عبد العزيز في 19:29، 1 أغسطس 2023

2023-08-01T19:29:19Z

صفحة جديدة

{{معلومات كيمياء}}
'''إيسترون''' ( '''E1''' ) أو '''إسترون'''<ref>{{استشهاد بويكي بيانات|Q113378673|الصفحة=173}}</ref> {{إنج|Estrone}} هوعبارة عن [[ستيرويد]] [[إستروجين|وإستروجين]] ضعيف [[هرمون تناسلي|وهرمون جنسي]] بسيط للإناث،<ref name="pmid16112947">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration|صحيفة=Climacteric|المجلد=8 Suppl 1|العدد=|صفحات=3–63|تاريخ=أغسطس 2005|PMID=16112947|DOI=10.1080/13697130500148875|مسار=http://hormonebalance.org/images/documents/Kuhl%2005%20%20Pharm%20Estro%20Progest%20Climacteric_1313155660.pdf| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20190327085940/http://hormonebalance.org/images/documents/Kuhl%2005%20%20Pharm%20Estro%20Progest%20Climacteric_1313155660.pdf | تاريخ أرشيف = 27 مارس 2019 }}</ref> وهو واحدًا من ثلاثة هرمونات الاستروجين الرئيسية ذات [[التنشؤ الداخلي]]، الهرمونان الآخران هما [[إستراديول|استراديول]] [[الايستريول|وإستريول]]،<ref name="pmid16112947" /> [[اصطناع حيوي|يتكون]] الإيسترون وكذلك هرمونات الاستروجينات أخرى من [[كولسترول|الكوليسترول]] و[[إفراز|تُفرز]] أساسًا من [[غدة تناسلية|الغدد التناسلية]] على الرغم من أنها يمكن أيضا أن تتكون من [[أندروجين|أندروجينات]] [[غدة كظرية|الغدة الكظرية]] في [[نسيج دهني|الأنسجة الدهنية]]،<ref name="HornsteinSchwerin2012">{{استشهاد بكتاب|الأول=Theresa|مؤلف1=Hornstein|الأول2=Jeri Lynn|مؤلف2=Schwerin|name-list-format=vanc|عنوان=Biology of Women|مسار= https://books.google.com/books?id=ibgKAAAAQBAJ&pg=PA369|تاريخ=1 يناير 2012|ناشر=Cengage Learning|ISBN=978-1-285-40102-7|صفحات=369–|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20200125121129/https://books.google.com/books?id=ibgKAAAAQBAJ&pg=PA369|تاريخ أرشيف=2020-01-25}}</ref> وبالنسبة للإستراديول فيكون لكل من الإسترون والإستريول نشاط أضعف بكثير مثل الإستروجين،<ref name="pmid16112947" /> يمكن تحويل الإسترون إلى استراديول ويعمل بشكل رئيسي [[مركب طليعي|كمركب طليعي]] أو [[مركب وسطي أيضي|مرطب وسطي أيضي]] لاستراديول.<ref name="pmid16112947" /><ref name="KeepUtian2012">{{استشهاد بكتاب|عنوان=The Controversial Climacteric: The workshop moderators' reports presented at the Third International Congress on the Menopause, held in Ostend, Belgium, in June 1981, under the auspices of the International Menopause Society|مسار= https://books.google.com/books?id=4KVyBgAAQBAJ&pg=PA92|تاريخ=6 ديسمبر 2012|ناشر=Springer Science & Business Media|ISBN=978-94-011-7253-0|صفحات=92|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20200125121131/https://books.google.com/books?id=4KVyBgAAQBAJ&pg=PA92|تاريخ أرشيف=2020-01-25}}</ref> بالإضافة إلى دوره كهرمونات طبيعية فقد استخدم الإسترون [[دواء|كدواء]]، على سبيل المثال في [[العلاج باستخدام الهرمونات البديلة|علاج هرمون انقطاع الطمث]].

