عبد العزيز: استبدال وسائط مستغى عنها في الاستشهاد

2023-09-22T11:49:50Z

استبدال وسائط مستغى عنها في الاستشهاد

صفحة جديدة

{{صندوق معلومات دواء
| verifiedrevid = 461099211
| IUPAC_name = ''(3-carbamoyloxy-2-phenylpropyl) carbamate''
| image = Felbamate.svg

| tradename = Felbatol
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|felbamate}}
| MedlinePlus = a606011
| pregnancy_US = C
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = Oral

| bioavailability => 90%
| metabolism = [[كبد]]
| elimination_half-life = 20-23 hours
| excretion = ?

| IUPHAR_ligand = 5473
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 25451-15-4
| ATC_prefix = N03
| ATC_suffix = AX10
| PubChem = 3331
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB00949
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 3214
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = X72RBB02N8
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00536
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 4995
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 1094

| C=11 | H=14 | N=2 | O=4
| molecular_weight = 238.24
| smiles = O=C(OCC(c1ccccc1)COC(=O)N)N
| InChI = 1/C11H14N2O4/c12-10(14)16-6-9(7-17-11(13)15)8-4-2-1-3-5-8/h1-5,9H,6-7H2,(H2,12,14)(H2,13,15)
| InChIKey = WKGXYQFOCVYPAC-UHFFFAOYAJ
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C11H14N2O4/c12-10(14)16-6-9(7-17-11(13)15)8-4-2-1-3-5-8/h1-5,9H,6-7H2,(H2,12,14)(H2,13,15)
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = WKGXYQFOCVYPAC-UHFFFAOYSA-N
}}

'''فِلباميت''' (يتم تسويقه تحت الاسم التجاري فِلباتول بواسطة ميدبوينت) هو [[دواء]] مضاد للصرع<ref>Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA (March 1997). "Barbiturate-like actions of the propanediol dicarbamates felbamate and meprobamate". J. Pharmacol. Exp. Ther. 280 (3): 1383–91. {{PMID|9067327}}.</ref> ويستخدم لعلاج [[صرع|الصرع]]. يستخدم لعلاج النوبات الجزئية (سواء بصحبة النوبات العامة أو بدونها) عند الكبار والنوبات الجزئية <ref>Leppik IE, Dreifuss FE, Pledger GW; et al. (November 1991). "Felbamate for partial seizures: results of a controlled clinical trial". Neurology 41 (11): 1785–9. doi:10.1212/wnl.41.11.1785. {{PMID|1944909}}.</ref><ref>Devinsky O, Faught RE, Wilder BJ; et al. (March 1995). "Efficacy of felbamate monotherapy in patients undergoing presurgical evaluation of partial seizures". Epilepsy Res. 20 (3): 241–6. doi:10.1016/0920-1211(94)00084-A. {{PMID|7796796}}.</ref> والعامة المرافقة لمتلازمة لينوكس غاستو عند الأطفال، مع ذلك فإن زيادة خطرالإصابة [[فقر الدم اللاتنسجي|بفقر الدم اللاتنسجي]] القاتل جزئياَ أو [[فشل الكبد]] يحد من استخدام هذه الأدوية في حالات الصرع المقاوم الحاد.

