https://3rabica.org/index.php?action=history&feed=atom&title=%D8%A5%D8%B2%D9%8A%D8%AA%D9%85%D8%A7%D9%8A%D8%A8إزيتمايب - تاريخ المراجعة2026-06-14T04:37:09Zتاريخ التعديل لهذه الصفحة في الويكيMediaWiki 1.43.7https://3rabica.org/index.php?title=%D8%A5%D8%B2%D9%8A%D8%AA%D9%85%D8%A7%D9%8A%D8%A8&diff=1533492&oldid=prevعبد العزيز: بوت:عنونة مرجع غير معنون (1.3)2022-03-18T00:20:23Z<p>بوت:عنونة مرجع غير معنون (1.3)</p>
<p><b>صفحة جديدة</b></p><div>{{صندوق معلومات دواء<br />
| verifiedrevid = 443749586<br />
| IUPAC_name = (3''R'',4''S'')-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3''S'')-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one<br />
| image = Ezetimibe.svg<br />
| width = 200<br />
<br />
<!--Clinical data--><br />
| tradename = زيتيا<br />
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|ezetimibe}}<br />
| MedlinePlus = a603015<br />
| pregnancy_category = C <small>([[أستراليا|Au]])</small>, C <small>([[الولايات المتحدة|U.S.]])</small><br />
| legal_status = S4 <small>(Au)</small>, POM <small>([[المملكة المتحدة|UK]])</small>, ℞-only <small>(U.S.)</small>، يصرف بوصفة<br />
| routes_of_administration = عن طريق الفم<br />
<br />
<!--Pharmacokinetic data--><br />
| bioavailability = 35–65%<br />
| protein_bound =>90%<br />
| metabolism = جدار الأمعاء, الكبد<br />
| elimination_half-life = 19-30 ساعة<br />
| excretion = 11% مع الإدرار، 78% مع الخروج<br />
<br />
<!--Identifiers--><br />
| CASNo_Ref = {{cascite|correct|CAS}}<br />
| CAS_number = 163222-33-1<br />
| ATC_prefix = C10<br />
| ATC_suffix = AX09<br />
| PubChem = 150311<br />
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}<br />
| DrugBank = APRD00619<br />
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}<br />
| ChemSpiderID = 132493<br />
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}<br />
| UNII = EOR26LQQ24<br />
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}<br />
| KEGG = D01966<br />
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}<br />
| ChEBI = 49040<br />
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}<br />
| ChEMBL = 1138<br />
<br />
<!--Chemical data--><br />
| C=24 | H=21 | F=2 | N=1 | O=3 <br />
| molecular_weight = 409.4&nbsp;g·mol<sup>−1</sup><br />
| smiles = Fc1ccc(cc1)[C@@H](O)CC[C@H]4C(=O)N(c2ccc(F)cc2)[C@@H]4c3ccc(O)cc3<br />
| InChI = 1/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1<br />
| InChIKey = OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASBY<br />
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}<br />
| StdInChI = 1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1<br />
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}<br />
| StdInChIKey = OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N<br />
| melting_point = 164<br />
| melting_high = 166<br />
}}<br />
<br />