== النشاط البيولوجي ==
الإسترون هو هرمون الاستروجين وعلى وجه التحديد هو [[ناهضة (علم الأدوية)|ناهض]] [[مستقبلات الاستروجين|لمستقبلات هرمون الاستروجين]] ERα و ERβ،<ref name="pmid16112947" /><ref name="pmid16554039">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Evaluation of ligand selectivity using reporter cell lines stably expressing estrogen receptor alpha or beta|صحيفة=Biochemical Pharmacology|المجلد=71|العدد=10|صفحات=1459–69|تاريخ=مايو 2006|PMID=16554039|DOI=10.1016/j.bcp.2006.02.002}}</ref> وهرمون الاستروجين أقل [[فاعلية دوائية|فعالية]] بكثير من الاستراديول ولذلك فهو هرمون استروجين ضعيف نسبيا،<ref name="pmid16112947" /><ref name="pmid16554039" /><ref name="pmid12071379">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Estrogen: physiology, pharmacology, and formulations for replacement therapy|صحيفة=Journal of Midwifery & Women's Health|المجلد=47|العدد=3|صفحات=130–8|سنة=2002|PMID=12071379|DOI=10.1016/s1526-9523(02)00233-7|مسار= https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1016/S1526-9523%2802%2900233-7?sid=nlm%3Apubmed|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20191210030843/http://onlinelibrary.wiley.com/resolve/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=1526-9523&date=2002&volume=47&issue=3&spage=130|تاريخ أرشيف=2019-12-10}}</ref> نظرًا [[حقنة تحت الجلد|للحقن تحت الجلد]] في الفئران يكون الاستراديول أكثر بعشرة أضعاف من الإسترون وحوالي 100 مرة أقوى من الإسترول،<ref>{{استشهاد بكتاب|مؤلف1=A. Labhart|عنوان=Clinical Endocrinology: Theory and Practice|مسار= https://books.google.com/books?id=DAgJCAAAQBAJ&pg=PA548|تاريخ=6 ديسمبر 2012|ناشر=Springer Science & Business Media|ISBN=978-3-642-96158-8|صفحات=548–|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20200125121132/https://books.google.com/books?id=DAgJCAAAQBAJ&pg=PA548|تاريخ أرشيف=2020-01-25}}</ref> ووفقًا لإحدى الدراسات كانت [[ربيطة (كيمياء حيوية)|الربيطة]] لإسترون ERα و ERβ البشري 4.0% و 3.5% من تلك الموجودة في الإستراديول على التوالي، وكانت [[قدرات المعاملات النسبية]] للإسترون في ERα و ERβ البشري 2.6% و 4.3% من الاستراديول على التوالي،<ref name="pmid16554039" /> وفقًا لذلك أثبتت التقارير أن النشاط الإستروجيني للإسترون هو حوالي 4% من نشاط الإراديول،<ref name="pmid16112947" /> بالإضافة إلى قوته الاستروجينية المنخفضة، ولذلك فإن الإسترون على عكس الاستراديول والإستريول لا يتراكم في الأنسجة المستهدفة للإستروجين،<ref name="pmid16112947" /> ونظرًا لأن الإسترون يمكن أن [[تحول بيولوجي|يتحول]] إلى استراديول فإن معظم الاستروجين في الإسترون ''[[في الجسم الحي]]'' يرجع في الواقع إلى التحول إلى استراديول،<ref name="pmid16112947" /> على هذا النحو يعتبر الإسترون [[مركب طليعي|مقدمة]] أو [[هرمون|طليعة لهرمون]] الاستراديول.<ref name="KeepUtian2012" />

