عبد العزيز: Reformat 1 URL (Wayback Medic 2.5)) #IABot (v2.0.9.5) (GreenC bot

2023-09-18T07:59:40Z

Reformat 1 URL (Wayback Medic 2.5)) #IABot (v2.0.9.5) (GreenC bot

صفحة جديدة

{{صندوق معلومات دواء
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 460779162
| IUPAC_name = (5''R'',11''S'',13''R'')-13-Amino-5-methyl-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5,11-methanobenzo[10]annulen-3-ol
| image = Dezocine structure.svg
| width = 200px


| tradename =
| Drugs.com = {{drugs.com|CONS|dezocine}}
| pregnancy_category =
| legal_status = Discontinued<ref>{{استشهاد ويب|عنوان=Dezocine|مسار=https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/#totable|مكان=Drugs@FDA| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20161021151824/http:/www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm#totable | تاريخ أرشيف = 21 أكتوبر 2016 }}</ref>
| routes_of_administration = [[تهدئة]]


| bioavailability =
| metabolism = [[كبد]]
| elimination_half-life = 2.2 hours
| excretion =


| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 53648-55-8
| ATC_prefix = N02
| ATC_suffix = AX03
| PubChem = 3033053
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|changed|drugbank}}
| DrugBank = DB01209
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 2297867
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = VHX8K5SV4X
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00838
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 4474
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 1685


| C=16 | H=23 | N=1 | O=1
| molecular_weight = 245.36 g/mol
| smiles = OC1=CC=C2C([C@]3(CCCCC[C@](C2)([H])[C@@]3([H])N)C)=C1
| InChI = 1/C16H23NO/c1-16-8-4-2-3-5-12(15(16)17)9-11-6-7-13(18)10-14(11)16/h6-7,10,12,15,18H,2-5,8-9,17H2,1H3/t12-,15-,16+/m0/s1
| InChIKey = VTMVHDZWSFQSQP-VBNZEHGJBU
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C16H23NO/c1-16-8-4-2-3-5-12(15(16)17)9-11-6-7-13(18)10-14(11)16/h6-7,10,12,15,18H,2-5,8-9,17H2,1H3/t12-,15-,16+/m0/s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = VTMVHDZWSFQSQP-VBNZEHGJSA-N
| synonyms = WY-16,225
}}

'''ديزوساين dezocine''' أو يعرف ('''Dalgan<sup>TM</sup>''' WY16225) هو [[مسكن ألم]] أفيوني يعمل على المستقبلات الأفيونية ميو ودلتا وكابا. تم تصنيعه أول مرة عام 1970م.<ref>{{استشهاد ويب|عنوان=Espacenet|مسار=http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?CC=DE&NR=2159324&KC=&FT=E&locale=en_EP|مكان=Espacenet Patent Search| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20200314220329/https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?CC=DE&NR=2159324&KC=&FT=E&locale=en_EP | تاريخ أرشيف = 14 مارس 2020 }}</ref> وله تأثير مختلط كناهض ومناهض للمستقبلات الأفيونية. هو مرتبط بال[[بنتازوسين]],<ref>{{استشهاد بدورية محكمة | مؤلف = Zacny, J. P.; Lichtor, J. L.; de Wit, H. | عنوان = Subjective, Behavioral, and Physiologic Responses to Intravenous Dezocine in Healthy Volunteers | مسار = https://archive.org/details/sim_anesthesia-and-analgesia_1992-04_74_4/page/523 | صحيفة = Anesthesia and Analgesia | سنة = 1992 | المجلد = 74 | العدد = 4 | صفحات = 523–530 | pmid = 1348168 | doi=10.1213/00000539-199204000-00010}}</ref> وله ملف مشابه بالتأثيرات كالفعل المسكن وإحداثه للنشوة بالجرعات المنخفضة، لكنه يحدث هلوسات وانزعاج بالجرعات العالية، وذلك يعزى غالبا لتأثيره على المستقبلات كابا الأفيونية.<ref name="Westmoreland1991">{{استشهاد بدورية محكمة | الأخير = Westmoreland | الأول = Cheryl | الأخير2 = | الأول2 = | تاريخ = August 1991 | عنوان = Opioid agonist-antagonists | صحيفة = Current Opinion in Anesthesiology | ناشر = | المجلد = 4 | العدد = 4 | مسار = https://journals.lww.com/co-anesthesiology/Abstract/1991/08000/Opioid_agonist_antagonists_.17.aspx| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20170709233757/http://journals.lww.com/co-anesthesiology/Abstract/1991/08000/Opioid_agonist_antagonists_.17.aspx | تاريخ أرشيف = 9 يوليو 2017 }}</ref>