'''إزيتمايب''' هو أحد [[أدوية تخفيض شحميات الدم|أدوية تخفيض الكوليسترول]] يعمل عن طريق تقليل امتصاص [[كولسترول|الكوليسترول]] في الأمعاء.<ref>{{استشهاد بخبر|الأخير1=Langreth|الأول1=Robert|عنوان=Decoding Big Pharma’s Secret Drug Pricing Practices|مسار=https://www.bloomberg.com/graphics/2016-drug-prices/|تاريخ الوصول=15 July 2016|ناشر=Bloomberg|تاريخ=June 29, 2016| مسار أرشيف = https://web.archive.org/web/20180217074253/https://www.bloomberg.com/graphics/2016-drug-prices/ | تاريخ أرشيف = 17 فبراير 2018 }}</ref><ref name="مولد تلقائيا1">{{استشهاد بدورية محكمة |vauthors=Catapano AL, Reiner Z, De Backer G, etal |عنوان=ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias The Task Force for the management of dyslipidaemias of the European Society of Cardiology (ESC) and the European Atherosclerosis Society (EAS) |صحيفة=Atherosclerosis |المجلد=217 |العدد=1 |صفحات=3–46 | تاريخ=July 2011 |pmid=21882396 |doi= 10.1016/j.atherosclerosis.2011.06.011 |مسار=}}</ref><ref name="مولد تلقائيا2">{{استشهاد بدورية محكمة |vauthors=Teramoto T, Sasaki J, Ishibashi S, etal |عنوان=Executive summary of the Japan Atherosclerosis Society (JAS) guidelines for the diagnosis and prevention of atherosclerotic cardiovascular diseases in Japan -2012 version |صحيفة=J. Atheroscler. Thromb. |المجلد=20 |العدد=6 |صفحات=517–23 |سنة=2013 |pmid=23665881 |doi= 10.5551/jat.15792|مسار=}}</ref> وهو الدواء الوحيد المستخدم والمصنف ضمن [[مثبطات امتصاص الكوليسترول]].<br />
<br />
في حالة عند تقبل المرضى لاستخدام أي دواء آخر من [[أدوية تخفيض شحميات الدم|أدوية تخفيض الكوليسترول]] مثل [[ستاتين|الستاتينات]] أو [[فايبرات|الفايبرات]] فيمكن استخدامه وحده، أو يمكن استخدامه مع [[ستاتين|الستاتين]] عندما لا يتم الاستفادة من [[ستاتين|الستاتين]] وحده في تخفيض نسبة [[كولسترول|الكوليسترول]].<br />
<br />
على الرغم من تأثيره المؤدي إلى انخفاض مستويات [[كولسترول|الكوليسترول]]، فإن ابحاثا سريرية أجريت خلال عامي 2008 و 2009 أظهرت عدم تحقيق نتائج هامة سريريا من استخدامه، وكذلك أثبتت الدراسات أن استخدام دواء أقل كلفة بكثير مثل [[نياسين|ناياسين]] قد يحقق نتائج أفضل. لذلك فقد اوصت الدراسات بعد اللجوء إلى استخدامه إلى كعلاج أخير.<br />
<br />
من ناحية أخرى، فإن دراسات احدث اجريت عام 2010، أثبتت أن استخدام إزيتمايب مع أحد [[ستاتين|الستاتينات]]، مثل [[سيمفاستاتين]] أو [[رسيوفاستاتين]] أو [[أتورفاستاتين]]، سيؤدي إلى نتائج أفضل في خفض مستويات الدهون.<br />
<br />
==الاستخدامات الطبية==<br />
اعتبارا من منتصف عام 2014, أوصت جمعية القلب الأمريكية / الكلية الأمريكية لأمراض القلب<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|vauthors=Stone NJ, Robinson JG, Lichtenstein AH, etal |عنوان=2013 ACC/AHA guideline on the treatment of blood cholesterol to reduce atherosclerotic cardiovascular risk in adults: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines |صحيفة=Circulation |المجلد=129 |العدد=25 Suppl 2 |صفحات=S1–45 | تاريخ=June 2014 |pmid=24222016 |doi=10.1161/01.cir.0000437738.63853.7a |مسار=}}</ref> بإرشادات علاجية للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع الدهون في الدم على أن يعالجوا باستخدام الاستاتين، توصي هذه المبادئ التوجيهية زيادة جرعة الاستاتين في قطاعات معينة من السكان لكنها لم تحدد التراكيز المستهدفة التي يجب الوصول إليها كما لم توصي باستخدام مخفضات الكوليسترول التي لا تنتمي إلى عائلة الاستاتين.<br />
<br />
