عرض مصدر J-113،397

{{يتيمة|تاريخ=ديسمبر 2021}}
{{صندوق دواء
| Verifiedfields = changed
| verifiedrevid = 411032647
| IUPAC_name = 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
| image = J-113,397_structure.png
| width = 200

<!--Clinical data-->
| tradename =  
| pregnancy_AU = <!-- A / B1 / B2 / B3 / C / D / X -->
| pregnancy_US = <!-- A / B            / C / D / X -->
| pregnancy_category =  
| legal_AU = <!-- Unscheduled / S2 / S3 / S4 / S5 / S6 / S7 / S8 / S9 -->
| legal_CA =  
| legal_UK =  
| legal_US =  
| legal_status =  
| routes_of_administration =  

<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =  
| protein_bound =  
| metabolism =  
| elimination_half-life =  
| excretion =  

<!--Identifiers-->
| CAS_number_Ref = {{cascite|changed|CAS}}
| CAS_number = 256640-45-6
| CAS_supplemental = <br />{{CAS|217461-40-0}} (racemic)
| UNII_Ref = {{fdacite|changed|FDA}}
| UNII =  00M5444DIY
| ATC_prefix =  
| ATC_suffix =  
| PubChem = 5311194
| IUPHAR_ligand = 1691
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank =  
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEMBL = 357076
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|changed|chemspider}}
| ChemSpiderID      = 4470714

<!--Chemical data-->
| C=24 | H=37 | N=3 | O=2 
| smiles = C4CCCCCCC4CN(CC1CO)CCC1n3c2ccccc2n(CC)c3=O
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChI          = 1S/C24H37N3O2/c1-2-26-22-12-8-9-13-23(22)27(24(26)29)21-14-15-25(17-20(21)18-28)16-19-10-6-4-3-5-7-11-19/h8-9,12-13,19-21,28H,2-7,10-11,14-18H2,1H3/t20-,21+/m0/s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChIKey       = MBGVUMXBUGIIBQ-LEWJYISDSA-N