== آلية العمل ==
من الاقتراحات التي قدمت لتفسير آلية عمل الفِلباميت هي آلية العمل المزدوجة النادرة بحيِث يعمل كمعدل ايجابي لمستقبلات جابا(GABAA)<ref>Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA (Feb 1994). "Mechanism of action of the anticonvulsant felbamate: opposing effects on N-methyl-D-aspartate and gamma-aminobutyric acidA receptors". Annals of Neurology 35 (2): 229–234. doi:10.1002/ana.410350216. {{PMID|8109904}}.</ref><ref>Kume A, Greenfield LJ, Macdonald RL, Albin RL (June 1996). "Felbamate inhibits [3H]t-butylbicycloorthobenzoate (TBOB) binding and enhances Cl- current at the gamma-aminobutyric AcidA (GABAA) receptor". J. Pharmacol. Exp. Ther. 277 (3): 1784–92. {{PMID|8667250}}.</ref> بالإضافة إلى عمله كمانع لمستقبلات (NMDA) لا سيما الجزيئات التي تحتوي على وحدات NR2B.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة
|عدة مؤلفين=Subramaniam S, Rho JM, Penix L, Donevan SD, Fielding RP, Rogawski MA | عنوان = Felbamate block of the N-methyl-D-aspartate receptor
| صحيفة = [[The Journal of pharmacology and experimental therapeutics]]
| المجلد = 273
| العدد = 2
| صفحات = 878–886
| تاريخ=May 1995
| pmid = 7752093
}}</ref>
<ref>{{استشهاد بدورية محكمة
|عدة مؤلفين=Kleckner NW, Glazewski JC, Chen CC, Moscrip TD | عنوان = Subtype-selective antagonism of N-methyl-D-aspartate receptors by felbamate: insights into the mechanism of action
| صحيفة = [[The Journal of pharmacology and experimental therapeutics]]
| المجلد = 289
| العدد = 2
| صفحات = 886–894
| تاريخ=May 1999
| pmid = 10215667
}}</ref>
<ref>{{استشهاد بدورية محكمة
|عدة مؤلفين=Harty TP, Rogawski MA | عنوان = Felbamate block of recombinant N-methyl-D-aspartate receptors: selectivity for the NR2B subunit
| صحيفة = [[Epilepsy research]]
| المجلد = 39
| العدد = 1
| صفحات = 47–55
| تاريخ=March 2000
| pmid = 10690753
| doi=10.1016/s0920-1211(99)00108-4
}}</ref>
<ref>{{استشهاد بدورية محكمة
|عدة مؤلفين=Chang HR, ((Chung-Chin Kuo CC)) | عنوان = Molecular determinants of the anticonvulsant felbamate binding site in the N-methyl-D-aspartate receptor
| صحيفة = [[Journal of Medicinal Chemistry]]
| المجلد = 51
| العدد = 6
| صفحات = 1534–1545
| تاريخ=March 2008
| doi = 10.1021/jm0706618
| pmid = 18311896
}}</ref> بالرغم من أن عمل الفِلباميت كمثبط لمستقبلات (NMDA) كان واضحاً، إلا أن حقيقة عمله كمانع لمستقبلات (NMDA) كإستراتيجية لعلاج الصرع عند الإنسان تم التشكيك بها.<ref>Rogawski MA (March 2011). "Revisiting AMPA receptors as an antiepileptic drug target". Epilepsy currents 11 (2): 56–63. doi:10.5698/1535-7511-11.2.56. PMC 3117497. {{PMID|21686307}}.</ref> انطلاقا من ذلك، فإن أهمية أثر الفِلباميت على مستقبلات (NMDA) في علاج الصرع غير مؤكدة.
== سجل الموافقة ==
=== الولايات المتحدة الأمريكية ===
* آب-1993: الموافقة على استخدام الفِلباميت في حالات النوبات الجزئية سواء بصحبة النوبات العامة الثانوية أو بدونها عند الكبار ومتلازمة لينوكس غاستو(حالة من النوبات الحادة عند الأطفال). في السنة التالية 150000 شخص بدؤوا العلاج بالفِلباميت، فقط ثلث هذه النسبة داومت على استخدام العلاج.
* آب 1،-1994: تم سحب الدواء بشكل عاجل بعد ظهور 10 حالات مصابة بفقر الدم اللاتنسجي، بالإضافة إلى إرسال رسالة بعنوان <ref name="fda.gov">"www.fda.gov". Retrieved 2008-11-15.[dead link]</ref> دير دكتور(عزيزي ال<nowiki/>[[طبيب]]) إلى 240000 طبيب.
* أيلول 27، 1994:بقيت فكرة الرسائل المتعلقة بالفِلباميت لها دور محدود ومع ذلك تم إرسال رسالة (دير دكتور) إلى 260000 طبيب.
أشارت التوصيات إلى استخدام فِلباميت في حالات نوبات الصرع الحادة بحيث الفوائد منها تفوق المخاطر، فضلاً عن إجراء تعديلات على عنونة الأدوية لتبين المخاطر الحديثة.<ref name="urlwww.fda.gov2">{{استشهاد ويب|مسار=https://www.fda.gov/bbs/topics/ANSWERS/ANS00605.html |عنوان=www.fda.gov |تاريخ الوصول=2008-11-15 |مسار أرشيف=https://web.archive.org/20070929141432/http://www.fda.gov/bbs/topics/ANSWERS/ANS00605.html |تاريخ أرشيف=September 29, 2007|url-status=dead}}</ref> هذه التوصيات جاءت مع تحذيرات إضافية بعد ظهور 10 حالات من الفشل الكبدي الحاد (4حالات منهاقاتلة) ، في الوقت الحالي 10000ـ120000 شخص شخص بقي ملتزماً بالدواء.

=== المملكة المتحدة ===
فِلباميت يصرف في حالات نادرة اعتماداً على مسمى الحالة المرضية بشكل نادر.