المبادئ التوجيهية الصادرة عن الجمعية الأوروبية لأمراض القلب / جمعية تصلب الشرايين الأوروبي,<ref name="مولد تلقائيا1" /> جمعية تصلب الشرايين اليابانية,<ref name="مولد تلقائيا2" /> المعهد الوطني للصحة والتفوق السريري,<ref>{{استشهاد ويب |مسار= http://www.nice.org.uk/Guidance/CG181++++ |عنوان=Lipid modification: cardiovascular risk assessment and the modification of blood lipids for the primary and secondary prevention of cardiovascular disease &#124; Guidance and guidelines &#124; NICE |تنسيق= |عمل= |تاريخ الوصول=| وصلة مكسورة = yes |مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20190807065523/https://www.nice.org.uk/guidance/cg181|تاريخ أرشيف=2019-08-07}}</ref> وجمعية تصلب الشرايين الدولية<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|عنوان=An International Atherosclerosis Society Position Paper: global recommendations for the management of dyslipidemia--full report |صحيفة=J Clin Lipidol |المجلد=8 |العدد=1 |صفحات=29–60 |سنة=2014 |pmid=24528685 |doi=10.1016/j.jacl.2013.12.005 |مسار=}}</ref> يوصون باستخدام إزتيميب باعتباره واحدة من عدة خيارات ثانوية للأشخاص الغير قادرين على تحمل الاستاتين أو الأشخاص الغير قادرين على الوصول إلى الأهداف المرادة من ال LDL ( وهو بروتين دهني منخفض الكثافة ) باستخدام الاستاتين وحدها .<br />
<br />
بالرغم من أن دواء الايزيتمايب يقلل من كولسترول الLDL لم يظهر أن له أي تاثيرعلى النتائج مثل خطر الموت أو حصول حدث قلبي وعائي رئيسي مثل النوبة القلبية أو [[السكتة]] الدماغية,<ref name=Phan/> كانت فاعليته في الحد من [[تصلب شرياني|تصلب الشرايين]] في التجارب السريرية غير متناسقة,<ref name=Phan/> تم فحص مسألة ما إذا كان إزتيميب يمكن أن يحدث فرقا في النتائج الرئيسية في تجربة ( ( IMPROVE-IT التي عملت على مقارنة العلاج باستخدام الايزيتمايب بعلاج وهمي (placebo) بالإضافة إلى برنامج علاجي مكثف من الستاتين للأشخاص الذين أصيبوا بأعراض قلبية حادة خلال الستة سنوات السابق.<ref name=Phan/> أظهرت النتائج أن إيزيتيماب قلل من خطر التعرض لحدث وعائي بنسبة 2%.<ref>{{استشهاد بدورية محكمة|الأخير1=Cannon|الأول1=Christopher P.|عنوان=Ezetimibe Added to Statin Therapy after Acute Coronary Syndromes|صحيفة=New England Journal of Medicine|تاريخ=June 18, 2015|المجلد=372|العدد=25|صفحات=2387–2397|doi=10.1056/NEJMoa1410489|مسار= https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1410489#t=article|تاريخ الوصول=July 28, 2015|pmid=26039521|مسار أرشيف= https://web.archive.org/web/20191109031739/https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1410489|تاريخ أرشيف=2019-11-09}}</ref><br />
<br />
أشارت الولايات المتحدة إلى اعتبار ايزيتميب مكملا للاجراءات الغذائية ل :<ref name=ZetiaLabel/><br />
*خفض مستويات [[ليبيد|الدهون]] في بعض الأشخاص الذين يعانون من [[فرط شحميات الدم]] الأولية، وحدها أو مع أدوية [[ستاتين|الستاتين]];<br />
*خفض مستويات الدهون في بعض الناس الذين يعانون من شحميات مختلطة، بالاشتراك مع [[فينوفايبرات]];<br />
*خفض مستويات دهون معينة في الأشخاص الذين يعانون من [[فرط كوليسترول الدم العائلي|فرط كولسترول الدم العائلي]] [[اقترانية زيجوتية|المتماثل]] بالإضافة إلى ستاتين محددة;<br />
*خفض مستويات دهون معينة في الأشخاص الذين يعانون من وجود السيتوستيرول المتماثل في الدم ({{وإو|عر=Sitosterolemia|تر=Sitosterolemia|لغ=en|نص=سيتوستيروليميا}}).<br />
==موانع الاستعمال==<br />
