عبد العزيز: بوت: أضاف قالب:مصادر طبية

2022-10-01T20:31:08Z

صفحة جديدة

{{صندوق معلومات دواء
| verifiedrevid = 477237664
| IUPAC_name = (2''R'',3''R'',4''R'',5''S'',6''R'')-5-<nowiki>{</nowiki>[(2''R'',3''R'',4''R'',5''S'',6''R'')-5- <nowiki>{</nowiki>[(2''R'',3''R'',4''S'',5''S'',6''R'')-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-<nowiki>{</nowiki>[(1''S'',4''R'',5''S'',6''S'')-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino<nowiki>}</nowiki> tetrahidro-2''H''-piran-2-il]oksi<nowiki>}</nowiki>-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2''H''-piran-2-il]oksi<nowiki>}</nowiki>- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2''H''-piran-2,3,4-triol
| image = Acarbose structure.svg


| tradename = Precose
| Drugs.com = {{drugs.com-lat|monograph|acarbose}}
| MedlinePlus = a696015
| licence_US = Precose
| pregnancy_AU = B3
| pregnancy_US = B
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = Oralno


| bioavailability = Ekstremno niska
| protein_bound =
| metabolism = [[Sistem organa za varenje|Gastrointestinalni trakt]]
| elimination_half-life = 2 sata
| excretion = [[Bubreg|Renalno]] (Manje od 2%)


| CASNo_Ref = {{cascite|correct|CAS}}
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|}}
| CAS_number = 56180-94-0
| ATC_prefix = A10
| ATC_suffix = BF01
| ATC_supplemental =
| PubChem = 444254
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB00284
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 392239
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = T58MSI464G
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D00216
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 1566


| C=25 | H=43 | N=1 | O=18
| molecular_weight = 645,605 [[غرام (وحدة قياس)|غرام]]/[[Mol (jedinica)|mol]]
| smiles = O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](C)[C@@H](N[C@H]2/C=C(/CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H](O)[C@H]4O)CO
| InChI = 1/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1
| InChIKey = XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPBZ
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N
}}
[[ملف:Acarbose.svg|تصغير|أيكاربوس]]
[[ملف:Acarbose-3D-balls.png|تصغير|يسار]]
'''أيكاربوس'''، {{إنج|Acarbose}} عقار مستخدم (وحده أو مع [[حمية غذائية|نظام غذائي]] وأدوية أخرى) لعلاج داء [[السكري]] من النوع 2 وذلك عندما لا يتمكن الجسم من استخدام ال[[إنسولين]] بصورة صحيحة، وعليه لا يمكنه التحكم في كمية ال[[سكر]] في ال[[دم]]. أيكاربوس يعمل عن طريق إبطاء عمل بعض المواد الكيميائية التي تكسر الغذاء مطلقة ال[[جلوكوز]] (السكر) إلى الدم. مما يؤدي إلى إبطاء [[هضم]] الأغذية وبالتالي منع مستوى السكر من الارتفاع إلى درجات عالية جداً في الدم بعد وجبات الطعام.

يتوافر الاكاربوز بأسماء تجارية:
في [[أوروبا]] و[[الصين]] Glucobay (Bayer AG) ، في اميركا الشمالية Precose (Bayer Pharmaceuticals) ، في كندا Prandase (Bayer AG) .
يعتبر الاكاربوز من الأدوية الشائعة زهيدة الثمن في الصين ولكن محدود الاستعمال في الولايات المتحدة الأمريكية، ويمكن تفسير ذلك من خلال الآثار الجانبية للاكاربوز مثل النفخة والإسهال.<ref>[https://www.bloomberg.com/tosv2.html?vid=&uuid=59aeb8c0-d9cc-11ea-b049-6ddb7d25014d&url=L2J1c2luZXNzd2Vlay9uZXdzLzIwMTEtMTEtMjEvY2hpbmEtcy10aGlyc3QtZm9yLW5ldy1kaWFiZXRlcy1kcnVncy10aHJlYXRlbnMtYmF5ZXItcy1sZWFkLmh0bWw= China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead], By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011. {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20111121232819/http://www.businessweek.com/news/2011-11-21/china-s-thirst-for-new-diabetes-drugs-threatens-bayer-s-lead.html |date=21 نوفمبر 2011}}</ref> وأقيمت دراسة حديثة تم من خلالها استنتاج أن الاكاربوز فعال وشمن على مجموعة من الآسيويين المصابين بالنوع الثاني من السكري ".<ref>[https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23435929/ A Multinational, Observational Study to Investigate the Efficacy, Safety and Tolerability of Acarbose as Add-On or Monotherapy in a Range of Patients: The GlucoVIP Study.] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160921082852/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23435929 |date=21 سبتمبر 2016}}</ref> ويمكن تفسير تضارب الآراء حول الاكاربوز بأنه يعمل بفعالية كبيرة لدى المرضى الذين يتناولون الأطعمة الآسيوية الغنية ب[[سكريات|الكربوهيدرات]] <ref>[https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23602502/ Comparison of the Hypoglycemic Effect of Acarbose Monotherapy in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus Consuming an Eastern or Western Diet: A Systematic Meta-analysis.] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160921100835/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23602502 |date=21 سبتمبر 2016}}</ref>