== المؤشرات والاستخدام ==

'''الكبار:''' يستخدم كعلاج رئيسي أوعلاج مساعد في حالات النوبات الجزئية (سواء بصحبة النوبات العامة أو بدونها).

'''الأطفال:''' يستخدم كعلاج مساعد في حالات النوبات الجزئية أو العامة المصاحبة لمتلازمة لينوكس غاستو.

== الجرعات ==
فِلباميت متواجد على شكل أقراص (400ملغ-ـ600ملغ)، و معلق بلون الخوخ عن طريق الفم (600ملغ/5مل).
* الكبار(>14 سنة): 1200ملغ يومياً كل 6ـ8 ساعات.
* الأطفال(2<14 سنة): 15ـ45ملغ/كغ يومياً كل 6ـ8 ساعات.

== الأعراض الجانبية ==
تشمل [[فقدان الشهية]] والتقيؤ، [[أرق|الأرق]]، [[غثيان|الغثيان]]، الدوخة، [[نعاس|النعاس]]، [[صداع]] و ردود فعل سلبية، العديد من المرضى عانو من زيادة في اليقظة إثر استخدام الدواء. اثنين من الأعراض النادرة ولكنها خطيرة تشمل فقر الدم اللاتنسجي وفشل الكبد الحاد. خطر فقر الدم اللاتنسجي ما بين 1:3600 و 1:5000 حيث 30٪ منها قاتل أما خطر فشل الكبد 1:24000 ، 1:34000 حيث 40٪ منها قاتل.

== التداخلات الدوائية ==
فِلباميت يعمل كمثبط لسايتوكروم بي 2 سي 19 (CYP2C19), أيزوإنزيم لسايتوكروم بي 450 (CYP450) التي لها دور في عملية [[أيض|التمثيل الغذائي]] لمعظم الأدوية المستخدمة.<ref>http://www.fda.gov". Retrieved 2008-11-15.[dead link] Jump up ^ Flockhart DA (2007). "Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table". Indiana University School of Medicine. Retrieved on December 25, 2008. {{استشهاد ويب |مسار=https://www.fda.gov/ |عنوان=نسخة مؤرشفة |تاريخ الوصول=30 يناير 2018 |تاريخ أرشيف=28 يناير 2018 |مسار أرشيف=https://web.archive.org/web/20180128190547/https://www.fda.gov/ |حالة المسار=bot: unknown }}</ref> فيلباميت يتفاعل مع العديد من مضادات الصرع منها الفنتيون، فالبروات وال[[كاربامازيبين]]، قد يكون من الضروري تعديل الجرعات للحد من الأعراض الجانبية. تناول الفِلباميت متزامناً مع الكاربامازبين يقلل مستوى الدم من كلا الدوائين بينما يزيد من العنصر الفعال الكاربامازبين 10ـ11 [[إيبوكسيد]].<ref>Curry WJ, Kulling DL (February 1998). "Newer antiepileptic drugs: gabapentin, lamotrigine, felbamate, topiramate and fosphenytoin". Am Fam Physician 57 (3): 513–20. {{PMID|9475899}}.</ref>

== المراجع ==
{{مراجع|2}}

== روابط خارجية ==
* [http://www.felbatol.com/pi.pdf Felbatol: Prescribing Information]
* [http://www.rxlist.com/cgi/generic3/felbamate.htm RxList: Felbamate] contains extensive information including the patient warning and a sample consent form.
* [https://web.archive.org/web/20120419042042/http://neuro.wustl.edu/patientcare/clinicalservices/pediatricepilepsycenter/patientfamilyphysician/felbamate.htm Hard Choices with Felbamate]
* [http://www.aafp.org/afp/980201ap/curry.html Newer Antiepileptic Drugs: Gabapentin, Lamotrigine, Felbamate, Topiramate and Fosphenytoin]
* [http://www.medpointepharma.com/ MedPonte Pharmaceuticals]

{{مضادات الاختلاج}}
{{إخلاء مسؤولية طبية}}
{{معرفات مركب كيميائي}}
{{مصادر طبية}}
{{شريط بوابات|صيدلة|طب|الكيمياء}}

{{روابط شقيقة}}
[[تصنيف:اختراعات تشيكية]]
[[تصنيف:ذيفانات الكبد]]
[[تصنيف:كربامات]]
[[تصنيف:مضادات الاختلاج]]
[[تصنيف:معدلات تفارغية موجبة لمستقبل غابا أ]]
[[تصنيف:مناهضات مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات]]

فيلباميت - تاريخ المراجعة

عبد العزيز: استبدال وسائط مستغى عنها في الاستشهاد