أكدت [[تجربة سريرية|التجارب السريرية]] طبيعة الإسترون كسلائف خاملة نسبياً للإستراديول،<ref name="pmid16112947" /><ref name="pmid2512035">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Comparison of the effects of oral and transdermal oestradiol administration on oestrogen metabolism, protein synthesis, gonadotrophin release, bone turnover and climacteric symptoms in postmenopausal women|مسار=https://archive.org/details/sim_clinical-endocrinology_1989-03_30_3/page/241|صحيفة=Clinical Endocrinology|المجلد=30|العدد=3|صفحات=241–9|تاريخ=مارس 1989|PMID=2512035|DOI=10.1111/j.1365-2265.1989.tb02232.x}}</ref><ref name="pmid2992279">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Pharmacokinetics and pharmacodynamics of transdermal dosage forms of 17 beta-estradiol: comparison with conventional oral estrogens used for hormone replacement|صحيفة=American Journal of Obstetrics and Gynecology|المجلد=152|العدد=8|صفحات=1099–106|تاريخ=أغسطس 1985|PMID=2992279|DOI=10.1016/0002-9378(85)90569-1}}</ref><ref name="pmid6818806">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Oestrogens, gonadotrophins and SHBG during oral and cutaneous administration of oestradiol-17 beta to menopausal women|صحيفة=Acta Endocrinologica|المجلد=101|العدد=4|صفحات=592–6|تاريخ=ديسمبر 1982|PMID=6818806|DOI=10.1530/acta.0.1010592}}</ref> مع [[إعطاء فموي|إعطاء]] الاستراديول [[إعطاء فموي|عن طريق الفم]] فإن نسبة مستويات الاستراديول إلى مستويات الإسترون تبلغ حوالي 5   مرات أعلى في المتوسط مما كانت عليه في ظل الظروف [[علم وظائف الأعضاء|الفسيولوجية]] العادية لدى النساء [[سن اليأس|قبل انقطاع الطمث،]] ومع الطرق [[طرق إعطاء الدواء|الوريدية للإستراديول عن طريق الحقن]]،<ref name="pmid16112947" /> إن تناول جرعات الاستراديول عن طريق الفم بعد [[العلاج باستخدام الهرمونات البديلة|انقطاع الطمث]] يؤدي إلى انخفاض مستويات [[طور جريبي|المرحلة الجريبية]] للإستراديول في حين تشبه مستويات الإسترون المستويات المرتفعة التي شوهدت خلال [[حمل|الأشهر الثلاثة الأولى]] من [[حمل|الحمل]]،<ref name="pmid16112947" /><ref name="pmid16399916">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Bio-identical steroid hormone replacement: selected observations from 23 years of clinical and laboratory practice|صحيفة=Annals of the New York Academy of Sciences|المجلد=1057|العدد=|صفحات=506–24|تاريخ=ديسمبر 2005|PMID=16399916|DOI=10.1196/annals.1356.039}}</ref><ref name="pmid15771561">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Hormone replacement with estradiol: conventional oral doses result in excessive exposure to estrone|صحيفة=Alternative Medicine Review|المجلد=10|العدد=1|صفحات=36–41|تاريخ=مارس 2005|PMID=15771561|DOI=}}</ref> على الرغم من المستويات المرتفعة بشكل ملحوظ من الإسترون مع الاستراديول عن طريق الفم ولكن ليس مع استراديول [[عبر الأدمة|عبر الجلد]] فقد أظهرت الدراسات السريرية أن جرعات الاستراديول عن طريق الفم والجلد التي تحقق مستويات مماثلة من الإراديول تمتلك [[فاعلية دوائية|قوة]] مكافئة وليست ذات أهمية بشكل كبير من حيث التدابير بما في ذلك قمع [[هرمون منشط للجسم الأصفر|الهرمون المنشط للجسم الأصفر]] ومستويات [[هرمون منشط للحوصلة|الهرمون المنشط للحوصلة]]، وتثبيط [[تشرب العظم]]، وتخفيف [[سن اليأس|أعراض انقطاع الطمث]] مثل [[هبة الحرارة|الهبات الساخنة]]،<ref name="pmid16112947" /><ref name="pmid2512035" /><ref name="pmid2992279" /><ref name="pmid6818806" /> بالإضافة إلى ذلك فإنه تم العثور على مستويات استراديول ترتبط مع هذه الآثار في حين أن مستويات الإسترون لم يفعل ذلك،<ref name="pmid2512035" /><ref name="pmid2992279" /> وتؤكد هذه النتائج على أن الاستروجين له نشاط استروجيني منخفض للغاية، وتشير أيضًا إلى أن الإسترون لا يقلل من النشاط الإستروجيني للإستراديول،<ref name="pmid16112947" /><ref name="pmid2512035" /><ref name="pmid2992279" /><ref name="pmid6818806" /> هذا يتناقض مع بعض الأبحاث ''[[في المختبر|المختبرية]]'' التي تشير إلى أن الإسترون قد يكون قادرًا على [[مناهضة (أدوية)|مناهضة]] تصرفات الإراديول جزئيًا.<ref name="Pasqualini2008">{{استشهاد بكتاب|محرر1=Pasqualini|محرر1-الأول=Jorge R|مؤلف1=Kloosterboer|الأول=HJ|مؤلف2=Schoonen|الأول2=WG|الأخير3=Verheul|الأول3=HA|عنوان=Breast Cancer: Prognosis, Treatment, and Prevention|الفصل=Proliferation of Breast Cells by Steroid Hormones and Their Metabolites|مسار الفصل=https://books.google.com/books?id=VQDLBQAAQBAJ|تاريخ=11 أبريل 2008|ناشر=CRC Press|ISBN=978-1-4200-5873-4|صفحات=343–366}}</ref><ref name="pmid6863280">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Estriol and estrone interaction with the estrogen receptor. II. Estriol and estrone-induced inhibition of the cooperative binding of [3H]estradiol to the estrogen receptor|صحيفة=The Journal of Biological Chemistry|المجلد=258|العدد=13|صفحات=8118–22|تاريخ=يوليو 1983|PMID=6863280|DOI=|مسار= https://www.jbc.org/content/258/13/8118.short|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20191210030845/http://www.jbc.org/content/258/13/8118.short|تاريخ أرشيف=2019-12-10}}</ref><ref name="pmid26190536">{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=Estrone - a partial estradiol antagonist in the normal breast|صحيفة=Gynecological Endocrinology|المجلد=31|العدد=9|صفحات=747–9|تاريخ=2015|PMID=26190536|DOI=10.3109/09513590.2015.1062866}}</ref>