| synonyms = J-113,397
}}

'''J-113،397''' هو [[عقار (مادة كيميائية)|عقار]] [[أشباه أفيونيات|أفيوني]] وهو أول مركب وجد أنه مضاد انتقائي للغاية [[مستقبل نوسيسيبتين|لمستقبلات نوسيسيبتين]] ، والمعروف أيضًا باسم '''مستقبل ORL-1''' والذي يعني '''مستقبل الببتيد الأفيوني'''.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Kawamoto H, Ozaki S, Itoh Y, Miyaji M, Arai S, Nakashima H, Kato T, Ohta H, Iwasawa Y | إظهار المؤلفين = 6 | عنوان = Discovery of the first potent and selective small molecule opioid receptor-like (ORL1) antagonist: 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3- hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) | صحيفة = Journal of Medicinal Chemistry | المجلد = 42 | العدد = 25 | صفحات = 5061–3 | تاريخ = December 1999 | pmid = 10602690 | doi = 10.1021/jm990517p }}</ref><ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = De Risi C, Piero Pollini G, Trapella C, Peretto I, Ronzoni S, Giardina GA | عنوان = A new synthetic approach to 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-benzimidazol-2-one(J-113397), the first non-peptide ORL-1 receptor antagonist | صحيفة = Bioorganic & Medicinal Chemistry | المجلد = 9 | العدد = 7 | صفحات = 1871–7 | تاريخ = July 2001 | pmid = 11425589 | doi = 10.1016/s0968-0896(01)00085-2 }}</ref> إنه انتقائي للغاية وتصل حتى مئات المرات لمستقبل ORL-1 على المستقبلات الأفيونية الأخرى ، <ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Iwasawa Y, Ohta H | عنوان = A potent and highly selective nonpeptidyl nociceptin/orphanin FQ receptor (ORL1) antagonist: J-113397 | صحيفة = European Journal of Pharmacology | المجلد = 387 | العدد = 3 | صفحات = R17-8 | تاريخ = January 2000 | pmid = 10650183 | doi = 10.1016/s0014-2999(99)00822-5 }}</ref><ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Smith ED, Ariane Vinson N, Zhong D, Berrang BD, Catanzaro JL, Thomas JB, Navarro HA, Gilmour BP, Deschamps J, Carroll FI | إظهار المؤلفين = 6 | عنوان = A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay | صحيفة = Bioorganic & Medicinal Chemistry | المجلد = 16 | العدد = 2 | صفحات = 822–9 | تاريخ = January 2008 | pmid = 17976996 | doi = 10.1016/j.bmc.2007.10.023 | pmc = 2323199 }}</ref> وتشمل آثاره على الحيوانات [[تسرع المناعة|منع تطور]] تحمل [[مورفين|المورفين]] ، [5] الوقاية من [[فرط التألم]] الناجم عن إعطاء النوسيسبتين داخل البطين (orphanin FQ) ،<ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Chung S, Pohl S, Zeng J, Civelli O, Reinscheid RK | عنوان = Endogenous orphanin FQ/nociceptin is involved in the development of morphine tolerance | مسار = https://archive.org/details/sim_journal-of-pharmacology-and-experimental-therapeutics_2006-07_318_1/page/262 | صحيفة = The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | المجلد = 318 | العدد = 1 | صفحات = 262–7 | تاريخ = July 2006 | pmid = 16595734 | doi = 10.1124/jpet.106.103960 | s2cid = 15569763 }}</ref> بالإضافة إلى تحفيز إفراز [[دوبامين|الدوبامين]] في [[جسم مخطط|الجسم المخطط]]، <ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Azuma T, Ichikawa D, Nambu H, Iguchi T, Iwasawa Y, Ohta H | إظهار المؤلفين = 6 | عنوان = In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist | صحيفة = European Journal of Pharmacology | المجلد = 402 | العدد = 1–2 | صفحات = 45–53 | تاريخ = August 2000 | pmid = 10940356 | doi = 10.1016/s0014-2999(00)00520-3 }}</ref> مما يزيد من تأثيرات [[كوكايين|الكوكايين]] المجزية ،<ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Marti M, Mela F, Veronesi C, Guerrini R, Salvadori S, Federici M, Mercuri NB, Rizzi A, Franchi G, Beani L, Bianchi C, Morari M | إظهار المؤلفين = 6 | عنوان = Blockade of nociceptin/orphanin FQ receptor signaling in rat substantia nigra pars reticulata stimulates nigrostriatal dopaminergic transmission and motor behavior | صحيفة = The Journal of Neuroscience | المجلد = 24 | العدد = 30 | صفحات = 6659–66 | تاريخ = July 2004 | pmid = 15282268 | doi = 10.1523/JNEUROSCI.0987-04.2004 | pmc = 6729727 | doi-access = free }}</ref> ولكن قد يكون لها تطبيقات إكلينيكية في علاج [[مرض باركنسون]]. <ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Marquez P, Nguyen AT, Hamid A, Lutfy K | عنوان = The endogenous OFQ/N/ORL-1 receptor system regulates the rewarding effects of acute cocaine | صحيفة = Neuropharmacology | المجلد = 54 | العدد = 3 | صفحات = 564–8 | تاريخ = March 2008 | pmid = 18082848 | doi = 10.1016/j.neuropharm.2007.11.003 | pmc = 2276976 }}</ref><ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Marti M, Trapella C, Viaro R, Morari M | عنوان = The nociceptin/orphanin FQ receptor antagonist J-113397 and L-DOPA additively attenuate experimental parkinsonism through overinhibition of the nigrothalamic pathway | صحيفة = The Journal of Neuroscience | المجلد = 27 | العدد = 6 | صفحات = 1297–307 | تاريخ = February 2007 | pmid = 17287504 | doi = 10.1523/JNEUROSCI.4346-06.2007 | pmc = 6673573 | doi-access = free }}</ref><ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Viaro R, Sanchez-Pernaute R, Marti M, Trapella C, Isacson O, Morari M | عنوان = Nociceptin/orphanin FQ receptor blockade attenuates MPTP-induced parkinsonism | صحيفة = Neurobiology of Disease | المجلد = 30 | العدد = 3 | صفحات = 430–8 | تاريخ = June 2008 | pmid = 18413287 | doi = 10.1016/j.nbd.2008.02.011 | pmc = 2605654 }}</ref><ref>{{استشهاد بدورية محكمة | عدة مؤلفين = Visanji NP, de Bie RM, Johnston TH, McCreary AC, Brotchie JM, Fox SH | عنوان = The nociceptin/orphanin FQ (NOP) receptor antagonist J-113397 enhances the effects of levodopa in the MPTP-lesioned nonhuman primate model of Parkinson's disease | صحيفة = Movement Disorders | المجلد = 23 | العدد = 13 | صفحات = 1922–5 | تاريخ = October 2008 | pmid = 18759357 | doi = 10.1002/mds.22086 | s2cid = 46116472 }}</ref>