موانع الاستعمال الاثنين للايزيتمايب هو وجود رد فعل حساسية سابقة بما في ذلك طفح جلدي، [[وذمة وعائية]]، و[[صدمة الحساسية|الحساسية المفرطة]]، ومرض الكبد الحاد، خاصة عندما تؤخذ مع ستاتين.<ref name=MedlinePlus>U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health, U.S. Department of Health and Human Services. Page last updated: 27 October 2014 [https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a603015.html Medline Plus: Ezetimibe] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160705112630/https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a603015.html |date=05 يوليو 2016}}</ref><br />
وقد يكون للايزيتمايب تفاعلات خطيرة مع أدوية [[سيكلوسبورين|السيكلوسبورين]] والفايبراتس خلافا عن [[فينوفايبرات|الفينوفيبرات]].<ref name=ZetiaLabel>[https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/021445s033lbl.pdf Zetia label, Rev 23]. Revised: January 2012 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20170227235130/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/021445s033lbl.pdf |date=27 فبراير 2017}}</ref><br />
==الآثار السلبية==<br />
من [[تفاعلات دوائية ضائرة|تفاعلات الادوية الضارة]] الشائعة (≥1% من المرضى) المرتبطة بالعلاج بالازيتمايب وتشمل: صداع و/أو الإسهال (إسهال دهني). الآثار المعاكسة النادرة (0.1 – 1% من المرضى) وتشمل: [[ألم عضلي]] و/أو [[اختبارات وظائف الكبد|رفع وظائف الكبد]] ( [[ناقلة أمين الألانين|ALT]]/[[ناقلة أمين الأسبارتات|AST]] ) نتائج الاختبار. ونادراً (< 0.1% مرضى), قد تحدث تفاعلات [[فرط التحسس|فرط الحساسية]] (طفح جلدي، [[وذمة وعائية]]) أو [[اعتلال عضلي|آلام العضلات]].<ref name=ZetiaLabel/><br />
تم الإبلاغ عن حالات من مشاكل العضلات ([[ألم عضلي|آلام العضلات]]، [[انحلال الربيدات]]) ومسجلة كتحذيرات على ورقة وصف الأزيتيماب.<ref name=ZetiaLabel/><br />
==آلية العمل==<br />
ازيتمايب يحول دون امتصاص [[كولسترول|الكوليسترول]] من [[أمعاء|الأمعاء]], ويقلل من كمية الكولسترول المتاحة عادة لخلايا [[كبد|الكبد]], مما يؤدي بهم لزيادة الامتصاص من الدورة الدموية وبالتالي تخفيض مستويات الكولسترول الجائل. الآلية الدقيقة غير معروفة، ولكن يبدو أن ايزيتمايب يمنع عمل الوسيط الجوهري من امتصاص الكوليسترول، بروتين نيمان بيك Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) الموجود على الخلايا الظاهرية في [[جهاز هضمي|الجهاز الهضمي]] و كذلك في [[خلية كبدية|خلايا الكبد]], يمنع عمل [[ألانين أمينوبيبتيداز|أمينوببتيداز N]] ويتدخل في عمل Caveolin 1-Annexin A2 الذي يعمل على توجيه مسار الكوليسترول.<ref name=Phan>{{استشهاد بدورية محكمة|vauthors=Phan BA, Dayspring TD, Toth PP |عنوان=Ezetimibe therapy: mechanism of action and clinical update |صحيفة=Vasc Health Risk Manag |المجلد=8 |العدد= |صفحات=415–27 |سنة=2012 |pmid=22910633 |pmc=3402055 |doi=10.2147/VHRM.S33664 |مسار=}}</ref><br />
==الحرائك الدوائية==<br />
في غضون 4-12 ساعة من تناول الايزتمايب عن طريق الفم من جرعة 10 ملغ للصائمين من البالغين، كان قد بلغ متوسط ذروة تركيزه في بلازما الدم (Cmax)3.4-5.5 نانوغرام/مل. وبعد تناوله عن طريق الفم، يمتص إزتيميب ويرتبط على نطاق واسع مع غلوكورونيد الفينول (المستقلب النشط). يصل تركيز الذروة (45-71 نغ/مل ) من إزتيميب-غلوكورونيد في غضون ساعة إلى ساعتين. تناول الغذاء المتزامن مع الدواء ( وجبات العالية الدهون مقابل الوجبات المنخفضة الدهون ) ليس له أي تأثير على مدى امتصاص إزتيمايب. ومع ذلك، التناول المتزامن مع وجبة عالية الدهون يزيد من تركيز الذروة للايزتمايب في الدم (Cmax) بنسبة 38%.لا يمكن تحديد التوافر الحيوي بشكل مطلق، لان إزتيميب غير قابل للذوبان في الوسط المائي المناسب للحقن. إزتيميب والمستقلب النشط مرتبطين بشكل عالى في بلازما الدم 90%.<ref name=ZetiaLabel/><br />