== الكيمياء الحيوية ==
[[ملف:Steroidogenesis-ar.svg|يسار|تصغير|450x450بك| نظرة عامة شاملة على تكوُّن [[ستيرويد|الستيرويد]] والتي تبين الإسترون في أسفل اليمين بين الإستروجينات.<ref name="HäggströmRichfield2014">{{استشهاد بدورية محكمة|الأخير=Häggström|الأول=Mikael|الأخير2=Richfield|الأول2=David|عنوان=Diagram of the pathways of human steroidogenesis|صحيفة=WikiJournal of Medicine|المجلد=1|العدد=1|سنة=2014|issn=2002-4436|DOI=10.15347/wjm/2014.005}}</ref> ]]

=== تخليق بيولوجي ===
يتم [[اصطناع حيوي|اصطناع]] الاستروجين [[اصطناع حيوي|حيويًا]] من [[كولسترول|الكوليسترول]]، ويشمل المسار الرئيسي [[الاندروستيرون]] باعتبارها [[مركب وسطي أيضي|وسيط]] مع الاندروستيرون فيجري [[تحول بيولوجي|تحويلها]] إلى إيسترون من قبل [[إنزيم|انزيم]] [[أروماتاز|الأروماتاز]]، يحدث هذا التفاعل في كل من [[غدة تناسلية|الغدد التناسلية]] وفي بعض [[نسيج حيوي|الأنسجة]] الأخرى وخاصة [[نسيج دهني|الأنسجة الدهنية]] ويتم [[إفراز]] الإسترون لاحقًا من هذه الأنسجة،<ref name="HornsteinSchwerin2012" /> وبالإضافة إلى أرمتة أندروستندويون فإنه يتشكل إستيرون أيضًا بصورة [[تفاعل عكوس|عكسية]] من استراديول بواسطة إنزيم هيدروكس يستيرويد 17β في الأنسجة المختلفة بما في ذلك [[كبد|الكبد]] [[رحم|والرحم]] [[غدد ثديية|والغدة الثديية]].<ref name="pmid16112947" />