الاكاربوز يمنع تحطيم ال[[نشا]] من خلال تثبيط عمل الإنزيم alpha glucosidae المتواجد في [[أمعاء دقيقة|الأمعاء الدقيقة]] الذي يقوم بإنتاج ال[[جلوكوز]] من خلال تحطيم وهضم الكربوهيدرات المعقدة ويتكون هذا الإنزيم من جزيء اكارفزيون المتصل بجزيء [[مالتوز]].

== آلية العمل ==
الاكاربوز يثبط إنزيم (glycoside hydrolases) اللازم لهضم الكربوهيدرات، خصوصا إنزيم alpha-glucosidase المتواجد في غشاء الأمعاء الدقيقة و alpha-amylase المتواجد في البنكرياس.
بينما يقوم alpha-amylase المتواجد في البنكرياس بهضم وتحليل النشا المعقد إلى عديدة السكر في تجويف الأمعاء الدقيقة، بينما يقوم alpha-glucosidases المتواجد في غشاء الأمعاء الدقيقة على هضم وتحليل الجزيئات عديدة السكر والسكريات الثنائية والثلاثية إلى السكريات الأحادية كسكر الجلوكوز وغيره من السكريات الأحادية في الأمعاء الدقيقة.
تثبيط هذه الإنزيمات يقلل معدل هضم الكربوهيدرات المعقدة وذلك يؤدي إلى امتصاص كمية قليلة من الجلوكوز ويرجع ذلك إلى إن الكربوهيدرات لم يتم هضمها وتحليلها إلى جزيئات الجلوكوز. ويكون تأثير الاكاربوز على المدى القصير في مريض السكري من خلال تقليل نسبة السكر في الدم بينما على المدى البعيد من خلال تقليل مستوىHbA1c.<ref>''Drug Therapy in Nursing'', 2nd Edition.</ref> ويكون معدل انخفاض 0.7% أي ما يعادل انخفاض بمقدار 10% من قيم HbA1c الشاذة لدى مرضى السكري<ref>{{استشهاد بدورية محكمة | pmid = 9805641 | المجلد=24 | العدد=4 | عنوان=Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials |تاريخ=September 1998 | صحيفة=Diabetes Metab. | صفحات=311–20}}</ref>

== الجرعات ==
بما إن الاكاربوز يقوم بمنع هضم الكربوهيدرات المعقدة فيجب أخذ الاكاربوز في بداية الوجبات الرئيسية. (يؤخذ مع أول قضمة من الوجبة). كمية الكربوهيدرات المعقدة في الوجبة الغذائية سوف تحدد فعالية الاكاربوز في تقليل سكر الدم المرتفع بعد الوجبة.
يحتاج البالغين جرعة بمقدار 25 مغ 3 مرات يوميا ويمكن زيادتها إلى 100 مغ ثلاث مرات يوميا.