<br />
يتم استقلاب إزتيميب أساسا في الكبد والأمعاء الدقيقة عن طريق اقترانه بالغلوكورونيد ومن ثم يتم فرزه عن طريق الكلى والقناة الصفراوية. يتم طرح كل من المركب الأصلي والمستقلب النشط من البلازما بحيث ينخفض تركيزهما إلى النصف خلال 22 ساعة، مما يسمح بتناوله كجرعة واحدة في اليوم. يفتقد ايزيتمايب لأي تأثير كبير مانع أو محفز على مماثلات الإنزيمات للسيتوكروم ب-450 ، مما يفسر العدد المحدود من تفاعلاته مع الادوية. ليس هناك حاجة إلى تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو القصور الكبدي الخفيف (الطفل-بيو يسجل 5_6)<br />
بسبب عدم كفاية البيانات، لا توصي الشركة المصنعة باستخدام إزتيميب للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى حاد (الطفل-بيو يسجل 7 _15). في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف، معتدل أو شديد، يزداد متوسط قيم المساحة تحت المنحنى من 1.7 أضعاف, 3- 4 أضعاف, و5- إلى 6 أضعاف، على التوالي، مقارنة مع الأشخاص الأصحاء.<ref name=ZetiaLabel/><br />
<br />
== الأسماء التجارية ==<br />
* وحده : '''إيزيترول''' (Ezetrol)، '''زيتيا''' (Zetia)، '''زينت''' (Zient)<br />
* مع [[سيمفاستاتين]] : '''إنيجي''' (Inegy)، '''فايتروين''' (Vytorin)، '''أداكاي''' (Adacai)<br />
* مع [[أتورفاستاتين]] : '''توريميب''' (Torimibe) ''[في [[الأرجنتين]] ]''<br />
<br />
== الاستخدامات ==<br />
يستخدم [[أدوية تخفيض شحميات الدم|كدواء لتخفيض الكوليسترول]] وكذلك في بعض أعراض ومشاكل أيض الدهونات.<br />
<br />
== الجرعة ==<br />
يستخدم عادة بجرعة 10 ملغ يوميا، وهي الجرعة المتوفرة للدواء المنتج وحده أو مع أدوية أخرى<br />
<br />
== الأعراض الجانبية ==<br />
الأعراض الجانبية تشمل :<br />
* اضطرابات الجهاز الهضمي<br />
* [[صداع]]<br />
* تعب<br />
* [[ألم عضلي]]<br />
<br />
حالات نادرا من:<br />
* [[ألم مفصلي|آلام المفاصل]]<br />
* تحسس من الدواء (مع ظهور أعراض طفح جلدي وتورمات و[[صدمة الحساسية|تأق]])<br />
* [[التهاب كبدي|التهاب الكبد]]<br />
<br />
حالات نادرة جدا من:<br />
* [[التهاب البنكرياس]]<br />
* [[حصاة صفراوية|الحصاة الصفراوية]]<br />
* [[التهاب المرارة]]<br />
* [[قلة الصفيحات]]<br />
* ارتفاع مستوى كرياتين كاينيز<br />
* مشاكل واضطرابات في العضلات الهيكلية<br />
<br />
==انظر أيضا==<br />
* [[تصلب عصيدي]]<br />
* [[بروتين دهني منخفض الكثافة]]<br />
* [[بروتين دهني مرتفع الكثافة]]<br />
* [[ثلاثي الغليسريد|جليسريد ثلاثي]]<br />
* [[ذبحة صدرية]]<br />
* [[ستاتين]]<br />
* [[فايبرات]]<br />
* [[نياسين|ناياسين]] ومشتقاته<br />
* [[منحيات حامض الصفراء]]<br />
== مراجع ==<br />
{{مراجع}}<br />
<br />
{{أدوية تخفيض الكوليسترول}}<br />
{{إخلاء مسؤولية طبية}}<br />
{{معرفات مركب كيميائي}}<br />
{{شريط بوابات|صيدلة|طب}}<br />
{{روابط شقيقة}}<br />
[[تصنيف:شيرينغ بلاو]]<br />
[[تصنيف:علامات تجارية لميرك آند كو]]<br />
[[تصنيف:فلوريدات عضوية]]<br />
[[تصنيف:فينولات]]<br />
[[تصنيف:لاكتامات]]<br />
[[تصنيف:مخفضات شحميات الدم]]</div>عبد العزيز