== التاريخ ==
'''الديزوسين''' حصل على [[براءة اختراع|براءة الاختراع]] بواسطة [[المنتجات الرئيسية الأمريكية|شركات المنتجات الرئيسية الأمريكية]] في عام 1978. ومن ثم أجرت [[تجربة سريرية|التجارب السريرية]] 1979-1985، قبل الموافقة عليه من قبل [[الولايات المتحدة]] [[إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة)|إدارة الغذاء والدواء]] (FDA) في عام 1986. واعتبارا من عام 2011م <ref>{{استشهاد ويب|عنوان=FDA Drugs|مسار=http://fdadrugs.legalview.com/legal-issue/dalgan|تاريخ الوصول=11 أغسطس 2015|تاريخ أرشيف=27 يناير 2013|مسار أرشيف=https://archive.today/20130127212955/http://fdadrugs.legalview.com/legal-issue/dalgan|حالة المسار=dead}}</ref> تم التوقف عن استخدام ديزوسين في الولايات المتحدة.
=== التخليق ===
ديزوسين [(−)-13β-amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5α-methyl-5,11-methanobenxocyclodecen-31-ol, hydrobromide] عبارة عن مسحوق [[بلورة|بلوري]] أبيض شاحب. ليس له رائحة واضحة. الملح منه قابل للذوبان في 20 & nbsp؛ ملغ / مل، ومحلوله 2٪ يعطي [[أس هيدروجيني|الرقم الهيدروجيني]] 4.6.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|الأخير=Malis|الأول=JL|مؤلف2=Rosenthale, ME |مؤلف3=Gluckman, MI |عنوان=Animal pharmacology of Wy-16,225, a new analgesic agent.|صحيفة=The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|تاريخ=September 1975|المجلد=194|العدد=3|صفحات=488–98|pmid=808600}}</ref>

== التوافر الحيوي والمستقبلات الهدف ==
* يملك توافر حيوي يقدر ب97%.
* عمر نصفي يقدر ب 2.2سا.
* يعمل كناهض جزئي على مستقبلات ميو الأفيونية وكمناهض على مستقبلات كابا الأفيونية.
* وجد أن اليزوساين أكثر فعالية في تسكين الألم من ال[[بيثيدين]] [[بيثيدين]], وبالتالي فهو أكثر فعالية من ال[[بنتازوسين]], لكنه يسبب تثبيط تنفسي أكبر من ال[[بنتازوسين]].
* هو دواء مفيد في علاج الألم، لكن الدوخة التي يسببها حد من استخدامه السريري. كما أنه يمكن أن يسبب أعراض انسحاب ال[[أفيون]] خاصة لدى المرضى المعتمدين على أفيونات أخرى.

== الاستخدام الطبي ==
* يوصف للمرضى الذين سيخضعون لعمل جراحي، حيث يعطى وريديا. بسبب فاعليته الكبيرة يوصف بجرعة 0.1ملغ/كغ كجرعة أساسة (قاعدية).
* هو مسكن ألم أكثر فاعلية من ال[[مورفين]] وال[[كافئين]] وال[[بيثيدين]]. لكنه يبقى أقل فاعلية من ال[[نالتركسون]].
* يعطى حقنا وريديا.
* يمكن أن يعطى جرعات تحت العضل.

== الآثار الجانبية ==
* التثبيط التنفسي. والذي يبدأ بالحدوث عند الوصول لسقف جرعة 0.3-0.4ملغ/كغ.
* الدوخة.
* انزعاج هضمي.
* يسبب هلوسات بالجرعات العالية.
* [[غثيان]] وإقياء.
* جفاف الفم.
* [[تعرق]].
* [[حكة]].
* توهج.
* تخريش مكان الحقن.

== تحذيرات ==
يعطى بحذر ل:
* مرضى ال[[ربو]], والأمراض الكلوية، والأمراض الكبدية، والرئوية، والبولية. والدماغية، والصفراوية.
* إصابة حديثة في الرأس.
* الحساسية.

== التداخلات الدوائية ==
* ال[[سيميتيدين]].
* الحبوب المنومة والمركنات وأدوية الاكتئاب ومضادات الاختلاج (ال[[صرع]]).
* المركبات الأفيونية الأخرى
* بعض [[مضاد الهستامين|مضادات الهيستامين]] مثل [[ديفينهيدرامين]] والذي يمكن أن يوجد في العديد من الأدوية التي تصرف من دون وصفة كأدوية السعال والزكام. حيث أنها من الممكن أن تزيد من الدوخة التي يسببها الديزوساين.

== المصادر ==
{{مراجع}}
{{مسكنات}}

{{إخلاء مسؤولية طبية}}
{{معرفات مركب كيميائي}}
{{شريط بوابات|صيدلة}}
{{روابط شقيقة}}

[[تصنيف:أشباه أفيونات]]
[[تصنيف:أفيونات]]
[[تصنيف:مثبطات استرداد السيروتونين والنورإبينفرين]]
[[تصنيف:مسكنات ألم]]

ديزوسين - تاريخ المراجعة

عبد العزيز: Reformat 1 URL (Wayback Medic 2.5)) #IABot (v2.0.9.5) (GreenC bot