== التأثيرات الجانبية ==
بما إن الاكاربوز يقوم بمنع تحطيم الكربوهيدرات المعقدة إلى جزيئات الغلوكوز فإن بعض الكربوهيدرات سوف تتجمع في الأمعاء ثم يتم نقلها إلى ال[[قولون]] حيث يتم هضم الكربوهيدرات المنقولة من قبل البكتيريا المتواجدة في القولون مما يؤدي إلى حدوث الأعراض الجانبية في الجهاز الهضمي كالنفخة تحدث في (78%) من المرضى والإسهال في (14%) من المرضى. حيث تتفاوت شدة الأعراض الجانبية حسب مقدار الجرعة المستخدمة. بشكل عام يفضل البدء بجرعة قليلة ثم زيادة الجرعة تدريجيا حتى الوصول للجرعة المناسبة. وفي بعض الدراسات وجد إن الأعراض الجانبية في الجهاز الهضمي تقل بشكل واضح بنسبة (15-50%) خلال 24 أسبوع عند تناول الجرعات بشكل ثابت <ref>{{استشهاد بدورية محكمة | pmid = 9428831 | المجلد=103 | العدد=6 | عنوان=Efficacy of 24-week monotherapy with acarbose, metformin, or placebo in dietary-treated NIDDM patients: the Essen-II Study | مسار = https://archive.org/details/sim_american-journal-of-medicine_1997-12_103_6/page/483 |تاريخ=December 1997 | صحيفة=Am. J. Med. | صفحات=483–90 | doi=10.1016/S0002-9343(97)00252-0}}</ref>

إذا عانى المريض الذي يتناول الاكاربوز من انخفاض مستوى السكر في الدم بشكل كبير فيجب عليه تناول الأطعمة المحتوية على السكريات الأحادية كأقراص السكر أو الجلمثل:
{glucoburst, instaglucose, glutose levelone} كما ويجب استدعاء الطبيب. ولأن الاكاربوز يقوم بإيقاف تحطيم قرص السكر والسكريات المعقدة فإن عصير الفواكه أو الأغذية الغنية بالنشأ لا تقوم برفع مستويات السكر في الدم بشكل كبير في المريض الذي يتناول الاكاربوز.<ref>[https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a696015.html"Acarbose: MedlinePlus Drug Information] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160705111401/https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a696015.html |date=05 يوليو 2016}}</ref>

التهاب الكبد أيضاً سُجّل في عدد من مستخدمي هذا الدواء، لكنّه مؤقّت يتوقف عند توقف استخدام الدواء.<ref>[https://digicollections.net/medicinedocs/#Js2268e.2.1 WHO Pharmaceuticals Newsletter 1999, No. 01&02: Drug surveillance: Acarbose: hepatitis: France, Spain] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160325092917/http://apps.who.int/medicinedocs/en/d/Js2268e/2.html |date=25 مارس 2016}}</ref> لذلك يجبّ مراقبة نسب إنزيمات الكبد قبل وأثناء استخدام الدواء.

== مراجع ومصادر ==
{{مراجع}}
* [http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a696015.html MedlinePlus] مرجع رئيسي
* [http://www.drugs.com/mtm/acarbose.html Drugs.com]

== روابط خارجية ==

* [https://web.archive.org/web/20140331002406/http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=29a6f213-bc93-4dbd-bab0-744722b6f0b8 Precose (acarbose) Tablet - NIH Information] (Bayer HealthCare Pharmaceuticals)
* [http://www.questia.com/library/1G1-18812211/probing-the-pancreas "Probing the Pancreas" - by Craig D. Reid, Ph.D.] (US FDA Consumer Article)

{{صيدلة}}
{{فروع الكيمياء}}
{{إخلاء مسؤولية طبية}}
{{معرفات مركب كيميائي}}
{{ضبط استنادي}}
{{كربوهيدرات}}
{{مصادر طبية}}
{{شريط بوابات|الكيمياء|صيدلة|طب}}
{{روابط شقيقة}}

[[تصنيف:بوليولات]]
[[تصنيف:خافضات سكر الدم]]
[[تصنيف:سكريات أمينية]]
[[تصنيف:سكريات قليلة التعدد]]
[[تصنيف:سيكلوهكسينات]]
[[تصنيف:علامات تجارية لباير]]
[[تصنيف:كيمياء دوائية]]

أكاربوز - تاريخ المراجعة

عبد العزيز: بوت: أضاف قالب:مصادر طبية