=== توزيع ===
يرتبط الإسترون بنسبة 16% تقريبًا [[الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية|بالجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية]] (SHBG) و 80% [[ألبيومين المصل البشري|بالألبيومين]] في [[جهاز الدوران|الدورة الدموية]]<ref name="pmid16112947" /> مع الباقي (2.0 إلى 4.0٪) يتم تداوله بحرية أو بطريقة غير مُلزمة،<ref name="JamesonGroot2010">{{استشهاد بكتاب|الأول=J. Larry|مؤلف1=Jameson|الأول2=Leslie J.|مؤلف2=De Groot|name-list-format=vanc|عنوان=Endocrinology – E-Book: Adult and Pediatric|مسار= https://books.google.com/books?id=W4dZ-URK8ZoC&pg=PA2813|تاريخ=18 مايو 2010|ناشر=Elsevier Health Sciences|ISBN=978-1-4557-1126-0|صفحات=2813–|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20200125121133/https://books.google.com/books?id=W4dZ-URK8ZoC&pg=PA2813|تاريخ أرشيف=2020-01-25}}</ref> لديه حوالي 24% من تقارب ملزمة استراديول ل SHBG،<ref name="pmid16112947" /> على هذا النحو لا يرتبط الإسترون بشكل سيئ نسبياً بـ SHBG.<ref name="Buchsbaum2012">{{استشهاد بكتاب|مؤلف1=H.J. Buchsbaum|عنوان=The Menopause|مسار= https://books.google.com/books?id=z0LuBwAAQBAJ&pg=PA64|تاريخ=6 ديسمبر 2012|ناشر=Springer Science & Business Media|ISBN=978-1-4612-5525-3|صفحات=62, 64|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20200125121135/https://books.google.com/books?id=z0LuBwAAQBAJ&pg=PA64|تاريخ أرشيف=2020-01-25}}</ref>

=== تمثيل غذائي ===
الإيسترون [[تحول بيولوجي|يتحول بيولوجيًا]] إلى إستروجين مقترن مثل [[كبريتات استرون|كبريتات إيسترون]] و[[استرون الجلوكورونيد|غلوكورونيد إيسترون]] ويمكن أيضا أن [[إضافة هيدروكسيل|إضافة الهيدروكسيل]] إليه بواسطة إنزيمات [[سيتوكروم بي450]] إلى [[الكاتيكول الاستروجين|استروجينات الكاتيكول]] مثل 2-هيدروكسي إسترون و 4-هيدروكسي إسترون أو إلى [[الايستريول]]،<ref name="pmid16112947" /> كل من هذه التحولات تحدث في الغالب في [[كبد|الكبد]]،<ref name="pmid16112947" /> كما يمكن أيضًا تحويل الإسترون إلى استراديول بواسطة 17β-HSD.<ref name="pmid16112947" />

=== إفراز ===
[[إخراج (فسلجة)|يفرز]] الإسترون في [[بول|البول]] في شكل إستروجين مقترن مثل [[كبريتات استرون|كبريتات الإسترون]].<ref name="pmid16112947" />

== المراجع ==
{{مراجع}}
{{معرفات مركب كيميائي}}
{{شريط بوابات|الكيمياء|الكيمياء الحيوية|المرأة|صيدلة|طب|علم وظائف الأعضاء}}
{{روابط شقيقة|commons=Estrone}}
{{مصادر طبية}}

[[تصنيف:إسترانات]]
[[تصنيف:إستروجينات]]
[[تصنيف:ستيرولات]]
[[تصنيف:فينولات]]
[[تصنيف:كيتونات]]
[[تصنيف:هرمونات المحور تحت المهادي النخامي التناسلي]]
[[تصنيف:هرمونات جنسية]]
[[تصنيف:هرمونات حمل الأنثى]]

إسترون - تاريخ المراجعة

عبد العزيز في 19:29، 1 أغسطس 2023