتملا ل[[مرض آلزهايمر]]<ref>{{استشهاد بدورية محكمة |الأخير1=Duce |الأول1=James A. |الأخير2=Tsatsanis |الأول2=Andrew |الأخير3=Cater |الأول3=Michael A. |الأخير4=James |الأول4=Simon A. |الأخير5=Robb |الأول5=Elysia |الأخير6=Wikhe |الأول6=Krutika |الأخير7=Leong |الأول7=Su Ling |الأخير8=Perez |الأول8=Keyla |الأخير9=Johanssen |الأول9=Timothy |الأخير10=Greenough |الأول10=Mark A. |الأخير11=Cho |الأول11=Hyun-Hee |الأخير12=Galatis |الأول12=Denise |الأخير13=Moir |الأول13=Robert D. |الأخير14=Masters |الأول14=Colin L. |الأخير15=McLean |الأول15=Catriona |الأخير16=Tanzi |الأول16=Rudolph E. |الأخير17=Cappai |الأول17=Roberto |الأخير18=Barnham |الأول18=Kevin J. |الأخير19=Ciccotosto |الأول19=Giuseppe D. |الأخير20=Rogers |الأول20=Jack T. |الأخير21=Bush |الأول21=Ashley I. |عنوان=Iron-Export Ferroxidase Activity of β-Amyloid Precursor Protein is Inhibited by Zinc in Alzheimer's Disease |صحيفة=Cell |المجلد=142 |العدد=6 |صفحات=857–67 |سنة=2010 |pmid=20817278 |pmc=2943017 |doi=10.1016/j.cell.2010.08.014 |إظهار المؤلفين=8 }}</ref> و[[داء هنتنغتون]].
== تجارب سريرية ==
خضع PBT2 لثلاث تجارب سريرية من المرحلة 2 لمعالجة مرض آلزهايمر هي (أورو)،<ref>{{استشهاد بدورية محكمة | الأخير1 = Lannfelt | الأول1 = L |إظهار المؤلفين=etal  | سنة = 2008 | عنوان = "Safety, efficacy, andbiomarker findings of PBT2 in targeting Abeta as a modifying therapy for Alzheimer's disease: a phaseIIa, double-blind, randomised, placebo-controlled trial" | مسار = | صحيفة = Lancet Neurol | المجلد = 7 | العدد = | صفحات = 779–786 | doi=10.1016/s1474-4422(08)70167-4}}</ref> 'إيماجن' و«إيماجن إكستانشن» وواحدة لمعالجة [[داء هنتنغتون]] هي 'REACH2HD'.<ref name=":0">{{استشهاد بدورية محكمة | doi = 10.1016/S1474-4422(14)70262-5|PMID=25467848 | المجلد=14 | عنوان=Safety, tolerability, and efficacy of PBT2 in Huntington's disease: a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled trial | سنة=2015 | صحيفة=Lancet Neurol | صفحات=39–47}}</ref>

نتائج الفعالية على الإدراك في مرض آلزهايمر كانت مختلطة. حيث أظهرت تجربة أورو بعض التحسنات في الوظائف الإدراكية، وبالتحديد نطاقات [[وظائف تنفيذية|الوظائف التنفيذية]]، في حين أن تجربة إيماجن لم تبد تحسنات.<ref name=":1">"Prana Biotech Plunges 76%; Drug Fails in Alzheimer Study"</ref><ref name=":2">"PBT2 Takes a Dive in Phase 2 Alzheimer's Trial"</ref><ref name="Lannfelt L 2008">{{استشهاد بدورية محكمة | الأخير1 = Lannfelt | الأول1 = L |إظهار المؤلفين=etal  | سنة = 2008 | عنوان = Safety, efficacy, andbiomarker findings of PBT2 in targeting Abeta as a modifying therapy for Alzheimer's disease: a phaseIIa, double-blind, randomised, placebo-controlled trial | مسار = | صحيفة = Lancet Neurol | المجلد = 7 | العدد = | صفحات = 779–786 | doi=10.1016/s1474-4422(08)70167-4}}</ref><ref>Prana Biotechnology announces top line results of Phase 2 IMAGINE trial of PBT2 in Alzheimer’s disease March 31, 2014.  <nowiki>http://pranabio.com/news/prana-biotechnology-announces-top-line-results-phase-2-imagine-trial-pbt2-alzheimers-disease#.WNNuE2996Uk</nowiki> {{استشهاد ويب |مسار=http://pranabio.com/news/prana-biotechnology-announces-top-line-results-phase-2-imagine-trial-pbt2-alzheimers-disease |عنوان=نسخة مؤرشفة |تاريخ الوصول=11 يونيو 2020 |تاريخ أرشيف=18 فبراير 2019 |مسار أرشيف=https://web.archive.org/web/20190218213511/http://pranabio.com/news/prana-biotechnology-announces-top-line-results-phase-2-imagine-trial-pbt2-alzheimers-disease |حالة المسار=bot: unknown }}</ref> ومع ذلك، لا يوجد دليل على أن لـPBT2 أي فائدة في علاج خرف آلزهايمر،<ref name=":3">''"There is no evidence that MPACs (PBT1 or PBT2) are of benefit in Alzheimer's dementia"''</ref> لأن عدد مرضى آلزهايمر المعالجين بواسطة PBT2 في بالمرحلة 2 (حوالي 76) محدود ولأن التجارب لم تكن موجهة لتحديد النتائج على الإدراك. في المرحلة الثانية من تجارب علاج داء هنتنغتون، ورغم أن الآداء الإدراكي الإجمالي لم يتحسن، إلا أن نطاق الوظائف التنفيذية أظهر تحسنا معتبرا.<ref name=":1" /><ref name=":2" />
== استخدامات أخرى ==
يُستخدم PBT2  كعلاج للبكتيريا المقاومة لأدوية عديدة. في توليفة من الزنك، أظهر حامل أيون الزنك PBT2 أنه يعكس [[مقاومة المضادات الحيوية]] للعديد من البكتيريا الممرضة سريريا بما في ذلك: MRSA وGAS وVRE في كل من المختبر ونموذج إعداء الفأر.<ref name=bohlmann/>
== مراجع ==
{{مراجع|محاذاة=نعم}}
{{شريط بوابات|طب|صيدلة}}
{{معرفات مركب كيميائي}}
{{مصادر طبية}}

[[تصنيف:كلوروأرينات]]
[[تصنيف:مرض آلزهايمر]]